本发明公开了一种用于调控细胞核膜通透性的纳米试剂及其制备方法和应用。所述纳米试剂由多面体低聚倍半硅氧烷为核心,接枝一定数量的聚乙二醇分子以及光敏剂孟加拉玫瑰红构成。该试剂可以通过疏水自组装形成纳米颗粒,实现大量且快速的细胞内吞,光促溶酶体逃逸以及细胞核膜通透性调节,从而促进细胞核对小分子药物及纳米颗粒的摄取。该试剂安全性良好,结构稳定,普适性好,有望成为一种普适性的的细胞核药物递送平台。