曹昌盛和史延慧教授团队在《Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America》(PNAS)发表最新研究成果

史延慧教授介绍，实验基于咪唑的双齿配体（1,4-双咪唑基苯（1）和1,3-双咪唑基苯（2））及三齿配体（1,3,5-三咪唑基苯（3））通过[2+2]及[2+3]配位驱动自组装与三种金属钌中心（[Ru₂(µ-η⁴-OO∩OO)(h⁶-p-cymene)₂](O₃SCF₃)₂(OO∩OO =草酸根（oxa（4）），2,5-二氧基-1,4-苯醌（dobq（5））和5,8-二氧基-1,4-萘醌（donq（6）））反应，合成了6个四核矩形金属环7-12及3个六核三棱柱金属笼子13-15。生命科学学院张鹏副教授通过MTT实验发现配合物9,12和15对所测试的癌细胞系都有很高的抗癌活性，比顺铂更优，与阿霉素相当。文章探讨了细胞内摄取的效率是如何影响配合物9,12和15对癌细胞的细胞毒性和选择性的，结果发现化合物9的积累水平在三种配合物中最高，即与A549中的最低IC₅₀值一致（1.14 μM）。为研究抗癌机制，测量了滴定ctDNA到钌配合物的溶液中的紫外-可见光谱，得出配合物9,12和15与双链ctDNA的结合能力是通过静电结合方式作用的。这种结合方式通常是由带正电的药物分子与DNA中带负电的磷酸部分相互作用导致的，而化合物9具有与ctDNA作用的最高结合常数K_b。