【项目来源】1、南京市科技局项目“酶亲合超滤筛选圆滑番荔枝抗癌活性成分与产品开发”，编号：220401091；2、江苏省科技厅自然科学基金项目“抗肿瘤中药有效物质与作用机制研究”，编号：2002201；3、江苏省自然科学基金资助项目“番荔枝植物抗癌化学成分的分离及抗肿瘤作用的研究”，编号BK97115；4、南京中医药大学风险基金资助项目“抗癌药林酯素的研制”，编号CX200601。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定，达到国际先进、国内领先水平。2003年获江苏省科技进步三等奖；2005年被江苏省自然科学基金评议为优等项目。 【类    别】中药新药一类和五类两种。 【剂    型】脂质体注射剂。 【处方来源】南京中医药大学中医药学资探专家教授研究发明方。处方特色：创新性提出气滞、血瘀、痰湿、热毒、正虚均可生成“毒”而致癌的中医理论，确立解毒化毒抗癌的治疗大法，研制成新的靶向抗癌中药制剂林酯素脂质体注射剂，提高了药物生物利用度，降低了药物毒性，达到强抗癌活性物质与先进靶向制剂的完美结合。处方组成：林酯素A的组成成分（98%以上）为番荔枝内酯单体AS；林酯素B的组成成分（90%以上）为番荔枝内酯活性部位，其中主要单体成分（50%以上）为AD、AA、AE等几种。 【功能主治】解毒化毒、抗癌。主治肝癌、乳腺癌、肺癌等。 【主要技术指标】 1、抗癌活性 （1）林酯素A的组分AS的体内抗肝癌活性：极小剂量AS每天腹腔注射一次，连用7天，即能显著抑制小鼠肿瘤的生长(P<0.01)，其平均体内抗癌活性是化疗药5-氟脲嘧啶（5-FU）的540倍，（2）林酯素B的主要组分AD、AA、AE的体内抗肝癌活性：极小剂量即能显著抑制小鼠肿瘤的生长(P<0.01)，其平均体内抗癌活性是化疗药5-氟脲嘧啶（5-FU）的449倍，（3）林酯素A和B组分有超过某些化疗药的强抗肿瘤活性，其抗癌作用机制可能与调控癌细胞凋亡的相关基因表达、影响癌细胞信号传导有关。 2、药物毒性 药物组分经过灌胃给药途径，初步摸索出药物组分对小鼠的半数致死量（LD50）为137.97mg/㎏。 【推广应用前景】 癌症是危害人类健康的杀手，据卫生部统计，我国每年新增癌症病人200多万人，死亡130多万人，目前全国癌症病人总数约为450万人，形成了一个庞大的抗癌药物市场。抗癌药林酯素的研制，将会产生较大的社会效益和经济效益。番荔枝植物在我国资源丰富，番荔枝种子价格低廉，本项目将带动番荔枝相关产业的发展，是一个造福于社会经济发展的非常有意义的项目。 【进展情况】 已完成临床前部分研究工作；已申请4项发明专利。将继续按照“《药品注册管理办法》“中药、天然药物注册分类及申报资料要求”中1类和5类新药的技术要求，完善药学药剂学和药效毒理学研究、申报临床批件。

 DXC是本公司自主研发的一种环保型中沸点溶剂，主要用途是替代醋酸正丁酯，降低稀释剂生产成本。除了价格比醋酸正丁酯有明显优势外，本产品还有溶解力好、气味低、环保的优势。另外还具以下特征：1、挥发速度适中，与醋酸正丁酯相当，比MIBK略慢，气味较小；2、用于多种天然树脂、合成树脂及硝化纤维素、纤维素醚的溶剂；3、用于涂料、油墨、粘合剂等行业中的溶剂；能替代或部分替代醋酸丁酯、MIBK等产品；4、电子、金属再加工行业中用作清洗剂。

