共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段，通过控制分子间相互作用，在不改变化学结构的情况下，改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶，新共晶的水中溶解度与原料相比，均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景：氨鲁米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构：   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂，阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是：用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征)，抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题：氨鲁米特在水中极微溶解，溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度，而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性： 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶，新共晶的水中溶解度与原料相比，均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性：共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段，通过控制分子间相互作用，在不改变化学结构的情况下，改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外，其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式，有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值：提高药物水中溶解度的方法很多，共晶技术是其中比较有效的一种手段，该合成技术不需要特殊条件和设备，成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况，见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 （mg/mL） 水中溶解度提高倍数（倍） 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 （AMG-CAF）* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 （AMG-NIC）* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 （AMG-NIC）* 4.8 1.9   注：#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。

3，4，5-三甲氧基苯甲醛(简称 TMB)，外观为白色至浅黄色结晶，易溶于乙醇、乙酸乙酯和氯仿等有机溶剂中。是一种重要的医药中间体，是合成磺胺类增效剂三甲氧基苄胺嘧啶（TMP）的重要中间体。 目前市场销售量每年数千吨，单价在 15 万元/吨左右。目前 TMB 的合成方法主要有三条，一是以五倍子酸为原料，经甲基化、酯化、还原等步骤合成；二是以香草醛为原料，经溴代、甲氧基化、甲基化等步骤合成；三是以对羟基苯甲醛为原料，经溴代、甲氧基化、甲基化等步骤合成。以对羟基苯甲醛为原料是目前工业化的主要途径，但该方法中也存在致命的不足，如甲氧基化步骤中，以 DMF 作溶剂，甲基化原料为甲醇钠/甲醇溶液，但 DMF 在在碱性中容易分解，产生二甲胺，造成 DMF 回收困难，使用成本过高；甲基化使用剧毒的硫酸二甲酯，对操作人员和环境产生强烈的影响。虽然文献中也报道了避免使用 DMF 为溶剂的工艺，但还存在操作复杂、反应体系压力过大等缺陷。甲基化步骤中尚没有合适的硫酸二甲酯替代物。 本项目旨在优化对羟基苯甲醛的工艺，主要改进点是甲氧基化和甲基化方法，甲氧基化以价格便宜且广泛使用的碳酸二甲酯（DMC）作为辅助催化剂，甲醇/甲醇钠为溶剂和甲氧基化原料，避免使用容易分解的 DMF，且反应后产物无需进行酸化；甲基化以价格便宜且毒性小的氯甲烷气体代替剧毒的硫酸二甲酯。该项目目前已经完成实验室的小试工艺，通过优化的实验条件，以三步总收率约 70%合成 TMB，正在进行中试放大。 

本发明涉及一种用于太阳能热水器节水及水温控制一体化装置及方法，该节水及水温控制一体化装 置包括来水分离管道系统、水温控制体统、自来水管道系统、控制系统以及用水管道系统，来水分离管 道系统、水温控制体统、自来水管道系统均设有温度传感器和电磁阀，温度传感器用于测量相应水流的 温度值，控制系统根据采集的温度值进行计算、并根据计算结果控制电磁阀的开闭，以此控制来水分离 管道系统、水

本发明公开了低含量界面相诱导形成三相共连续三元共混物及其制备方法，所述共混物是由40vol％～45vol％的聚偏氟乙烯，40vol％～55vol％的高密度聚乙烯和聚苯乙烯经熔融共混制备得到，其中界面相聚苯乙烯的用量不超过20vol％。本发明还提供了所述低含量界面相诱导形成三相共连续三元共混物的制备方法。本发明加工过程操作简单、成本低廉。相比二元聚偏氟乙烯/聚苯乙烯共混物，本发明所述三元共混物能够在聚苯乙烯含量很低的情况下形成连续相结构，这样的结构拓宽了共混物在低含量下的连续相结构应用以及其潜在的功能化结构设计。

技术原理和用途 ：利用乙炔和三氯氢硅进行催化加成，合成乙烯基三 氯硅烷。该化合物既是一种硅烷偶联剂，又是一种重要的有机硅单体，以 它为原料，可制得乙烯基三乙氧基硅烷、乙烯基三甲氧基硅烷等。这类硅 烷偶联剂，可用于玻璃纤维表面处理剂、密封剂、涂料、胶粘剂等，还可 用于聚乙烯、聚丙烯、不饱和聚酯等的改性。 技术特点 ：以 150 基本产品或原料，可生产一系列下游产品，有较大 的机动性，而且重点解决了催化剂的稳定性及选择性

将等张剂溶于注射用水中，用  NaOH  调节  pH  至  6.0  ～  8.0 得水相 ；将注射用油和稳定剂，于  40-90 ℃下预热 ；加入丁酸氯维地平，摇匀混合 ；加入乳化剂，采用高速分散机剪切得油相 ；将油相缓慢加入水相中，采用高速分散机剪切，高速剪切机剪切得到稳定的初乳 ；初乳进行高压均质即得丁酸氯维地平脂微球注射液

产品详细介绍：二维模块式工作台采用模块化设计，可将一维微动台通过对应的连接板自由组合成具有沿X轴方向和Y轴方向运动的微动台，行程从10um至200um。该系列微动台可集成电阻应变片以实现高精度闭环控制，并可根据客户需求定制更小尺寸的微动台。

产品详细介绍：二维集成式工作台通过柔性铰链机构对压电陶瓷进行直接或放大以实现无间隙无耦合的微位移传动，具有沿X轴方向和Y轴方向的两维运动，行程从10um至200um。该系列微动台可集成电阻应变片以实现高精度闭环控制，并可根据客户需求定制更小尺寸的微动台。

产品详细介绍