一种基于调控微管聚集的靶向性多肽‑葫芦脲超分子组装体及其制备方法及应用。其特征在于:苄基咪唑通过化学修饰到多肽的骨架上,不仅保留了多肽靶向微管蛋白的能力,还为苄基咪唑与CB[8]的非共价包结提供了锚点。形态学研究表明,微管的自组装形貌通过的交联可以戏剧性地从纤维状的纳米聚集体转变为颗粒状的纳米聚集体。此外,细胞和活体实验证明,广泛的超分子交联可以诱导细胞凋亡,最终抑制肿瘤的增殖。本发明的优点是:证明了微管之间的聚集可以通过多肽‑微管蛋白之间的相互作用和多肽‑葫芦脲之间的超分子作用进行有效地调控,这可能被发展成为治疗癌症等许多退行性疾病的有前途的疗法。