本项目实现了非水溶性青蒿素类药物的高效装载和响应型释放,提升了该类药物的生物利用度;通过磁靶向和高渗透长滞留效应(EPR)实现载体在肿瘤的富集,实现青蒿素类药物和铁离子的同步递送,可有效抑制肿瘤细胞增殖;载体可作为磁共振成像对比剂(T2),弛豫率高;载体的合成过程简便高效,可重复性好;载体本身具有较好的生物相容性。
目前已实现该纳米药物制剂的高效可重复制备;开展了大量相关的细胞实验以及模式动物实验(小鼠)。
本项目开发了基于含铁金属有机框架化合物的多功能核壳纳米载药粒子制剂(Fe3O4@C@MIL-100(Fe)@DHA), 用于靶向肿瘤的青蒿素类药物和铁离子的精准递送。该纳米制剂经静脉注射进入血液循环系统后,可通过高渗透长滞留效应(EPR)及磁靶向实现肿瘤部位的富集。随着外层的金属有机框架化合物在肿瘤的偏酸性微环境内降解,同步释放铁离子和青蒿素类药物,产生大量的自由基,进而杀死癌细胞
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