4月22日，清华大学药学院饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）发表题为“降解对比抑制：开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”（Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）的研究论文。HMGCR（3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）是胆固醇（cholesterol）合成途径中的限速酶，并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂（statin,他汀类化合物）如阿伐他汀（atorvastatin,立普妥®，辉瑞）在临床被用于预防和治疗心血管疾病，并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受，比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用，这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中，研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体（Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC）的技术，对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达，从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中，研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础，然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究，发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性（DC50~100 nM）。相比之下，抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用（图1）。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来，研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制；通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体（LDLR）表达水平上调的能力相当（图2）。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限，该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外，靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中，该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者，饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接： https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339

本发明涉及有机发光材料技术领域，更具体地，涉及聚乙烯基苯磺酸或其盐作为室温磷光材料的应用。 背景技术： 室温磷光与荧光相比具有特殊的延时特性，一方面，可避免短寿命的荧光和散射光的干扰，另一方面，特殊的延时特性可以作为一种特定的防伪信号，具有难以模仿的防伪性能。 然而现存的无机室温磷光材料在应用方面存在一定的限制，如稀土长余辉材料，由于其室温磷光寿命过长、难加工成型，使其在防伪方面难以发挥作用。而大多数有机室温磷光材料存在难合成、难加工、加工过程污染大的问题。大量的室温磷光材料都含有重金属、卤原子，不仅污染大、毒性高、不易加工而且价格昂贵，合成危险且难度高。 同时有机磷光材料的三重态对温度和氧气极其敏感，传统观念认为对有机化合物而言，磷光只能在低温、无氧条件下获得，极大的限制了其在各类领域的应用。因此，如何基于商品化的水溶性聚合物材料，合理设计开发出高效的、成本低、易加工成型的无卤、可水性印刷的室温磷光聚合物材料在理论和应用研究方面都具有重要的研究意义和价值。目前已有部分有机磷光材料的报道，例如专利201610563059.0，其是将磷光单体和荧光聚合在一起形成具有磷光和荧光性质的聚合物。同样，专利201610428357.9公开了带有卤素的化合物制备的具有磷光性质的聚合物。虽然已有部分有机磷光材料的报道，但是实际可应用的材料较少，仍然存在极大的研究空间，有待于进一步的开发和研究。 技术实现要素： 本发明的目的在于提供聚乙烯基苯磺酸或其盐作为室温磷光材料的应用。本发明首次发现聚乙烯基苯磺酸或其盐具有长寿命室温磷光发光的特性，且为纯有机物，不含有卤素等毒性高的元素，也不含有贵金属，其原料易得、成本低廉，可作为室温磷光材料进行应用。 本发明的第二目的在于提供一种无卤、可水性印刷的室温磷光材料。 本发明的第三目的在于提供所述无卤、可水性印刷的室温磷光材料在作为或制备发光元器件或发光材料中的应用。 本发明的第四目的在于提供所述无卤、可水性印刷的室温磷光材料在制备防伪标志中的应用。 本发明的第五目的在于提供所述无卤、可水性印刷的室温磷光材料在制备可水性印刷发光材料中的应用。

项目成果/简介:本发明涉及有机发光材料技术领域，更具体地，涉及聚乙烯基苯磺酸或其盐作为室温磷光材料的应用。背景技术：室温磷光与荧光相比具有特殊的延时特性，一方面，可避免短寿命的荧光和散射光的干扰，另一方面，特殊的延时特性可以作为一种特定的防伪信号，具有难以模仿的防伪性能。然而现存的无机室温磷光材料在应用方面存在一定的限制，如稀土长余辉材料，由于其室温磷光寿命过长、难加工成型，使其在防伪方面难以发挥作用。而大多数有机室温磷光材料存在难合成、难加工、加工过程污染大的问题。大量的室温磷光材料都含有重金属、卤原子，不仅污染大、毒性高、不易加工而且价格昂贵，合成危险且难度高。同时有机磷光材料的三重态对温度和氧气极其敏感，传统观念认为对有机化合物而言，磷光只能在低温、无氧条件下获得，极大的限制了其在各类领域的应用。因此，如何基于商品化的水溶性聚合物材料，合理设计开发出高效的、成本低、易加工成型的无卤、可水性印刷的室温磷光聚合物材料在理论和应用研究方面都具有重要的研究意义和价值。目前已有部分有机磷光材料的报道，例如专利201610563059.0，其是将磷光单体和荧光聚合在一起形成具有磷光和荧光性质的聚合物。同样，专利201610428357.9公开了带有卤素的化合物制备的具有磷光性质的聚合物。虽然已有部分有机磷光材料的报道，但是实际可应用的材料较少，仍然存在极大的研究空间，有待于进一步的开发和研究。技术实现要素：本发明的目的在于提供聚乙烯基苯磺酸或其盐作为室温磷光材料的应用。本发明首次发现聚乙烯基苯磺酸或其盐具有长寿命室温磷光发光的特性，且为纯有机物，不含有卤素等毒性高的元素，也不含有贵金属，其原料易得、成本低廉，可作为室温磷光材料进行应用。本发明的第二目的在于提供一种无卤、可水性印刷的室温磷光材料。本发明的第三目的在于提供所述无卤、可水性印刷的室温磷光材料在作为或制备发光元器件或发光材料中的应用。本发明的第四目的在于提供所述无卤、可水性印刷的室温磷光材料在制备防伪标志中的应用。本发明的第五目的在于提供所述无卤、可水性印刷的室温磷光材料在制备可水性印刷发光材料中的应用。项目阶段:成果已转化

