项目简介:
线虫是危害大豆和土豆等诸多重要农作物的一类主要害虫。目前
杀灭线虫的主要方式是化学农药法和基因改造法。化学农药法的作用
因为线虫快速产生的抗药性以及线虫卵壳强大的保护作用而收效甚
微;而基因改造的大豆或土豆只能抗拒若干种属线虫的危害,对于无
法选择性抗拒的种属则无计可施,而且基因改造法显然无法满足消费
者对高端非转基因绿色农产品的消费需求。
在人们对线虫的治理乏力的时候,Glycinoeclepine A,一种线虫
孵化信息素的发现使人类看到了对抗线虫的曙光。这种新的杀灭线虫
的方式为大豆,土豆等深受线虫危害的植物提供了新的保护机制。目
前的几个化学合成的解决方案路线冗长,仅仅证明了该化合物是可以
人工合成的,无法真正的攻克对该化合物大量制备的要求,因而极大
的限制了它的应有推广。
本项目在前期工作的基础上,发展了高效的快速合成该信息素关
键六五并环体系的方法,一步构筑了其核心骨架结构,并精准的控制
了若干手性中心的生成。为该化合物的实用性合成打下了坚实的应有
基础。在该项目中,我们拟完成对该化合物的高效合成并进行产业化
推广。因为该化合物的活性达到非常高效的皮摩尔/L 的活性,对该化
合物的百毫克级的合成就可以支撑起大面积的推广实验。由于起始原
料便宜(200 元/公斤),且路线设计巧妙,所用试剂易得,符合农药
分子的低成本要求。我们相信在两年内可以达到几十克级别的生成水平,完成对该信息素的产业化推广。
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