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桑色素-磷脂复合物自乳化给药系统的开发研究
桑色素是黄酮类化合物中的一种,是从黄桑木、桑橙树等桑科植物的树皮和许多中草药中提取的一种浅黄色色素,化学名为3, 5, 7, 2′, 4′-五羟基去氢黄酮。研究表明,桑色素具有抗癌、抗炎、抗氧化等广泛的药理作用,临床上可用于抗病毒感染,治疗头痛、冠心病、慢性炎症及癌症的治疗,与其他化疗药物联用能提高疗效,减少副作用,还有文献报道桑色素具有明显降低体内尿酸水平的作用,可用于治疗痛风。 桑色素广泛显著的生物学效应使其具有重要的研究价值,但其水溶性、脂溶性均较差,难以注射给药,且口服生物利用度极低,影响了桑色素本身的药效,也限制了它在临床中的应用,目前还没有制剂上市。 桑色素的口服生物利用度低的原因较多,除了脂溶性和水溶性差之外,桑色素还能被胃肠道表面的P糖蛋白外排;另外,桑色素在5、7、4′三个位点均有羟基,所以在体内清除很快。 针对上述原因和桑色素为黄酮类化合物的特点,我们设想将桑色素和磷脂在特定条件下形成桑色素-磷脂复合物,利用复合物的性质来促进药物在胃肠道的吸收,而且磷脂还可以通过与桑色素结构上的羟基发生相互作用,从而降低桑色素的体内清除速率。两者有可能显著提高桑色素的生物利用度。 目前,我们已经完成了桑色素-磷脂复合物的制备工艺条件的筛选,并将其制备成口服自乳化给药系统。在大鼠口服给药后测定其药代动力学参数,结果表明桑色素原料、桑色素-磷脂复合物及其自乳化给药系统的药时曲线下面积(AUC)分别为638.9、3045.9、4310.0 mg/l min,后两者口服生物利用度分别是原料药的4.77倍和6.75倍,可见显著提高了桑色素的口服生物利用度,证明了我们的设想。 目前,桑色素-磷脂复合物口服自乳化给药系统的质量标准研究、药效学研究、安全性评价等临床前研究内容正在按计划进行。
四川大学 2016-04-15
原花青素胶囊
【项目来源】江苏省教育厅自然科学基金项目“原花青素癌化学预防作用机理的实验研究”,编号:98JDK98003。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定,达到国内外先进水平。获江苏省科技进步三等奖。 【类    别】中药新药五类。 【剂    型】胶囊剂。 【处方来源】原花青素是植物中广泛存在的一大类多酚化合物的总称。在从落叶松、马尾松等的树皮中提取得到原花青素(Procyanidins,PC),并探讨其对癌症的化学预防作用基础上,从葡萄皮中提取获得纯度符合中药新药五类注册的基本要求的原花青素。 【功能主治】抗肿瘤。用于肿瘤的辅助治疗。 【主要技术指标】 1.原花青素抗致癌剂与DNA的加成反应:原花青素分子中的黄烷-3,4-二醇是具有捕获过氧离子和0H-。自由基的基本结构,可以减轻0H-对DNA的损伤。 2.抗氧化作用:能显著性抑制巴豆油刺激PMNs释放H202,该作用在给药后1h左右最强,且具有一定的时效关系和量效关系;对巴豆油诱发的小鼠肝线粒体脂质过氧化,原花青素具有显著性抑制作用,能显著性提高肝线粒体SOD活力,减少MDA生成。 3.原花青素有使胃癌细胞表型逆转的作用:人胃癌细胞BGC-823在原花青素处理下,作为胃癌细胞分化指标的AKP及LDH活力则较对照组显著降低。两项酶的变化均显示胃癌细胞在原花青素的作用下,其基因表达的表型均向正常方向逆转。 4.抑制血管内皮细胞的增殖:人脐静脉内皮细胞在用原花青素处理后,可明显抑制内皮细胞蛋白质、RNA及DNA的合成。因此原花青素可以抑制血管内皮细胞的增殖。 5.原花青素细胞毒作用:采用MTT法观察原花青素对人胃癌细胞、肺腺癌细胞、口腔上皮癌细胞、结肠癌细胞、低转移性口腔腺样囊性癌细胞增殖作用,结果表明,原花青素对各肿瘤细胞株的IC50均大于10μg/ml。说明原花青素对促癌细胞的增殖阶段无明显的细胞毒作用。 6.原花青素体外浓度达50μM时,未见对拓扑异构酶Ⅱ活性产生抑制作用。 7.原花青素处理BGC-823细胞低浓度时未能阻断细胞Gl→S期移行。并对S期无影响。随着作用浓度的增加,可以使G0/G1期百分率增加,使Gl/M及S期细胞数百分率减少,可以使癌细胞凋亡的百分率增加。 【推广应用前景】充分利用富含原花青素的葡萄制品(葡萄汁、葡萄酒)的下脚料-葡萄皮和籽,开发出系列花青素制品,变废为宝,无疑将成为原花青素开发利用的突破口。 【进展情况】已完成临床前部分研究工作。
