硝基苯电解制备对氨基苯酚

对氨基苯酚 (PAP) 是一种应用十分广泛的精细化工中间体，主要应用于医药、染料、橡 胶、饲料、石油和照相工业等。用于合成扑热息痛、安妥明、维生素B1、复合剂烟酰胺、六 羟基喹啉、心得宁和菲那西汀等镇痛药，以及合成分散、酸性、直接、硫化等染料，也大量用 于合成对苯二胺类橡胶防老剂。预计2014年我国对氨基苯酚总需求量将达到15万吨。目前我国 对氨基苯酚在橡胶工业和饲养业这两大行业中的应用还有较大增长空间，其市场前景依然看 好。 电解还原法是以硝基苯为原料制备对氨基苯酚，副产苯胺和硫酸铵。以硝基苯为萃取剂萃 取分离副产苯胺杂质，生产过程实现无废水排放工艺。 该工艺特点为工艺简单，成本低，产品质量好，无三废污染的环境友好工艺，是最有发展 前途的生产工艺路线。本技术开发历经小试、中试研究。

华东理工大学 2021-04-13

丁酸氯维地平脂微球注射液及其制备

将等张剂溶于注射用水中，用  NaOH  调节  pH  至  6.0  ～  8.0 得水相 ；将注射用油和稳定剂，于  40-90 ℃下预热 ；加入丁酸氯维地平，摇匀混合 ；加入乳化剂，采用高速分散机剪切得油相 ；将油相缓慢加入水相中，采用高速分散机剪切，高速剪切机剪切得到稳定的初乳 ；初乳进行高压均质即得丁酸氯维地平脂微球注射液

辽宁大学 2021-04-11

一种多氨基离子液体催化制备2-氨基-2-色烯衍生物的方法

（专利号：ZL 201310479916.5） 简介：本发明提供一种多氨基离子液体催化制备2-氨基-2-色烯衍生物的方法，属于有机合成技术领域。所述制备反应中芳香醛、丙二腈和萘酚的摩尔比为1：1：1，多氨基离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的5～8%，反应溶剂水的体积量(ml)为芳香醛摩尔量(mmol)的40～60%，回流反应4～40min，反应结束后冷却至室温，经抽滤、重结晶、干燥后得到纯2-氨基-2-色烯衍生物。滤液无需任何处理，可以

安徽工业大学 2021-01-12

硝基苯催化加氢合成对氨基酚

项目简介对氨基苯酚（p-AminopHenol，简称PAP）是合成医药、农药及染料等的重要中间体，并可用作橡胶防老剂。是世界十大药品之一扑热息痛及子午线轮胎防老剂的主要原料。国内外有关对氨基酚合成研究的报道很多，主要有：对硝基苯酚铁粉还原法、硝基苯催化氢化法和硝基苯电解还原法等。其中硝基苯催化加氢还原法工艺流程短，能耗低，污染小，设备和工艺条件也不十分苛刻，对氨基苯酚收率较高，产品质量较好，被普遍认为是未来发展的方向。而目前国内之所以一直未能实现大规模的工业化生产，主要存在以下问题：（1）催化剂与产品分离困难。目前，该工艺所采用催化剂为Pt/C，所用载体为粉末状活性炭。该催化剂不仅粒度小，而且比重较小，在工业化生产中将催化剂从反应后的混合物中分离出来极为困难。（2）生产成本高。由于该工艺采用贵金属Pt为催化剂，因此催化剂的回收及套用将直接决定着生产成本。Pt/C催化剂在回收过程中损失较为严重，而且失活催化剂的再生也较为困难，导致生产成本上升，市场竞争力下降。（3）以硫酸为反应介质，对设备材质要求较高，同时副产大量的稀硫酸铵溶液，必须进行综合利用。针对目前该工艺存在的上述问题，本项目研究的重点是在现有工艺的基础上，开发Pt/SiO2催化剂，利用SiO2比重大，易于分离的特点，解决催化剂与产品分离上的困难，降低产品成本。以Pt/SiO2为催化剂，PAP收率可达到85％。二、市场前景几年来，全世界对氨基苯酚的消费量已超过12万t/a；目前，我国需求量也已超过3万t/a，并以10%/a的速度增长，因此对氨基苯酚具有广阔的市场。三、合作方式  寻求中试放大合作。项目负责人：王延吉联系电话： 022-60204867

河北工业大学 2021-04-11

蚯蚓氨基酸系列农用生化产品成果

一、成果简介 该项目是利用蚯蚓蛋白酶解技术,研制的氨基酸系列农用生化制剂。该项成果整体居国内领先水平,技术产品填补国内空白，其中蚯蚓氨基酸酶解、蚯蚓植酸酶和抗菌肽研究达到国际先进水平。 二、技术特点

中国农业大学 2021-04-14

4,4'-二氨基苯磺酰苯胺合成

技术背景： 4,4'-二氨基苯磺酰苯胺已广泛来用替代联苯胺类化合物，市场需求较大，是合成酸性黑210、酸性黑234、酸性黑242、部分活性染料 和直接染料的中间体。 主要原材料:退热冰、氯化亚砜、对苯二胺、氯磺酸、液碱 结构式: 技术水平： 污染物分析:每吨产品产废水约5吨，COD在5000ppm左右应用领域： 设计规模50吨/年，年净利润在300万元左右。主体设备及投资预 算约70万元。

