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一种3-苯磺酰类香豆素类化合物的合成方法
本发明提出一种3‑苯磺酰类香豆素类化合物的合成方法,属于有机合成领域,能够直接利用香豆素类化合物与苯亚磺酸钠类化合物为原料合成3‑苯磺酰类香豆素类化合物。该技术方案包括向反应瓶中分别加入香豆素类化合物和苯亚磺酸钠类化合物,在碘和二甲基亚砜作用下,于55℃‑70℃温度下反应8‑10小时;待反应结束后,进行色谱分离,得到3‑苯磺酰类香豆素类化合物。本发明能够应用于3‑苯磺酰类香豆素类化合物的合成中,该
青岛农业大学 2021-01-12
一种盐酸苯海拉明在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用
已有样品/n公开了一种盐酸苯海拉明在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用。选用完全无毒性浓度的盐酸苯海拉明进行抗病毒实验,结果显示这种小分子化合物具有显著的抗病毒活性并呈剂量依赖相关。接下来分析了盐酸苯海拉明抗流感病毒的作用周期,表明盐酸苯海拉明主要抑制病毒吸附和进入等病毒感染早期事件。最后检测盐酸苯海拉明对不同型和亚型流感病毒的抗病毒活性,结果显示盐酸苯海拉明可以抑制所有检测病毒株的复制且具有剂量依赖效应,表明盐酸苯海拉明抗流感病毒活性具有一定的广谱性。本发明的盐酸苯海拉明可以作为新的抗流感病毒药物
中国科学院大学 2021-01-12
新型手性Ir(III)催化剂诱导的分子内碳氢键氨基化反应-γ-内酰胺的高效构筑
基于前期关于双齿导向基团辅助的C-H键活化策略,利用氨基酸作为母体结构,设计合成了一类含有8-氨基喹啉基团的新型手性配体(QAAligands),并制备了相应的手性Ir(III)催化剂。在该催化剂的作用下,可以精准调控二噁唑酮类化合物分子内的C(sp3)-H键胺化反应,以大于99%ee实现γ-内酰胺的高效不对称合成。该类新型催化剂具有一定的类酶特性,可以容忍大量水的存在,并且水的存在对于特定底物具有明显的促进效果。通过对催化剂的单晶结构进行分析,作者发现该类手性Ir(III)催化剂中的五甲基环戊二烯基(Cp*),8-氨基喹啉(AQ)和邻苯二甲酰胺(NPhth)组成了一个规则的沟状手性空腔,金属中心处于手性空腔的内部,从而使其具有优异的立体控制能力。通过与韩国高等技术研究院的SukbokChang教授合作进行计算化学的研究发现手性控制的关键因素是底物中的C-H键与NPhth基团存在多个C-H/π弱相互作用。
南开大学 2021-04-10
2020年度中国高等教育博览会“校企合作 双百计划”双走访活动走访日程(第二批次)
为了深入推进产教融合、校企合作,促进高校教育教学改革,推动产教融合型企业建设,进一步推选2020年度中国高等教育博览会“校企合作 双百计划”(以下简称“双百计划”)典型案例,根据《中国高等教育学会关于开展2020年度中国高等教育博览会“校企合作 双百计划”双走访活动的通知》(高学会〔2021〕2号)要求,学会统筹安排了第二批次走访日程,现发布走访日程。
中国高等教育博览会 2021-03-15
中国高等教育学会关于召开新时代土建类人才培养暨第二届大学校长论坛的通知
为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想,全面贯彻习近平总书记关于教育的重要论述精神,坚定落实2022年全国教育工作会议要求,不断推进高等教育教学改革,创新土建类人才培养模式,促进建筑行业在新时代背景下与新科技融合创新,更好地服务国家和区域经济社会发展,经研究,中国高等教育学会决定举办新时代土建类人才培养暨第二届大学校长论坛。
中国高等教育学会 2022-07-12
科技部关于发布国家重点研发计划“先进计算与新兴软件”重点专项2022年度第二批项目申报指南的通知
国家重点研发计划深入贯彻落实党中央关于科技创新的决策部署,坚持“四个面向”总要求,积极探索“揭榜挂帅”等科技管理改革举措,全面提升科研投入绩效。根据《国家重点研发计划管理暂行办法》和组织管理相关要求,现将“先进计算与新兴软件”重点专项2022年度第二批项目申报指南予以公布,请根据指南要求组织项目申报工作。
科技部 2022-07-12
高博会系列报道 | 2023全国高校产教融合研讨会平行论坛二“共建产业学院 深化产教融合新模式”在重庆召开
4月9日,2023全国高校产教融合研讨会平行论坛二“共建产业学院 深化产教融合新模式”在重庆召开。重庆市政协副主席、重庆理工大学校长杜惠平出席论坛。
中国高等教育学会 2023-04-27
中国高等教育学会关于召开新时代土建类人才培养暨第二届大学校长论坛的通知
为深入学习习近平新时代中国特色社会主义思想,全面贯彻习近平总书记关于教育的重要论述精神,坚定落实2022年全国教育工作会议要求,不断推进高等教育教学改革,创新土建类人才培养模式,促进建筑行业在新时代背景下与新科技融合创新,更好地服务国家和区域经济社会发展,经研究,中国高等教育学会决定举办新时代土建类人才培养暨第二届大学校长论坛。
中国高等教育学会 2022-07-13
含有双齿配位基团的氨基酸手性配体、手性催化剂及其对应的制备方法和应用
本发明涉及含有双齿配位基团的氨基酸手性配体、手性催化剂及其对应的制备方法和应用。本发明的手性配体由廉价易得的氨基酸制备,该类手性配体的发展可以提高手性配体的多样性。该类手性配体只需要一步反应即可简单高效地制备手性Ir(III)催化剂。本发明的手性Ir(III)催化剂是在氨基酸骨架中引入双齿导向基团改变氨基酸与Ir的原有配位模式,增强氨基酸对Ir(III)催化剂手性控制能力。首次设计合成出了该类手性Ir(Ⅲ)催化剂,并将该催化剂成功地应用于手性γ‑环内酰胺的高效不对称合成中,选择性高达99%ee,说明该催化剂具有优越的立体控制能力。
南开大学 2021-04-10
结合大环化和聚氨基酸偶联两种策略极大改善蛋白质体内药学活性
基于该实验室所发展的位点特异蛋白质 - 聚氨基酸偶联技术 (J. Am. Chem. Soc. 2016, 138, 10995−11000) ,以干扰素 -α2b (一种抗病毒和抗肿瘤药物)为模型药物蛋白合成了头 - 尾相接的干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物,并将其与野生型干扰素, 2 个线型干扰素 - 聚氨基酸偶联物,以及 1 个线型干扰素 -PEG 偶联物平行比较。研究结果表明,无论在细胞实验还是动物实验层面,干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物的药学性质均明显优于其他对照组。最为特殊的是,大环偶联物不仅仅具有传统蛋白质 - 高分子偶联物的典型优势如长循环时间和高肿瘤滞留,还有环状多肽药物特有的高肿瘤渗透性。由于这一系列的优异性质,干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物最终在多个动物模型中都表现出优异的抗肿瘤活性,其抑制肿瘤生长效果明显优于实验对照组(包括野生型干扰素, PEG 偶联物和线性聚氨基酸偶联物)。
北京大学 2021-04-11
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