本项目经过多轮反复筛选历时三年最终设计了100多种结构化合物,并确定了具有促成体神经发生高活性的新专利骨架。该类化合物在1mg/kg仍然有非常高的显著活性,可以通过药物刺激大脑海马区的神经细胞再生,替换死亡的神经元细胞功能,从而增强与海马区相关的学习和记忆能力。
一、项目分类
关键核心技术突破
二、技术分析
随着社会的发展,人口老龄化速度正在加快,早老性痴呆症的发病率在65岁左右的老年人中约占10%,或有6000多万人患有不同种类的痴呆症。目前治疗阿尔兹海默症的药物均无法延缓痴呆症的进展。任何一个能成功治疗阿兹海默疾病的药物至少获取200亿的利润。本项目经过多轮反复筛选历时三年最终设计了100多种结构化合物,并确定了具有促成体神经发生高活性的新专利骨架。该类化合物在1mg/kg仍然有非常高的显著活性,可以通过药物刺激大脑海马区的神经细胞再生,替换死亡的神经元细胞功能,从而增强与海马区相关的学习和记忆能力。
本项目的药物属于小分子,结构稳定,非常易于工业合成。本项目的候选药物是促进患者自身提高大脑区海马神经发生弥补受损神经元的缺失功能,因此在疗效上与单纯抑制或是提高神经递质类水平药物相比存在巨大竞争优势。预估计,随着时间的推移,该候选化合物上市后,可以取代这些药物的总市场的50%-70%。目前已经获得中国和美国发明专利授权。
应用于医院治疗、家庭护理。
据IMS Health Analytics link 数据统计,2014年全球神经精神疾病治疗药物市场达1338亿美元,从全球医药市场规模看,该类药物市场仅次于心脑血管用药,成为能够为全球第二大用药领域,但该类疾病的临床需求却远未满足。神经精神疾病治疗药物的销售目前还集中在欧美市场,美国作为药品消费大国,2014年该领域药物市场达653亿美元,其次为日本、德国、中国及法国。排在前十的国家中,中国该类药物消费增长率为第一,较2010年增长了近40亿美元。未来上升的空间随着中国人口老龄化的到来还呈现上升趋势。2014年多发性硬化治疗药物销售额达200亿美元,销售额排在其后的为抑郁症、多动症、精神分裂症、阿尔兹海默症、躁郁症、焦虑症、癫痫、帕金森综合征及偏头痛。国际跨国巨头领衔该领域药物销售,排名前十的公司占据了全球销售额的一半份额,其中辉瑞位居首位,2014年精神神经疾病治疗药物销售额达111亿美元,其次为大冢制药、强生、ALLERGAN及诺华。
随着社会的发展,人口老龄化速度正在加快,早老性痴呆症的发病率在65岁左右的老年人中约占10%,或有6000多万人患有不同种类的痴呆症,在85岁以上的老年人中约占47%,已经成为继心脏病、肿瘤和脑卒中之后的第四号杀手。目前,欧洲、日本和美国60岁以上的人口中有20%以上的人患有此病。据预测,到2020年痴呆症病人将增加50%,使病人的总数翻番。我国近几年此病的发病率也在不断增加。 我国65岁以上人口2015年已达到1.37亿人,并以年均3.2%的速度递增,大大高于人口增长速度。2050年可达4亿人左右,将成为世界上老龄人口最多的国家。
因而老年痴呆症用药市场容量巨大,该类疾病已越来越受到国家和社会的高度重视,而且由于该类疾病类似于糖尿病一样需要长期服用治疗药物,AD治疗药物的市场销售额一直在稳步增长。90年代该类药物已成为畅销药物,1995年世界销售额已达50亿美元。到21世纪中期该类药物的销售额有可能超过现在排列在前三位的治疗心血管病药物、治疗胃肠道病药物和抗感染药物市场的份额,其发展势头看好。
AD治疗用药供应不足,随着治疗AD药物临床推广的普及,AD已越来越受到社会和家庭的重视,从调查的医生信息反馈来看,68%的医生认为社会大众已经开始关心和重视老年痴呆症,与此同时,8.16%的医生认为市场供给严重不足,63.2%的医生认为市场供给不足。 可见,老年痴呆症用药市场供给不足,市场仍有空间,市场前景较好。
AD的防治是一项国际性的难题,随着世界老龄化社会的到来,老年性记忆力减退、老年性痴呆等老年性记忆功能障碍的防治显得日益重要。国内外的大量研究资料表明每十个老年人就有一个显现不同程度的痴呆症状,严重影响着人们的健康和生活质量。美国用于老年痴呆相关的研究费用仅次于艾滋病排行第二。2015年全球阿尔兹海默病患者为4680万人,预计2030年将达到7470万人,2050年更突破1亿3150万人。大部分的新增病例会出现在中低收入国家:2015年,全球58%的阿尔兹海默病患者住在现今的中低收入国家,在2030年将增加到63%,2050年则达到68%。2015年全球阿尔兹海默病照护成本总计为8180亿美元。短短3年,此金额将增加至1兆美元,2030年更会高达2亿亿美元。2010到2015年间,全球阿尔兹海默病社会成本已增加35%。2015年最新数据显示,全球阿尔兹海默病患者比国际阿尔兹海默病协会2009全球阿尔兹海默病报告中的估计值多出12%到13%。2015年东亚是全球阿尔兹海默病患者最多的区域(980万人),第二多为西欧(740万人),紧接著为南亚(510万人)和北美(480万人)。目前尚未有科学家发明治疗该种疾病的办法,但是及早发现可以减缓其发展。
目前治疗阿尔兹海默症的药物市场调查,我国医院里主要抗AD药的使用比例大概为:多奈哌齐占56.7%、石杉碱甲占25.03%、美金刚占10.84%。相比之下,在欧美发达国家,美金刚已赶上多奈哌齐的销售量,目前已被包括欧美临床医学界在内的世界多个国家作为一线AD治疗常用药,以取代疗效不确切的他克林等药物。美金刚零售价格较高,可能是影响其在国内销量的一个主要原因。
本项目的药物结构稳定,易于工业合成,且存储条件适应性好,因此其未来的市场价格与美金刚相比具有优势。本项目的候选药物是促进患者自身提高大脑区海马神经发生弥补受损神经元的缺失功能,因此在疗效上与单纯抑制或是提高神经递质类水平药物相比存在竞争优势。目前,我国医院里主要抗AD药的市场销售例为:多奈哌齐占56.7%、石杉碱甲占25.03%、美金刚占10.84%。预估计,随着时间的推移,该候选化合物上市后,可以取代这些药物的总市场的50%-70%。
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