本发明公开了一种重要的化学合成中间体1,2-二酮衍生物,其结构如式(1)所示,R1为取代苯基、萘基、吡咯基、噻吩基或呋喃基;R2为苯基或噻吩基。本发明还公开了上述1,2-二酮衍生物的制备方法,包括:将1,3-二酮化合物、亚硝酸叔丁酯、无水三氯化铁加入到有机溶剂中,在20~35℃下搅拌反应完全。该制备方法操作简单,反应过程使用的催化剂价廉易得、生物相容性好,制备过程环境友好。