兼具D2受体激动和NMDA受体拮抗作用的化合物及其应用

2024-07-08 14:58:53

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关键词：帕金森病多靶点创新药物南京医科大学

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所属领域:

生物、医药及医疗机械

项目成果/简介:

帕金森病（Parkinson's disease, PD）是世界上第二大神经进行性退行疾病，年龄65岁以上的人口中，有2%的生命健康和生活质量受到其威胁。PD的运动症状及认知障碍等非运动症状是PD主要的临床表现。在新药研发过程中，针对上述症状合成靶向化合物仍是主要策略。
本项目针对PD运动症状和认知功能，发现兼具D2受体激动和NMDA受体拮抗作用的优化化合物ML-B。该化合物具有较强的D2受体激动作用，弱的NMDAR拮抗作用，明显改善PD运动症状和运动障碍。此外，ML-B表现出良好的药代动力学性质、血脑屏障透过能力以及安全性，可以作为抗PD的候选药物分子，该化合物的多靶点性，使其具有较好的新药开发潜力。本项目的顺利实施为PD药物研发提供新思路和新策略，有望开发具有自主知识产权的抗PD创新药物。

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