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新型手性Ir(III)催化剂诱导的分子内碳氢键氨基化反应-γ-内酰胺的高效构筑
基于前期关于双齿导向基团辅助的C-H键活化策略,利用氨基酸作为母体结构,设计合成了一类含有8-氨基喹啉基团的新型手性配体(QAAligands),并制备了相应的手性Ir(III)催化剂。在该催化剂的作用下,可以精准调控二噁唑酮类化合物分子内的C(sp3)-H键胺化反应,以大于99%ee实现γ-内酰胺的高效不对称合成。该类新型催化剂具有一定的类酶特性,可以容忍大量水的存在,并且水的存在对于特定底物具有明显的促进效果。通过对催化剂的单晶结构进行分析,作者发现该类手性Ir(III)催化剂中的五甲基环戊二烯基(Cp*),8-氨基喹啉(AQ)和邻苯二甲酰胺(NPhth)组成了一个规则的沟状手性空腔,金属中心处于手性空腔的内部,从而使其具有优异的立体控制能力。通过与韩国高等技术研究院的SukbokChang教授合作进行计算化学的研究发现手性控制的关键因素是底物中的C-H键与NPhth基团存在多个C-H/π弱相互作用。
南开大学 2021-04-10
苯骈α-吡喃酮类化合物作为抗γ型人类疱疹病毒药物的应用
本技术成果是以人类II型拓扑异构酶的ATP结合位点为药物设计靶点,通过计算机辅助药物筛选获得 一系列可能具有人类II型拓扑异构酶抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗KSHV裂解 复制抑制实验,发现其中一类新型苯骈α-吡喃酮类化合物可以有效抑制KSHV的裂解复制,且只有很低的 细胞毒性。此后在同属人类γ疱疹病毒的EBV病毒上对此类化合物进行细胞实验,证实此类化合物对EBV 裂解复制同样具有抑制作用,并保持较低毒性。通过拓扑酶功能抑制实验证实其中部分化合物明确具有人 类拓扑异构酶II抑制剂活性。 此类苯骈α-吡喃酮类化合物可用于治疗或预防K SHV感染引起的相关疾病,如经典型卡波西氏肉 瘤(C l a s s i c-K S)、艾滋病相关型卡波西氏肉瘤(A ID S-K S)、器官移植相关型卡波西氏肉瘤( p o s t- transplant KS)、原发性渗出性淋巴瘤、卡斯特莱曼病等,同时亦有望用于治疗或预防EBV感染引起的传 染性单核细胞增多症、非洲儿童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。
中山大学 2021-04-10
一种基于靛红骨架的苯并[b,e]氮杂卓化合物及其制备方法
本发明提供了一个基于靛红骨架的苯并[b,e]氮杂卓化合物,该化合物的独特骨架结构使其具有良好的抗菌活性。本发明还发展了一种路易斯酸催化的吡咯烷扩环合成苯并[b,e]氮杂卓的制备方法。利用4‑吡咯烷靛红和多种苯酚化合物作为底物,利用一步法合成复杂结构的多环胺,同时扩展了吡咯烷合成多元杂环化合物的合成策略。本发明的合成方法底物方便易得,操作方便,反应活性较高,原料转化完全,具有绿色经济性。
青岛农业大学 2021-01-12
一种3-苯磺酰类香豆素类化合物的合成方法
本发明提出一种3‑苯磺酰类香豆素类化合物的合成方法,属于有机合成领域,能够直接利用香豆素类化合物与苯亚磺酸钠类化合物为原料合成3‑苯磺酰类香豆素类化合物。该技术方案包括向反应瓶中分别加入香豆素类化合物和苯亚磺酸钠类化合物,在碘和二甲基亚砜作用下,于55℃‑70℃温度下反应8‑10小时;待反应结束后,进行色谱分离,得到3‑苯磺酰类香豆素类化合物。本发明能够应用于3‑苯磺酰类香豆素类化合物的合成中,该
青岛农业大学 2021-01-12
一种盐酸苯海拉明在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用
