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一种β,β-二芳基烯的合成方法
本发明公开了一种β,β-二芳基烯的合成方法,在有机酸溶剂中,在钯催化剂和银盐的存在下,卤代芳烃与末端烯基化合物经偶联反应得到β,β-二芳基烯;其中,有机酸溶剂为醋酸,钯催化剂为醋酸钯,银盐为醋酸银、碳酸银或氧化银,卤代芳烃为碘代芳烃,偶联反应的反应温度为80～130℃,反应时间为0.25～24小时。采用本方法,以对环境友好的有机酸作为溶剂,并以银盐为添加剂,具有催化剂用量少,无需添加其他配体,反应条件简单温和,后处理简单,产物收率高等优点。
浙江大学
2021-04-11
不对称催化的高光学活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性药物合成前体，比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-邻甲苯海明，(S)-卡比沙明、(R,R)-氯马斯汀等手性药物就 是由光学活性二芳基甲醇合成得到，尚有一些具有明显抗肿瘤前景的 化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技术使用容易合成且价格低 廉的格氏试剂在不对称催化的条件下与芳香醛加成，使用四异丙醇钛 和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚为添加剂，使用 10 mol% 光学活性 H8-BINOL 为手性配体，产物产
兰州大学
2021-04-14
不对称催化的高光学活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性药物合成前体，比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-邻甲苯海明，(S)-卡比沙明、(R,R)-氯马斯汀等手性药物 就是由光学活性二芳基甲醇合成得到，尚有一些具有明显抗肿瘤前景 的化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技术使用容易合成且价格 低廉的格氏试剂在不对称催化的条件下与芳香醛加成，使用四异丙醇 钛和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚为添加剂，使用 10 mol% 光学 活性 H8-BINOL 为手性配体，产物产率为 90 ~ 97%，光学活性在 90 ~ >99
兰州大学
2021-01-12
具有电场调制功能的二芳基乙烯类光致变色化合物及合成方法
本发明提供一种具有电场调制功能的二芳基乙烯类光致变色化合物及合成方法，该方法包括以下步骤：首先合成含有电子传输基团的芳杂环中间体；然后合成含有电荷传输基团的芳杂环中间体；将所述这两部份中间体分别结合到一个八氟环戊烯分子的两个双键碳上的氟原子上，形成含两种不同类型电荷传输基团的不对称型二芳基乙烯类光致变色化合物；含电子传输基团的中间体化合物则须先制成单取代的全氟环戊烯中间体才能顺利得到目标产物。有益效果是该化合物具有更好的光致变色性和抗疲劳性，更重要的是在这类化合物中可以引入电场干预的光致变色性。由于不对称型二芳基乙烯类光致变色化合物分子的特性，可制造出可控的光致变色新材料，在光信息存储和新型光学器件领域，具有广阔的应用前景。
天津城建大学
2021-04-11
一种芳基碳苷类化合物的合成方法
本发明属于金属催化以及药物化学应用技术领域，具体涉及芳基碳苷类化合物的合成方法。碳苷是指碳苷键的环外氧原子被碳原子所取代的一类化合物的总称，是自然界中存在非常广泛的一类含糖骨架，它广发存在于多种天然产物和药物分子中，相比于氧苷和氮苷，碳苷在生物体内具有更好的酶稳定性以及耐水解性，因此它们也成为了代替天然氧苷药物的一个重要选择。例如近年来，多家制药公司发展的一系列治疗二型糖尿病的SGLT2抑制剂，包括达格列净，卡格列净，依帕列净等。此外，碳苷在天然产物中的存在也是非常广发。早在1971年由Scheuer,P.J.教授课题组从夏威夷的软体珊瑚中分离得到天然产物海葵毒素(图1)，后来在其他海洋生物中也有发现，其全合成工作在1994年由哈佛大学化学系教授Y.Kishi的研究小组完成，这是一例发现的比较早的碳苷类天然产物，也是迄今为止最为复杂的天然产物之一。此后，越来越多的含有碳苷的天然产物陆续被发现，下图列举了1990年以后具有代表性的含有C-苷的天然产物(图2)。本发明的目的在于无需提前制备芳基金属试剂，首次利用了Pd催化的碳氢键活化策略，通过AQ(或其他导向基团)导向的C(sp2)-H活化
南开大学
2021-04-10
聚芳硫醚砜树脂产业化合成方法
