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氯吡格雷手性前体(R)-邻氯扁桃酸甲酯的酶法制备
氯吡格雷 (Clopidogrel) ，商品名波立维 (Plavix) ，是抑制血小板聚集的药物。年销售额超 过百亿美元，是目前世界上排名第二位的重磅炸弹级药物。 (R)-邻氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料药合成的重要前体化合物，酶促邻氯苯甲酰甲酸甲酯 不对称还原是制备 (R)-邻氯扁桃酸甲酯的重要方法，具有转化率高、产品光学纯度好、环境污 染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选，获得一个高立体选择性的羰基还原酶，将其与葡萄糖脱氢酶共 克隆表达于大肠杆菌中，使用重组大肠杆菌整细胞在单水相体系中高效催化邻氯苯甲酰甲酸甲 酯的不对称还原，使用廉价的葡萄糖作为辅底物，反应体系中无需额外添加价格昂贵的辅酶， 反应体系简便，原料成本低廉。底物浓度可高达600 g/L，完全转化，产物 (R)-邻氯扁桃酸甲酯 的得率高于90%，光学纯度高于99.9%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学
2021-04-13
甲苯-2,4-二氨基甲酸甲酯（TDC）生产技术
一、项目简介TDC为白色粉末状结晶，是一种重要的有机化合物。本项目是碳酸二甲酯（DMC）与2,4-二氨基甲苯（TDA）催化合成2,4-甲苯二氨基甲酸甲酯（TDC）, 本工艺所用原料毒性低、污染小，反应条件温和，并且只有副产物甲醇。该工艺过程既可以直接用于制备TDC作为杀虫、杀菌和解热镇痛的药物，更主要的是由TDC制备TDI。二、市场需求与前景我国对甲苯二异氰酸酯（TDI）的需求很大，而且需求量呈逐年增长的趋势。主要依靠进口。而国内仅有的几家生产厂家，均是引进国外的光气法生产技术，使用有毒的光气、副产物氯化氢腐蚀设备且污染环境。新的TDI合成技术不仅可以顶替进口、填补国内空白，而且可以使我国在该领域处于世界先进水平，形成具有自主知识产权的TDI生产技术。本项目在温和反应条件下DMC与TDA催化合成TDC，后续工艺使TDC分解即得到TDI。此工艺所用原料毒性低、污染小，反应容易控制，只有副产物甲醇。甲醇又是气相氧化羰基化生产DMC的原料。因此两工艺相结合，可构成“零排放”的绿色合成工艺路线。本项目对于环境保护和化工生产安全具有重要意义，TDI有非常好的市场前景，项目投产后可望获得较高的经济效益。三、规模与投资年产500吨TDC，设备投资120万元。四、生产设备反应釜、过滤机、蒸发器、干燥器、换热器、精馏塔。五、效益分析本项目对于环境保护和化工生产安全具有重要意义，投产后可望获得较高的经济效益。
河北工业大学
2021-04-13
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北京点石经纬科技有限公司
2021-02-01
变压操作法分离含有乙腈、乙酸乙酯等共沸物的低能耗技术
成果与项目的背景及主要用途： 共沸物的形成是由物质的性质决定的，对大多数物系来讲，会形成最低共沸 物（比最高共沸物多很多）。共沸物一旦形成，除非有分相的体系，否则是不能 拿到高纯度物质的，比如，乙醇和水的体系，在常压状态下，理论上精馏得到的 乙醇最高浓度是 95.6%（wt），通常的做法是加入苯等作为携带剂可以得到无水 乙醇。我们采用变压的操作方法分离共沸混合物，适用于乙腈-水，乙酸乙酯-乙 醇等绝大多数物系，产品乙腈，乙酸乙酯和乙醇的浓度可以达到 99.0%-99.9%（视 杂质不同，可能有差异）。 技术原理与工艺流程简介： 从含有乙腈的废水中（或含有乙酸乙酯和乙醇的混合物中）利用变压操作改 变共沸点的方法进行共沸精馏，以乙酸乙酯和乙醇的混合物分离为例，第一个塔 在减压下操作，共沸组成 26%（乙醇），第二塔常压操作，共沸组成 31%（乙 8天津大学科技成果选编 醇），这样就可以在塔釜得到纯度很高的乙酸乙酯，在第一个塔底得到高浓度的 乙醇。利用我们独特的技术，可以在系统设计过程中，进行优化设计，使能量消 耗大大降低。 技术水平及专利与获奖情况： 采用上面的工艺，从乙腈-水的混合物中分离得到高纯度的乙腈（≥99.5%）。 应用前景分析及效益预测： 该方法适用于大多数的有共沸物的体系，应用面广，系统操作简便、弹性大， 可以采用板式塔和填料塔相结合的方案更提高了原料的适应性，回收后的溶剂纯 度高，完全可以返回使用，大大降低厂家生产成本，经济效益非常可观。可以视 具体物系提供详细的经济分析报告。 应用领域：石油化工，精细化工，医药行业等等。 技术转化条件（包括：原料、设备、厂房面积的要求及投资规模） 原料主要是工业生产过程中加入的溶剂，或者有机反应过程中产生新的物质， 所需的设备主要是两套精馏塔，原料、产品贮罐和简单的仪表等，可以室外操作， 厂房规模小，投资规模大小视原料情况和处理量，具体问题具体分析。 合作方式及条件：技术转让或技术服务。