无色或淡黄色透明液体，溶于水和四氯化碳，与乙醚、丙酮、苯等混溶。是一种优良的极性溶剂。本产品主要用于高分子作业、气体分离工艺及电化学。特别是用来吸收天然气。石化厂合成氨原料其中的二氧化碳，还可用作增塑剂、纺丝溶剂、烯烃和芳烃萃取剂等。

产品用途 本品是聚丙烯腈、聚氯乙烯的良好溶剂，可用作纺织上的抽丝液；也可直接作为脱除酸性气体的溶剂及混凝土的添加剂；在医药上可用作制药的组分和原料；还可用作塑料发泡剂及合成润滑油的稳定剂；在电池工业上，可作为锂电池电解液的优良溶剂。 包装与贮存 采用镀锌铁桶或烤漆桶包装，每桶净重250±0.5千克，亦可采用ISO TANK或按照客户的要求进行包装。 本品应储存于阴凉、通风、干燥处，按一般化学品规定储运。

海藻酸是存在于以海带、裙带菜为代表的海藻类里的一种天然多糖类物质，是组成藻类的主要成分，它是一种可食用纤维。 海藻酸为淡黄色粉末，无臭，几乎无味，在水、甲醇、乙醇、丙酮、氯仿中不溶，在氢氧化碱溶液中溶解，有助悬、增稠、乳化、粘合等作用。 自从1883年苏格兰科学家斯坦福首次分离并命名为海藻酸后，经过很多次研究，多种多样的海藻酸、海藻酸盐及其诱导体作为亲水性胶体，目前被广泛应用于食品、医药、化妆品及印染等领域。

海藻酸是由智利无污染海区天然的巨藻为原料，经精致的工艺提取的一种水不可溶性的海藻酸。由（G）古罗糖醛酸和（M）甘露糖醛酸成分组成。 分子式为：C5H7O4C001-1 ，外观呈乳白色或浅黄色粉状。

(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝 那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价 格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光 学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产 品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前 景

(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝 那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价 格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光 学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产 品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前 景。

该发明公开了一种从维生素E聚乙二醇琥珀酸单双酯混合物中分离单酯与双酯的方法。该方法以水、亲水性离子液体、亲水性离子液体与水组成的二元混合溶剂或者完全溶于水的极性有机溶剂与水组成的二元混合溶剂为萃取剂，以水中溶解度≤15g/100g的酯或醇类疏水性有机溶剂为洗涤剂，采用分馏萃取法高效地从含有单双酯的混合物中分离单酯与双酯。该方法具有分离效率高、溶剂消耗少、安全环保、易于工业化生产等优点。

扩链剂常用于提高聚酰胺、聚酯等工程塑料的熔体粘度和力学性能，可弥补熔融加工过程中降解导致的性能下降，对工程塑料的回收利用意义重大。含有丙烯酸缩水甘油酯结构单元的共聚物是重要的扩链剂种类，其扩链效果随其分子量的降低而提高。目前市售的丙烯酸缩水甘油酯类扩链剂的重均分子量通常在8.0×103 左右，扩链效果较差。在自由基聚合中，添加链转移剂是有效降低聚合物分子量的方法，但当链转移剂添加量过高时，聚合产率下降明显、生产成本提高。该技术采用溶液聚合法，以甲基丙烯 酸缩水甘油酯、甲基丙烯酸甲酯为主要共聚单体，加入低自由基活性的α-甲基苯乙烯作为第三单体，并添加适量的链转移剂，成功将共聚物的重均分子量降低至 6.0×103 以下，将反应产率保持在 90%以上。所得甲基苯乙烯-甲基丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸缩水 甘油酯三元共聚物高反应环氧官能团含量高、分子量低，用于聚 酯、聚酰胺的扩链，具有易分散、反应活性高、扩链效果优异等 特点。由于共聚物中存在甲基苯乙烯结构单元，在加工温度下易发生解聚，分子量降低，可进一步增加扩链效果。