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利用植物来源的系列酶催化合成并筛选具有重要医药价值的糖苷或糖酯

本项目涉及来源于植物的 100 多种糖基转移酶的应用，尤其涉及这些植物酶在催化药物糖苷、糖酯、医药中间体合成过程中的应用，属于生物制药的酶催化合成领域。许多次生代谢物的糖苷、糖酯是非常重要的医药成分或其中间体，例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博来霉素、依托泊糖苷、噻吩足叶糖甙、氨基糖苷类抗生素、毛地黄苷、龙葵碱类糖苷、黄酮糖苷等等，它们在抗肿瘤、解肝毒、治疗心脏病、抗氧化、防衰老等方面具有重要药用价值。在医药工业或化学工业，要想获得某种化合物的糖苷主要有两种途径：从生物体中提取和化学合成。由于在生物体中这些天然产物含量很低，因此提取量非常有限，纯度难以保证，并且提取过程复杂。如果用化学方法合成，又存在过程复杂、成本高、环境污染等缺点。相比之下，利用生物酶催方法合成糖苷糖酯化合物则具有效率高、成本低、环境清洁等优点。本项目将提供来源于植物的 100 多种糖基转移酶，这些酶的催化特性各不相同，可利用它们催化合成多种多样的不同化合物的糖苷和糖酯，具有催化效率高，专一性强，方便使用，资源创新等特点。本技术为利用酶催化方法合成重要的药物、药物中间体提供了可行的途径，为创新药物和新药筛选提供了关键技术支撑，将带来巨大的经济效益和社会效益。

山东大学 2021-04-13