芦可替尼耐药性骨髓增殖性肿瘤治疗

生物、医药及医疗机械

骨髓增殖性肿瘤患者在芦可替尼治疗后极易耐药，且耐药后面临无药可用的困境。如何解决芦可替尼耐药，是骨髓增殖性肿瘤治疗领域的热点和难点。我们前期研究发现，化合物LY3009120在细胞和小鼠模型中，都对芦可替尼耐药性骨髓增殖性肿瘤具有非常好的疗 效。LY3009120是美国礼来公司开发的Raf抑制剂，被开发用于BRAF突变的实体肿瘤的治疗。LY3009120已经通过1期临床试验，被证实对人体安全。在人体中，尽管LY3009120可以达到有效血药浓度，但是由于瘤内浓度过低，而对实体瘤疗效不显著，因此礼来公司放弃了LY3009120的开发和化合物专利。我们可以对其进行1类新药开发。我们已经获得了LY3009120治疗骨髓增殖性肿瘤的共计6项中国和国际专利。我们期待LY3009120可以克服其在实体瘤治疗中的劣势，在治疗骨髓增殖性肿瘤这一血液肿瘤中获得生。

为患者提供新的治疗途径，提供更多的选择。对于芦可替尼耐药的骨髓增殖性肿瘤患者，它可以提供继续的口服药物治疗。

已经通过I期临床试验，有望顺利通过II、III期临床试验，将来用于临床治疗，具有较好的临床应用前景。