聚芳硫醚砜[ Polyarylene sulfide sulfone, PASS]是聚苯硫醚（PPS）的结构改性产物，不仅保持了特种工程塑料PPS优异的耐热、耐腐蚀性以及优异的力学性能，而且由于其分子链结构中具有的芳基砜结构，使得这一聚合物具有比PPS更优异的抗冲、抗弯及高温力学性能。目前，只有美国和日本建有PASS工业化生产装置，产品已被应用于汽车工业、电子电器、机械、军事工业等领域，市场前景十分广阔，取得了极大的经济效益。我国的PASS研究开始于七十年代初，现主要研究力量集中在四川大学材料科学技术研究所，十五计划期间被列如国家863高技术计划研究项目。我们在广泛进行PASS树脂的合成、结构与性能研究的基础上，采用常压反应，在极性有机溶剂中合成了高分子量PASS树脂，其对数比浓粘度高达0.65dl/g，质量与性能同国外样品相当，并在此基础上采用不同的方法制得了PASS薄膜，具备了进行产业化工作的条件。随本项目的进行，必将推动具有我国自主知识产权的特种工程塑料及高性能分离膜的研究与生产，并对我国高新材料的发展及其产业化产生极积的推动作用。主要技术指标：PASS为玻璃化温度较高的非结晶性树脂，其玻璃化温度达215℃，热变型温度为190℃；PASS的阻燃性能为V-0级；PASS在室温可溶于特定的溶剂中，可在溶液状态下方便的进行表征并可进行溶液法加工，与此同时，PASS的次级有序结构又使其耐腐蚀性远远优于大多数无定性树脂，如聚砜（PSF）、聚碳酸酯（PC）等。
四川大学
2023-05-15
新型环肽合成方法
开发了一种高效的碳氢活化方法用于具有新颖三维结构环肽化合物的合成。研究人员以天然产物骨架为“模板”，采用钯催化辅助基团导向的策略实现了高难度线性多肽的成环，获得了一系列“形似”天然产物结构的环肽分子，这为构建环肽分子库并用于多肽药物的筛选提供了极为有力开发手段。研究人员发现通过在线性多肽的N-端引入吡啶酰胺（PA）导向基团，在钯催化下对N-端氨基酸侧链上γ-位惰性的烷基碳氢进行活化，并和碘代的芳香氨基酸侧链进行偶联，构建苯环支撑的环状骨架，从而得到的各种环状产物。此策略的的优势在于，线性多肽可以通过简单固相合成方式得到，闭环位点可以拓展到多种氨基酸的γ-位甲基或亚甲基上进行，使得关环产物赋有复杂的骨架结构和立体化学性质。一系列具有良好3D形状的环肽能够被快速高效获得，许多环肽产物分子表现出了高度有序的结构性。更值得一提的是，反应可以在水相中进行且得到令人满意的结果，众多无保护的极性基团，如氨基，羧基，胍基，羟基等都可以兼容，证明了这一策略具有很好的化学正交性，这为构建环肽分子库提供了有力的工具。
南开大学
2021-04-10
3β-羟基雄甾-17(20)-烯-21-酮的合成方法
以 3β-羟基-5α-雄甾烷-17-酮为原料先制得 3β,17-二羟基-20-炔-21-苯基(或为对甲苯基，或为对氧基苯基， 或为对氟苯基， 或为间氟苯基)-5α-雄甾烷， 然后通过 Meyer–Schuster重排得到 21-苯基(或为对甲苯基， 或为对氧基苯基， 或为对氟苯基， 或为间氟苯基)-5α-雄甾-17(20)-烯-21-酮的合成路线。 该方法具有合成步骤少，成本低，反应条件易控制，收率高，适于大量制备的优点。
扬州大学
2021-04-14
喹啉与异喹啉类杂环化合物的邻位芳基衍生物的经济高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉是一系列药物或生物活性化合物的结构，也是重要的有机材料骨架，比如2-苯基喹啉与不同的金属-配体络合会形成不同颜色的发光材料，因而具有良好的市场发展前景。但这些化合物的合成比较困难，大多数采用非常昂贵的2-溴喹啉和1-溴异喹啉与相应的芳香卤化物在昂贵且对环境有害的过渡金属催化下反应合成；或者由2-溴喹啉和1-溴异喹啉类化合物与不同的金属化合物在过渡金属催化下偶联；再或者先把喹啉与异喹啉首先氧化为相应的N-氧化物，然后与芳基格氏试剂反应，最后再脱掉氧得到2-芳基喹啉、1
兰州大学
2021-04-14
喹啉和异喹啉类杂环化合物的邻位芳基衍生物的经济高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉是一系列药物或生物活性化合物的结构，也是重要的有机材料骨架，比如 2-苯基喹啉与不同的金属-配体络合会形成不同颜色的发光材料，因而具有良好的市场发展前景。但这些化合物的合成比较困难，大多数采用非常昂贵的 2-溴喹啉和 1- 溴异喹啉与相应的芳香卤化物在昂贵且对环境有害的过渡金属催化下反应合成；或者由 2-溴喹啉和 1-溴异喹啉类化合物与不同的金属化合物在过渡金属催化下偶联；再或者先把喹啉与异喹啉首先氧化为 相应的 N-氧化物，然后与芳基格氏试剂反应，最后再脱掉氧得到 2-
兰州大学
2021-01-12