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一类芳香杂环酮类化合物的锂离子二次电池正极材料及应用
本成果发明的一类芳香杂环酮或酮醌类化合物作为锂离子二次电池正极材料,是以具有芳香杂环酮或酮醌为电化学氧化还原位点的有机化合物,包括芳香杂环酮和芳香杂环酮醌类衍生物。该类化合物以芳香共轭酮或酮醌骨架上的羰基与锂离子的反应为作用机制并以羰基为反应活性位点,酮羰基、酮醌羰基是都是有机化合物正极材料中普遍使用的活性官能团之一,能够用于实现较高的比容量、更正的氧化还原电位和更高的放电电位,并作为高比容量、高循环性能的锂离子正极材料。
南京工业大学 2021-01-12
一种通过C-C双键裂解自由基串联电合成2,5-二取代呋喃的方法
本发明公开了一种通过C‑C双键裂解自由基串联电合成2,5‑二取代呋喃的方法,将烯胺酮、有机电解质、酸性添加剂溶于溶剂中,得到均相溶液;随后将均相溶液加入电化学反应装置中,充分反应,收集得产物,即得。与现有技术相比,本发明合成工艺操作具有成本低、绿色高效、安全无毒,反应条件温和等优势。同时,本发明无需再额外添加其他催化剂和氧化剂,克服了传统体系中反应条件苛刻等问题,高原子和步骤性得实现产物合成,在合成医药产物方面有广泛的应用前景。
南京工业大学 2021-01-12
关于“靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”的研究成果
4月22日,清华大学药学院饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇(cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂(statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
米渣多菌种发酵制备复合氨基酸和短肽营养液
研发阶段/n内容简介:本研究是以发酵、酿造、制糖、制药等工厂的副产品米渣(湿渣蛋白含量35%)为主要原料,采用多菌种发酵的生物工程新技术,将米渣中的蛋白质降解为可溶性游离的复合氨基酸和短肽营养液。该营养液配比合理,不含任何色素和防腐剂,是一种独特的发酵型纯天然保健饮品,色泽为淡黄色,清亮、透明,酸甜可口。该研究选用了多种正交试验法对单、双、多菌种的种子和发酵配养基配方、工艺路线及参数等关键技术进行优选、对比,验证扩大试验,掌握了该技术的关键。据查新检索目前国内外未见有相同工艺产品的文献报道。中试成果
湖北工业大学 2021-01-12
氨基葡萄糖衍生物或其药学上可接受的盐
本发明提供了如式I所示的氨基葡萄糖衍生物或其药学上可接受的盐:其中,X、Y、Z三个基团中的相邻两个选自不同的杂原子,余下一个为C;R1、R2分别独立选自H、C1~C4烷基、苯基或取代苯基;所述取代苯基的取代基选自卤素;R3为无;或者,R2、R3与其相连的原子共同组成五元或六元芳香环或芳杂环。本发明还提供给了所述氨基葡萄糖衍生物或其药学上可接受的盐的用途。本发明提供的氨基葡萄糖衍生物,能够有效抑制软骨细胞中糖胺聚糖(GAG)释放量,其生物活性甚至超过了目前临床一线用药氨基葡萄糖和乙酰氨基葡萄糖,为保护软骨细胞和治疗骨关节炎提供了新的用药选择。
四川大学 2016-10-20
高性能玄武岩纤维增强聚醚醚酮复合材料的规模化制备技术
、成果简介:(500字以内) 本成果是完成吉林省科学技术厅下达的吉林省科技发展计划项目“高性能玄武岩纤维增强聚醚醚酮复合材料的规模化制备技术(20096022)”科研任务所取得的。本成果的创造性体现在两个方面:即利用我国自主知识产权研制了复合专用聚醚醚酮树脂,通过选择玄武岩纤维、高温润滑剂及自制熔体粘度调节剂——聚芳醚酮液晶聚合物,研制出复合专用料;采用熔融挤出复合方法,制备了玄武岩纤维/聚醚醚酮复合材料并研究了其复合工艺,得到了综合性能优异的玄武岩纤维/聚醚醚酮复合材料。研制的玄武岩