南京中医药大学 2021-04-13
创新实践类教学仪器
团队开发创新实践类教学仪器,包括智能四轮小车、DSP和STM32嵌入式实 验套件、智能平衡小车以及DSP电机控制实验箱等。利用此系列产品可以揩建完 整的创新电子电控类实验室,针对不同年级和不同课程的需求,逐步层阶式培养 提高学生电子部件基本应用能力、硬件设计能力、软件编程以及创新和实践应用 能力。 目前,产品已经设计完成,其中,智能四轮小车和智能平衡小车已经在 重庆大学电气工程学院相关课程中使用,获得学院师生的一致好评。产品科技创 新,产品附加值更高,在初步推广中得到了很多高校老师和学生的认同。 产品的主要特点和创新点: 积木式开发套件; 采用DSP和STM32控制芯片,可扩展高级应用算法; 集成电力电子模块、信号采集模块、人机交互单元、蓝牙、陀螺仪等多种功 能模块; 支持C语言开发; 支持MATLAB/Simulink快速搭建算法模型; 丰富的实验内容和外设扩展接口。
重庆大学 2021-04-11
类金刚石薄膜
类金刚石薄膜(diamond-like carbon, DLC)是一种亚稳态的非晶碳膜,其结构、物理化学性质接近于金刚石。作为一种新型的硬质薄膜材料具有一系列类似于金刚石的多种优异性能,如高硬度、低摩擦系数、高耐磨耐蚀性、高热导率、在可见到紫外光范围内透明、良好的绝缘性和化学稳定性、优异的生物兼容性及表面光滑等,可广泛用于机械、电子、光学、热学、声学、医学等领域。 本项目通过物理气相沉积方法制备的类金刚石薄膜具备质量稳定,与基体结合强,硬度、弹性模量、摩擦系数和透光性可调控,耐摩擦磨
南京理工大学 2021-04-14
运动鞋革类
山东同大海岛新材料股份有限公司 2021-08-31
实验探究类教学设备
此类教学设备弥补了现有院校相关专业无法通过相关实验验证或者解决实际的知识问题。
西安天翼智控科技有限公司 2022-07-09
工程创新类教学设备
提升学生创新能力,为学生提供新开发的大门;
西安天翼智控科技有限公司 2022-07-09
细胞色素C分子自组装纳米有序复合结构组装体及制备方法
本发明涉及细胞色素C分子自组装纳米有序复合结构组装体及制法,以羟基磷灰石纳米粒子为基本单元,在三维空间组装成纳米γ-氧化铝模板/羟基磷灰石纳米有序复合结构组装体(组装体1),然后与细胞色素C组装,得到细胞色素C/γ-氧化铝模板/羟基磷灰石纳米有序复合结构组装体,其细胞色素C平均表面含量为4.5×10
东北电力大学 2021-04-30
农林废弃物提取植物色素及成套技术研究与应用
本项目通过大量的实验研究设计出以水或水/酒精为绿色提取溶剂,采用合适的提取温度,借助合理的物理强化技术组成提取农林废弃物提取植物色素工艺;利用树脂吸附、柱分离、超滤膜、高效逆流色谱等技术,并优选合适的流动相分离出植物色素中的染色有效组份,利用HPLC-MS、IR、SEM、TEM及NMR等现代分析技术研究有效组份的主成分及结构特点;根据天然色素组份的结构特征寻求生态应用方法,植物染料应用于天然纤维棉毛丝麻上的绿色染色技术,开发了附合生态要求的天然染料染色的纺织品;以提取过色素的板栗壳残渣为原料,开展
常州大学 2021-04-14
聚阴离子纤维素
聚阴离子纤维素为羧甲基纤维素升级换代产品,广泛用于油田助剂、造纸、纺织等领域,粘度、造浆率、降失水性为其重要理化指标。
武汉工程大学 2021-04-11
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