本发明构建了一种具有MUC1适配体并对pH具有响应性的靶向DNA四面体(MUC1‑TD),并将其作为载体研究了盐酸伊立替康(CPT‑11)和表儿茶素(EC)在癌症治疗中的联合应用。载药体系中摩尔比为MUC1‑TD:CPT‑11:EC=1:10:100。采用荧光光谱法、等温滴定量热法(ITC)和差示扫描量热法(DSC)研究了CPT‑11/EC与MUC1‑TD的相互作用。DSC实验验证了CPT‑11/EC与MUC1‑TD的结合模式。同时研究了载药MUC1‑TD的体外释放,验证了MUC1‑TD对pH的响应。体外细胞毒性研究表明,EC与CPT‑11具有协同作用,使用MUC1‑TD共加载CPT‑11+EC,对MCF‑7细胞抑制作用进一步增强。细胞摄取研究显示载药MUC1‑TD主要集中在MCF‑7细胞的细胞核内。本发明将为茶多酚与化疗药物的联合治疗来提高治疗疗效提供理论指导。
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