本发明公开了一种自乳化阿霉素纳米药物,是由阿霉素上8-羟乙酰基的羰基通过体内可降解的化学键与亲水基团连接而成的;该药物前体通过将亲水性小分子基团或亲水性聚合物短链量引入到疏水的DOX分子上使其成为亲水-疏水型分子,在水中能自组装纳米大小的颗粒或囊泡,可利用EPR效应靶向肿瘤组织,具有载药量高、毒副作用小、保留了阿霉素本身的高细胞毒性的特点。本发明还公开了一种自乳化阿霉素纳米药物的制备方法,载药量高,产率高,适于工业化生产。