环氧苯乙烷是一种重要的有机中间体，主要用于香料、制药工业、有机合成，可用作环氧树脂稀释剂、UV-吸收剂、增香剂。近年来，国内外对β-苯乙醇和医药左旋咪唑需求量急剧增长，市场上环氧苯乙烷出现供不应求的局面。

本发明公开了一种苯选择加氢制环己烯催化剂的制备方法。该方法将钌前驱体溶于助剂的金属盐水溶液中，将该酸性溶液装入高压釜中，在一定温度下液相氢还原一定时间后取出，倾析法水洗数次后，可以得到均一粒径的钌‑助剂苯选择加氢催化剂。将制备的钌基催化剂用于液相苯选择加氢制环己烯反应，在苯转化率为43%时，环己烯选择性可达82%。该制备方法步骤简单，原料易得，成本低廉且工艺绿色环保，具有很好的工业应用价值。

本发明涉及氧化银/钛酸铅纳米复合材料的制备方法，该复合材料由钙钛矿型钛酸铅单晶纳米片和沉积在钙钛矿型钛酸铅单晶纳米片上的氧化银纳米粒子组成。采用巴比妥酸辅助的光沉积法制备，通过控制光照强度和光照反应时间，来调节所沉积氧化银纳米粒子的平均粒径，得到负载氧化银纳米粒子的氧化银/钛酸铅纳米复合材料。该复合材料增强了氧化银的催化活性，可用于指导氧化银与其它半导体纳米材料的复合。

开发了一条高效简洁的合成新策略，由便宜的、商业可得的原料出发，利用新开发的高対映选择性的傅克类型迈克加成反应，快速构建具有较大合成挑战性的间苯三酚二聚体，在此基础之上，利用新开发的迈克缩酮串联增环反应，立体选择性、区域选择性合成6∕6桥环和6∕5并环笼状三元环核心骨架，只需7步，即可首次完成Myrtucommuacetalone和Myrtucommuacetalone B的不对称全合成（对映选择性大于99%），它们的总产率高达31.0%，并确定了Myrtucommuacetalone的绝对构型。此外，利用氧化[3+2]环化反应，立体选择性、区域选择性合成6-5-6三环核心骨架，只需5-6步，即可首次完成Callistrilones A、C、D、E的不对称全合成（对映选择性大于99%），它们的总产率高达12.7-24.9%。以上分子的合成都没有使用任何保护基。此外，课题组对上述不对称合成的6个天然产物进行了抗菌活性实验，发现其中化合物Callistrilone E对耐药型的革兰氏阳性菌（如MRSA, VISA 和 VRE）抑制作用（0.25-2 μg/mL）强于万古霉素（2-8 μg/mL），具有成为新一代高效低毒的抗菌药物的潜力

本发明提供了一种苯丙酮类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域，能够简化合成苯丙酮类化合物的反应步骤，并降低反应成本。所述苯丙酮类化合物的合成方法，包括：将丙基苯、有机酸、碘、叔丁基过氧化氢加入到反应釜中，在80℃‑120℃下反应8‑24小时；待反应结束后，利用有机溶剂萃取反应溶液，并经干燥处理，得到苯丙酮类化合物。本发明可用于苯丙酮类化合物的合成制备中。

研发阶段/n内容简介：本研究是以发酵、酿造、制糖、制药等工厂的副产品米渣(湿渣蛋白含量35%)为主要原料，采用多菌种发酵的生物工程新技术，将米渣中的蛋白质降解为可溶性游离的复合氨基酸和短肽营养液。该营养液配比合理，不含任何色素和防腐剂，是一种独特的发酵型纯天然保健饮品，色泽为淡黄色，清亮、透明，酸甜可口。该研究选用了多种正交试验法对单、双、多菌种的种子和发酵配养基配方、工艺路线及参数等关键技术进行优选、对比，验证扩大试验，掌握了该技术的关键。据查新检索目前国内外未见有相同工艺产品的文献报道。中试成果

本发明提供了如式I所示的氨基葡萄糖衍生物或其药学上可接受的盐：其中，X、Y、Z三个基团中的相邻两个选自不同的杂原子，余下一个为C；R1、R2分别独立选自H、C1～C4烷基、苯基或取代苯基；所述取代苯基的取代基选自卤素；R3为无；或者，R2、R3与其相连的原子共同组成五元或六元芳香环或芳杂环。本发明还提供给了所述氨基葡萄糖衍生物或其药学上可接受的盐的用途。本发明提供的氨基葡萄糖衍生物，能够有效抑制软骨细胞中糖胺聚糖(GAG)释放量，其生物活性甚至超过了目前临床一线用药氨基葡萄糖和乙酰氨基葡萄糖，为保护软骨细胞和治疗骨关节炎提供了新的用药选择。