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一种靶向IRAK4蛋白降解的化合物及其应用
1.痛点问题
自身免疫系统疾病是困扰人类的一大类疾病，医学界对其中很多种疾病的具体发病原因还所知甚少。目前的治疗手段和方法也极其有限，几乎没有任何真正的靶向药物和能够根治的疗法，其治疗难度和患者痛苦程度都不亚于癌症。
IRAK4是固有免疫系统上IL-1家族和TLR家族这两大信号通路交汇的最重要的节点。IRAK4和MyD88通过形成复合物来开启下游各种与免疫反应或细胞生长相关的基因表达。IRAK4与其他激酶不同，它既是下游信号分子的激酶，又同时起到形成复合物所必需的支架蛋白的作用。虽然，现有技术已有众多IRAK4小分子激酶抑制剂，但它们仅可以抑制激酶本身的活性，显示出中等的效力，无法破坏复合物的形成来彻底阻断炎症反应信号的产生。而PROTAC技术可通过降解靶蛋白同时阻断IRAK4激酶活性和破坏靶蛋白支架功能，相对于常规的激酶抑制剂产生更好的抑制炎症反应效果。
2.解决方案
本项成果涉及一类可以降解IRAK4蛋白的小分子降解剂，可以同时消除IRAK4蛋白的激酶功能和支架蛋白功能。相较于小分子抑制剂，该类小分子降解剂有更强的抑制炎症反应的效果。有望用于开发新型、高效、新机制的抗炎小分子药物，同时拓展该类分子在癌症治疗中的作用。
PROTAC是一种具有双功能的杂合小分子，通过合适的连接链将靶蛋白配体与E3泛素连接酶配体连接，促使目的蛋白（POI）与E3连接酶形成三元复合物，从而使靶蛋白接近泛素化系统，实现靶蛋白的泛素化，随后被蛋白酶体的26S亚基识别，最终导致靶蛋白降解。
合作需求
项目合作开发、落地空间、研发团队或第三方资金投入。
清华大学
2022-06-07
一种中药阿胶原料药材驴皮的干燥处理方法
本发明涉及一种中药阿胶原料药材驴皮的预处理方法。本发明所述的方法包括：1)水洗；2)去肉；3)绷板干燥。本发明采用改进的绷板干燥工艺取代了传统的晒干步骤，并将绷板干燥处理的驴皮的含水量设定在最适当的范围内，绷板干燥在一定的温度范围下，干燥皮张的同时固定皮张不使其自然收缩，有利于驴皮的快速干燥，皮张更平整，整个干燥过程不超过24h，提高了干燥效率；另外，本发明的方法还增加了降温水洗和机械去肉，有效去除了皮张上的血污、泥沙及油脂，减少细菌的滋生，有利于驴皮的长期保存。本发明的方法干燥效率高，皮张水分均匀性好，能耗低；皮张干净，质量稳定，在源头保证了阿胶质量的均一性。
四川大学
2016-10-27
一种高亮度的集成成像3D显示装置
本发明提出一种高亮度的集成成像3D显示装置，该装置由漫反射层Ⅰ、背光源、棱锥针孔阵列、以及透射型显示面板组成，背光源由四个线光源组成，为整个显示装置提供光源；棱锥针孔阵列由棱锥针孔在水平和垂直方向上等间距排列而成，棱锥针孔的侧面为漫反射层Ⅱ；透射型显示面板上显示微图像阵列；漫反射层Ⅰ、背光源、棱锥针孔阵列三者精密贴合且中心对齐，由背光源发出的光线经过漫反射层Ⅰ和各棱锥针孔侧面的漫反射层Ⅱ的多次反射后，由棱锥针孔阵列顶部的小孔透射出来，并照射到透射型显示面板上，从而显示出3D图像。
四川大学
2016-10-27
一种中药阿胶原料药材驴皮的前处理方法
本发明涉及一种中药阿胶原料药材驴皮的前处理方法，其包括：1)鼓滚盐水腌制；2)沥水。本发明利用鼓滚盐水法取代了传统的撒盐叠皮步骤，腌制的过程同时带有机械作用，有利于盐在驴皮中的溶解、渗透，腌制更均匀，腌制过程少于5h，腌制效率高，腌制效果好；高浓度食盐水对皮张的灭菌作用，有效减少皮张的腐败。另外，本发明的方法在鼓滚盐水的基础上增加了降温水洗和机械去肉两个工序，降温水洗能够降低皮张温度，抑制细菌活动，还可以洗去皮张上的血水、粪便以及其他杂物，有利于长期保存；而机械去肉能够去除皮张肉面的油脂，减少了细菌繁殖的营养源。本发明的方法具有腌制效率高，腌制效果好；皮张干净，含盐量适中，便于后续加工处理。