已有样品/n公开了一种盐酸苯海拉明在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用。选用完全无毒性浓度的盐酸苯海拉明进行抗病毒实验,结果显示这种小分子化合物具有显著的抗病毒活性并呈剂量依赖相关。接下来分析了盐酸苯海拉明抗流感病毒的作用周期,表明盐酸苯海拉明主要抑制病毒吸附和进入等病毒感染早期事件。最后检测盐酸苯海拉明对不同型和亚型流感病毒的抗病毒活性,结果显示盐酸苯海拉明可以抑制所有检测病毒株的复制且具有剂量依赖效应,表明盐酸苯海拉明抗流感病毒活性具有一定的广谱性。本发明的盐酸苯海拉明可以作为新的抗流感病毒药物
中国科学院大学 2021-01-12
关于公布2021年度国家自然科学基金专项项目(第二批)医学科学领域评审组组成名单的公告
根据国家自然科学基金委员会相关规定,现公布2021年度国家自然科学基金专项项目医学科学领域专业评审组组成名单。
国家自然科学基金委员会 2021-12-07
南京大学地理学科最新成果: 全球陆地生态系统二氧化碳施肥效应时空变化格局
南京大学国际地球系统科学研究所和地理与海洋科学学院张永光教授、居为民教授和陈镜明院士团队在全球变化和陆地碳循环领域取得重要进展。未来全球变暖的速率及陆地生态系统对全球变暖的响应是《Science》杂志列出的未来25年需要解决的125个重大科学问题之一。工业革命以来,人类活动造成大气中二氧化碳(CO2)的浓度持续上升。CO2浓度的不断增加,在通过温室效应导致全球变暖的同时,也提高了植被的光合作用速率(即CO2施肥效应),增加陆地生态系统吸收大气CO2的能力(即碳汇能力),从而减缓全球变暖的速率。研究表明,大气CO2施肥效应是造成近几十年来全球陆地生态系统碳汇显著增加的决定性因素,也是全球变绿的主要驱动因子之一。因此,在全球尺度定量化评估CO2施肥效应,并分析其时空变化格局,有助于准确评估全球陆地生态系统的固碳能力以及其变化趋势、降低未来气候变化预测的不确定性十分重要。 尽管基于控制实验可以在叶片和冠层尺度对CO2施肥效应的机理进行了的研究,但控制实验的数量、空间分布和物种代表性有限,全球尺度CO2施肥效应的时空变化得定量评估尚不清楚。长时间序列遥感观测为全球CO2施肥效应研究提供了数据基础。因此,该研究首先基于系列卫星传感器的观测数据,研制了1982-2015年全球新型植被指数(NIRv)数据,验证其作为全球植被光合作用(总初级生产力,GPP)指示器的可行性;在此基础上,构建了准确评估全球CO2施肥效应的检测-归因模型,揭示了近四十年全球CO2施肥效应的时空变化特征,评价了结果的可能不确定性;最后,结合欧洲ICP Forests等机构提供的欧洲地区叶片氮磷观测和全球陆地水储量等遥感数据,揭示了全球CO2施肥效应时空变化的可能原因。 研究表明,全球CO2施肥效应在近四十年呈现显著的下降的趋势;2001-2015年的全球CO2施肥效应比1982-1996年显著降低。全球超过70-80%的陆地植被区域CO2施肥效应呈现下降的趋势,欧洲、西伯利亚、南美洲和非洲大部以及澳大利亚西部地区尤为明显;在少部分地区CO2施肥效应存在着上升的趋势,例如东南亚部分地区和澳大利亚东部地区。多个生态系统模型同样能够模拟出全球CO2施肥效应的下降趋势,但显著低于基于遥感数据的结果。
南京大学 2021-02-01
北京外国语大学《新世纪东方区域文学年谱整理与研究2000-2020》丛书采购项目(第二次)竞争性磋商公告
北京外国语大学《新世纪东方区域文学年谱整理与研究2000-2020》丛书采购项目(第二次)竞争性磋商
北京外国语大学 2022-06-14
关于举办第二届全国高校教师教学创新大赛全国赛推进会暨全国高校教师教学创新大赛培训会的通知
第二届全国高校教师教学创新大赛自2021年9月启动以来,得到了全国各高校、广大教师的支持,现已完成校赛与省赛。
中国高等教育学会 2022-06-14
关于开展2021-2022年度中国高等教育博览会“校企合作 双百计划”第二批双走访活动的通知
为深入推进产教融合、校企合作,促进高校教育教学改革,学会开展了2021-2022年度中国高等教育博览会“校企合作 双百计划”(以下简称“双百计划”)工作。
中国高等教育学会 2022-04-07
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