吉林大学 2021-04-14
丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛绿色合成技术
丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛是通用药物中间体,它们最主要的用途是用于合成经典抗 菌剂——甲氧苄啶,每年全球生产量达5千吨左右,中国是主产国。目前丁香醛与3,4,5-三甲氧 基苯甲醛的生产路线为对甲酚四溴化-水解制得二溴醛、二溴醛甲氧基化得丁香醛、再进行甲 基化制得3,4,5-三甲氧基苯甲醛。这条传统路线的主要缺陷是溴素的消耗极大,后续副产大量 的溴化氢,必须设立耗溴的溴代烷烃工厂。因此丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛的生产需依赖 溴素原产地,副产衍生化过长,生产成本较高。随着中国溴素资源的枯竭逐步显现,当前丁香 醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛产业亟需产业升级换代,开发使用新的低溴、绿色的合成技术。这条路线的优点在于: 1. 在溴化反应制备二溴酚中,使用洁净溴化技术,无副产溴化氢,溴素消耗量最小,实现 溴素资源的循环利用,摆脱丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛生产对溴素资源原产地的一类,并 且该步反应几乎无废水排放。 2. 在甲氧基化反应制备二甲氧基对甲酚中,使用定量甲氧基化技术,可以直接回收精甲醇 用于循环生产甲醇钠。与此同时通过回收溴化钠进行循环利用,无废水排放。 3. 在氧化反应制备丁香醛中,使用本课题组开发的高效氧化技术,安全、高产、分离简 便,仅有少量中和废水。 4. 这是一项低碳、低溴耗、循环经济、低污染的绿色洁净合成路线,生产成本较老工艺有 较大幅度下降,为产业更新升级所急需。并且该条路线可以联产中间体三甲氧基甲苯,形成合 理的产业链条。
华东理工大学 2021-04-11
一种苯甲酰胺类Hedgehog抑制剂及其制备方法和应用
本发明公开了一种苯甲酰胺类Hedgehog抑制剂及其制备方法和应用,所述抑制剂具有下述通式(I)所示的结构:相对于现有技术,本发明提供了一种新型的苯甲酰胺类化合物,其能够靶向Hedgehog信号通路中Smoothened蛋白,能有效避免Smoothened受体突变所引起的耐药性,从而能有效抑制Hedgehog信号通路,以及有效治疗Hedgehog信号通路相关肿瘤,如基底细胞癌(BCCs)、成神经管细胞瘤、乳腺癌、结肠癌或肺癌等。
东南大学 2021-04-11
中国地质大学(北京)流体力学多功能实验台(第二次)竞争性磋商公告
中国地质大学(北京)流体力学多功能实验台(第二次)竞争性磋商
中国地质大学(北京) 2022-05-27
一种光反应驱动的聚轮烷状二维超分子纳米组装体系及其制备方法及应用
一种光反应驱动的聚轮烷状二维超分子纳米组装体系及其制备方法及应用,属于周期性的超分子纳米组装体领域。其构筑单元以葫芦[8]脲为主体,以三苯胺衍生物为客体。烯基吡啶盐修饰的三苯胺和葫芦[8]脲首先通过主‑客体相互作用自组装形成二维周期性聚准轮烷状超分子组装体、在可见光照的条件下,客体分子中的烯基结构会发生光二聚反应,使得原来的聚准轮烷状超分子组装体转化为更加稳定的二维周期性聚轮烷状超分子组装体、由于所得的聚轮烷状超分子组装体具有良好的稳定性和水溶性,可以作为富勒烯(C60)的捕获剂,进一步构筑功能性的超分子复合体系,并在光动力治疗方面表现了良好的效果,在医药卫生方面具有比较广阔的应用前景。
南开大学 2021-04-10
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