C-N 偶联高效卡宾钯催化剂及抗肿瘤药物索尼吉布合成新工艺

生物、医药及医疗机械

C-N 偶联胺化反应非常广泛。课题组专利 ZL202111086054.0及PCT/CN2021/123160、 WO 2022/078306A1发明了一类催化活性明显优于传统 Pd-NHC 及 Pd-膦的高效催化剂，可用代物代替昂贵的溴代物底物，室温无溶剂催化大位阻、难偶联的芳杂环代物与芳杂环胺的 C-N偶联，收率高，避免高温反应，节能降耗,环境友好，减少催化剂用量;使一些经典催化剂难实现的C-N偶联都能顺利进行。借助该催化剂，专利同时发展了抗肿瘤药物索尼吉布(诺华原研，2015年获FDA批准)新合成路线，将原研四步合成简化为三步，总收率从 47%提高到75%，避免了原研加氢过程，更安全高效。

小批试制