上海交通大学 2021-04-11

高值化手性氨基酸生物合成技术

进入21世纪以来，手性氨基酸作为最重要的原料和中间体，市场规模也越来越大。本项目目前研发的手性氨基酸包含L-2-氨基丁酸、D-苏氨酸、L-天冬酰胺、L-叔亮氨酸、L-色氨酸等。 创新点： 1）本项目采用一锅化反应，以廉价的L-苏氨酸为原料，经过工程菌催化合成2-氨基丁酸，反应时间10-12 h，原料的转化率达到99%以上，2-氨基丁酸的产量达到100 g/L以上。 2）以消旋化苏氨酸为原料，进行酶法拆分制备D-苏氨酸。底物添加量达到2.5 M,反应10 h内达到完全拆分，D-苏氨酸ee值为99%。 3）以天冬氨酸为原料，采用工程菌催化反应10-12 h，L-天冬氨酸转化率达到了94.4 %，L-天冬酰胺产量可达120 g/L，生产强度达到12.4 g/(L•h)。 4）基于构建的基因工程菌，采用偶联辅酶再生技术，转化廉价底物合成L-叔亮氨酸，反应24 h，底物转化率达95%，产量达到100 g/L以上水平。 5）其它手性氨基酸（L-色氨酸、D-氨基酸）发酵和生物合成正在陆续开展中。 6）多种高效酶制剂的工程菌株构建、发酵产酶以及多种中间体的制备。如苏氨酸脱氨酶、亮氨酸脱氢酶、甲酸脱氢酶、ω-转氨酶等，以及利用这些酶制备的多种医药中间体。

江南大学 2021-05-11

蛋白质药物聚氨基酸偶联技术

自1984年首个重组胰岛素获得批准以来，重组蛋白质药物因其高特异性及高活性逐渐受到人们的青睐；近5年来蛋白质药物批准的量已经隐隐赶超传统小分子药物。然而蛋白质药物往往药代动力学较差，循环时间短，需要高频次重复用药，给患者带来极大的生活不便及经济负担。另一个更为严重的问题是蛋白药物的高免疫源性。以各类重组抗体为例，即使完全人源化的抗体在多次注射后也会产生大量的抗药物抗体（anti-drug antibody，简称ADA）；而ADA的产生轻则造成药物失去本身的药效，重则造成严重的过敏反应甚至威胁病人生命安全。因此，如何避免临床用药过程中（尤其是多频次给药过程中）ADA的产生成为蛋白质药物研发的必要前提。蛋白质PEG化不仅能够延长蛋白质循环时间，也能通过其自身的位阻效应一定程度上降低蛋白质的免疫源性。然而PEG本身会诱发免疫系统产生anti-PEG抗体（本质上也是一种ADA），进而导致其加速血液清除（简称ABC效应）。综上所述，寻找新的低免疫源性聚合物用于蛋白质修饰以同时实现长循环与抑制ADA产生迫在眉睫。 聚氨基酸（也称合成聚多肽）是一种模拟蛋白质多肽结构的合成高分子，可生物降解，生物毒性低，是理想的蛋白质药物修饰高分子。

北京大学 2021-02-01

氨基葡萄糖的发酵生产技术

本项目通过过量表达氨基葡萄糖合成酶基因(glmS)、氨基葡萄糖乙酰化酶基 因(gna1)、敲除丙酮酸激酶基因(pykF)、甘露糖磷酸转移系统编码基因(manX)以及乙酰氨基葡萄糖磷酸转移系统编码基因(nagE)，构建了一株可高效合成 N-乙酰氨基葡萄糖的大肠杆菌。并在此基础上通过分阶段葡萄糖流加和溶氧控制等技 术，建立了一种重组大肠肝菌发酵生产氨基葡萄糖的新工艺，并进行了发酵过程中试放大及产品提取与化研究，显著提高了大肠肝菌发酵生产氨基葡萄糖的产 量与生产强度，在 7-L 发酵罐上氨糖产量达到 120g/L，在 100-L 发酵罐上产量达到 90g/L。 

江南大学 2021-04-11

基于海因平台的系列氨基酸制备技术

海因是重要的手性合成前体，在全面分析了解反应机理和气液传质过程基础上，设计了新型的反应体系，常压条件高收率制备了海因，海因的摩尔收率（对羟基乙腈）为86.2%，高于国外文献报道的高压法收率（83%），且产品品质优良。开发了基于海因平台的手性天然氨基酸和非天然氨基酸制备平台技术。其中苯丙酮酸酶法制备L-苯丙氨酸的生产工艺，通过膜分离和模拟移动床分离技术应用，提高了产品收率和质量。采用物料循环技术，减少了污染，大幅度降低了生产成本。同时还开发了L-色氨酸、L-酪氨酸、L-取代苯丙氨酸的酶法制备技术，均取得了较大的突破。在国内首次开发了以苄基海因为前体、规模生产D-苯丙氨酸的酶法制备工艺，提出D-海因酶催化机理模型，指出D-海因酶的立体选择性是由于酶的巯水性“口袋”的结构决定的，并合理解释了酶催化过程。在理论和实践的基础上，采用该化学酶法工艺生产了六种光学纯的D型氨基酸：D-苯丙氨酸、D-色氨酸、D-丙氨酸、D-缬氨酸和D-蛋氨酸，其中D-苯丙氨酸已成功实现了工业化生产、D-色氨酸完成了中试。

南京工业大学 2021-04-13