四川大学
2016-10-27
一种适用于大断面黄土隧道的开挖方法
本新技术成果来自省部级科技计划，获得省部（学会）三等以上科技奖励，并获得国家发明专利授权。该成果成功解决了大断面黄土隧道的施开挖方法，能够经济、安全和快速地实现大断面黄土隧道的建造。
西南交通大学
2016-06-27
一种地下岩土分层热物性现场热响应测试装置
本成果对传统地下岩土热物性测试装置进行了创新，采用插于 U 型管内的光纤温度传感器测得不同深度处的土壤原始温度及运行时循环流体温度，利用线热源拟合法与参数优化技术导出不同深度处的岩土热物性值，其有益效果在于：（1）可获得不同深度处的地下岩土热物性值，为地源热泵地下埋管换热器的优化设计提供了更为精确的数据。（2）可获得不同深度处的土壤原始温度值及土壤岩土类型、地下水含量与渗流情况。（3）光纤电缆温度传感器具有灵敏度高、抗干扰性强、耐腐蚀、安装尺寸小、 无电源要求等优点，在复杂地质条件下测试温度精度较高
扬州大学
2021-04-14
一种基于L型寄生条带的紧凑型超宽带天线
超宽带(UWB)技术具有高传输速率、合理的图像解析和高安全性等优点，在无线通信、微波成像和电子对抗等诸多领域具有广阔的应用前景。超宽带天线是超宽带通信系统的关键部件之一，其特性直接影响着整个系统的性能。随着美国联邦通信委员会（FCC）批准将3.1—10.6GHz作为短距离无线通信频段，超宽带天线技术越发受到了人们的关注，人们对超宽带天线的设计，也并不拘泥于UWB频段，而是对于超宽带天线提出了越来越高的要求，尤其是在超宽带天线的宽带化、小型化、平面化以及结构简单性等方面。目前，扩展紧凑型平面超宽带天
重庆大学
2021-04-14
一种基于互补裂口谐振环的宽带低剖面微带贴片天线
微带贴片天线是一种极有吸引力的天线类型，它具有成本低、重量轻、共形特征以及易于大规模生产的突出优点。然而，在应用中微带贴片天线最主要的障碍是极为有限的工作带宽。典型的微带贴片天线的阻抗带宽只有百分之几量级。因此，许多研究工作都集中于如何扩展微带贴片天线的频率带宽的技术上。比如目前较为流行的分层贴片技术、孔径耦合技术、E型贴片技术等。但是为了获得超过百分之二十的分数阻抗带宽，以上技术均需要较厚的介质基板或者空气层，从而增加了天线的剖面高度，严重影响了天线的共形与集成。目前国际上利用特异材料结构实现微
重庆大学
2021-04-14
一种具备直流潮流与短路控制的复合装置及其控制方法
一种直流电网用的具备直流潮流控制与直流短路控制的复合装置及其控制方法，复合控制装置包括：潮流控制装置，其包括一对耦合电感、四个开关管、四个二极管和两个电容；短路控制装置，其包括两个高压快速机械开关、三个避雷器和三个开关管。所述第一电容作为第一可调电压源串联在第一条输电线路中，第二电容作为第二可调电压源串联在第二条输电线路中，用于潮流控制；快速机械开关
东南大学
2021-04-14
一种消除发酵豆粕中β-伴大豆球蛋白的方法
本发明涉及一种消除发酵豆粕中β‑伴大豆球蛋白的方法。该方法包括如下步骤：(1)调节豆粕的含水量在20％～25％(重量比)；(2)用110℃～125℃的蒸汽处理步骤(1)得到的豆粕，出料、冷却；(3)对步骤(2)得到的豆粕接种酵母菌和屎肠球菌，调节接种物料的含水量在38％～42％(重量比)；(4)对步骤(3)得到的豆粕进行厌氧发酵。本发明能够显著地降低
中国农业大学
2021-04-14