氧化白藜芦醇作为制备抗肿瘤药物的应用

本发明成果的目的在于证明反式二苯乙烯类化合物氧化白藜芦醇在制药领域中的新用途，为肿瘤的治疗提供一种化疗药物。本发明通过体外细胞实验证明：氧化白藜芦醇在体外实验中对7株不同来源的人源性肿瘤细胞株均有较好的生长抑制作用，48小时的IC50值位于0.047-0.277mM之间，其中，对人肝癌细胞SMMC-7721，卵巢癌细胞SK-OV-3和乳腺癌MCF-7细胞的作用最佳，48小时的IC50分别为0.058, 0.047和0.097mM。由此可知，氧化白藜芦醇抗肿瘤活性好，抗瘤谱广，因此，可将其作为制备治疗肿瘤的化疗药物应用。本发明通过动物实验证明：氧化白藜芦醇对小鼠移植性S180肉瘤，H22肝癌的生长抑制作用明显，且较常规化疗药物毒性较低，对小鼠体重、免疫脏器影响较低。因此可将氧化白藜芦醇作为制备治疗肿瘤的化疗药物应用。本发明具有以下有益效果：1、本发明提供了一种已知化合物氧化白藜芦醇的新的医疗用途，为氧化白藜芦醇的应用开拓了新的领域。2、本发明为肿瘤的治疗提供了一种新的化疗药物，抗肿瘤活性佳，毒副作用低，具有明显的社会效益。

近年来，药理研究和临床试验表明，中药在肿瘤的临床治疗中显示出极大优势，较常规化疗药物相比，毒副作用小。氧化白藜芦醇（Oxyresveratrol）是一种天然活性物质，存在于多种植物中，可从桑科Moraceae，桃金娘科Myrtaceae，百合科Liliaceae，买麻藤科Gnetaceae等植物中提取。文献报道桔皮素具有驱虫作用，美白作用，抗病毒，抗氧化以及抗疱疹作用，体外实验证实氧化白藜芦醇为酪氨酸酶抑制剂，可抑制嗜碱性细胞组胺释放；对于平滑肌的收缩亦有抑制作用。但尚未见有关氧化白藜芦醇抗肿瘤活性报道。如果氧化白藜芦醇能成功开发为抗抗肿瘤药物，其有广阔的应用市场和经济效益。