天津大学
2021-04-11
变压操作法分离含有乙腈、乙酸乙酯等共沸物的低能耗技术
共沸物的形成是由物质的性质决定的，对大多数物系来讲，会形成最低共沸物（比最高共沸物多很多）。共沸物一旦形成，除非有分相的体系，否则是不能拿到高纯度物质的，比如，乙醇和水的体系，在常压状态下，理论上精馏得到的乙醇最高浓度是95.6%（wt），通常的做法是加入苯等作为携带剂可以得到无水乙醇。我们采用变压的操作方法分离共沸混合物，适用于乙腈-水，乙酸乙酯-乙醇等绝大多数物系，产品乙腈，乙酸乙酯和乙醇的浓度可以达到99.0%-99.9%（视杂质不同，可能有差异）从含有乙腈的废水中（或含有乙酸乙酯和乙醇的混合物中）利用变压操作改变共沸点的方法进行共沸精馏，以乙酸乙酯和乙醇的混合物分离为例，第一个塔在减压下操作，共沸组成26%（乙醇），第二塔常压操作，共沸组成31%（乙醇），这样就可以在塔釜得到纯度很高的乙酸乙酯，在第一个塔底得到高浓度的乙醇。利用我们独特的技术，可以在系统设计过程中，进行优化设计，使能量消耗大大降低。应用前景分析及效益预测：该方法适用于大多数的有共沸物的体系，应用面广，系统操作简便、弹性大，可以采用板式塔和填料塔相结合的方案更提高了原料的适应性，回收后的溶剂纯度高，完全可以返回使用，大大降低厂家生产成本，经济效益非常可观。可以视具体物系提供详细的经济分析报告。
天津大学
2023-05-10
（甲基）丙烯酸二甲氨基乙酯生产技术
本技术以 (甲基) 丙烯酸甲酯和二甲基乙醇胺为主要原料，在催化剂存在下，通过反应精 馏获得高转化率高纯度的产品。同现有工艺相比，本技术采用反应精馏技术，具有原料消耗 低，产品纯度高等优点，具有较强的技术优势。 对于年产5000吨 (甲基) 丙烯酸二甲氨基乙酯生产线，设备投资约1000万元。主要设备包 括：反应精馏塔、泵、贮罐、精制塔等。
华东理工大学
2021-04-13
加氢法制备3,3，—二氯联苯胺（简称DCB）
DCB是一种重要的有机颜料中间体，由加氢反应和转位二步反应制得。邻硝基氯苯、H2与Pd/C催化剂进行加氢生产2,2，—二氯氢化偶氮苯和水；2,2，—二氯氢化偶氮苯与硫酸、盐酸转位生成相应的3,3，—二氯联苯胺盐酸盐。主要工艺条件：加氢还原采用0.8%Pd/C催化剂，反应温度<100℃，反应时间10h，反应压力<1.0MPa。转位反应使用稀硫酸，反应温度<50℃，反应时间约5h；使用30%的盐酸，转位温度<95℃，时间约5h。加氢与转位的总收率为70%。Pd/C催
大连理工大学
2021-04-14
4-氧代戊酸在制备止泻药物中用途
【发 明 人】殷放宙；殷武；华永庆；李林；陆兔林；蔡宝昌【摘要】 本发明公开了4-氧代戊酸的新用途。4-氧代戊酸能明显拮抗乙酰胆碱所致回肠平滑肌兴奋的作用，对正常离体肠管也具有明显的抑制作用，同时可抑制脾虚小鼠的肠推进，并可抑制蓖麻油引起的小鼠腹泻，由此为临床止泻药提供一种新的选择。
南京中医药大学
2021-04-13
一种新型2,4-二羟基二苯甲酮绿色合成催化工艺
Friedel-Crafts反应是有机合成中经典的对芳环上进行衍生的反应，包括烷基化和酰基化反应。通常，Friedel-Crafts烷基化反应所用溶剂为石油醚、苯、氯苯等有机溶剂，在Lewis酸或Brønsted酸的催化下进行反应。目前工业上仍普遍使用AlC13等传统均相催化剂。但传统的烷基化反应，无论从催化剂还是到终产物都会产生酸性气体HCl，不仅使得反应的原子经济性低，而且严重腐蚀设备、污染环境，催化剂也会大量消耗、难以回收。从根源上使烷基化反应绿色化的工艺开发具有重要的理
南京工业大学
2021-01-12
4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物及用途
本发明提供一类4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物，是指4’-O-去甲基-4-脱氧-4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物，是利用现有的药物依托泊苷作为先导化合物，通过结构改造，合成一系列具有抗肿瘤活性的化合物，初步的体外筛选和体内抑瘤实验表明，这些化合物具有较好的抗肿瘤活性，其中化合物GL3在提高对肿瘤抑制作用的同时，其毒性也明显降低，可制备具有抗肿瘤活性较高、毒性较低、对多药耐药肿瘤有效的抗肿瘤药物；本发明的结构通式：。
浙江大学
2021-04-13