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一种靶向IRAK4蛋白降解的化合物及其应用
1.痛点问题
自身免疫系统疾病是困扰人类的一大类疾病，医学界对其中很多种疾病的具体发病原因还所知甚少。目前的治疗手段和方法也极其有限，几乎没有任何真正的靶向药物和能够根治的疗法，其治疗难度和患者痛苦程度都不亚于癌症。
IRAK4是固有免疫系统上IL-1家族和TLR家族这两大信号通路交汇的最重要的节点。IRAK4和MyD88通过形成复合物来开启下游各种与免疫反应或细胞生长相关的基因表达。IRAK4与其他激酶不同，它既是下游信号分子的激酶，又同时起到形成复合物所必需的支架蛋白的作用。虽然，现有技术已有众多IRAK4小分子激酶抑制剂，但它们仅可以抑制激酶本身的活性，显示出中等的效力，无法破坏复合物的形成来彻底阻断炎症反应信号的产生。而PROTAC技术可通过降解靶蛋白同时阻断IRAK4激酶活性和破坏靶蛋白支架功能，相对于常规的激酶抑制剂产生更好的抑制炎症反应效果。
2.解决方案
本项成果涉及一类可以降解IRAK4蛋白的小分子降解剂，可以同时消除IRAK4蛋白的激酶功能和支架蛋白功能。相较于小分子抑制剂，该类小分子降解剂有更强的抑制炎症反应的效果。有望用于开发新型、高效、新机制的抗炎小分子药物，同时拓展该类分子在癌症治疗中的作用。
PROTAC是一种具有双功能的杂合小分子，通过合适的连接链将靶蛋白配体与E3泛素连接酶配体连接，促使目的蛋白（POI）与E3连接酶形成三元复合物，从而使靶蛋白接近泛素化系统，实现靶蛋白的泛素化，随后被蛋白酶体的26S亚基识别，最终导致靶蛋白降解。
合作需求
项目合作开发、落地空间、研发团队或第三方资金投入。
清华大学
2022-06-07
一种高亮度的集成成像3D显示装置
本发明提出一种高亮度的集成成像3D显示装置，该装置由漫反射层Ⅰ、背光源、棱锥针孔阵列、以及透射型显示面板组成，背光源由四个线光源组成，为整个显示装置提供光源；棱锥针孔阵列由棱锥针孔在水平和垂直方向上等间距排列而成，棱锥针孔的侧面为漫反射层Ⅱ；透射型显示面板上显示微图像阵列；漫反射层Ⅰ、背光源、棱锥针孔阵列三者精密贴合且中心对齐，由背光源发出的光线经过漫反射层Ⅰ和各棱锥针孔侧面的漫反射层Ⅱ的多次反射后，由棱锥针孔阵列顶部的小孔透射出来，并照射到透射型显示面板上，从而显示出3D图像。
四川大学
2016-10-27
一种基于L型寄生条带的紧凑型超宽带天线
超宽带(UWB)技术具有高传输速率、合理的图像解析和高安全性等优点，在无线通信、微波成像和电子对抗等诸多领域具有广阔的应用前景。超宽带天线是超宽带通信系统的关键部件之一，其特性直接影响着整个系统的性能。随着美国联邦通信委员会（FCC）批准将3.1—10.6GHz作为短距离无线通信频段，超宽带天线技术越发受到了人们的关注，人们对超宽带天线的设计，也并不拘泥于UWB频段，而是对于超宽带天线提出了越来越高的要求，尤其是在超宽带天线的宽带化、小型化、平面化以及结构简单性等方面。目前，扩展紧凑型平面超宽带天
重庆大学
2021-04-14
一种基于互补裂口谐振环的宽带低剖面微带贴片天线
微带贴片天线是一种极有吸引力的天线类型，它具有成本低、重量轻、共形特征以及易于大规模生产的突出优点。然而，在应用中微带贴片天线最主要的障碍是极为有限的工作带宽。典型的微带贴片天线的阻抗带宽只有百分之几量级。因此，许多研究工作都集中于如何扩展微带贴片天线的频率带宽的技术上。比如目前较为流行的分层贴片技术、孔径耦合技术、E型贴片技术等。但是为了获得超过百分之二十的分数阻抗带宽，以上技术均需要较厚的介质基板或者空气层，从而增加了天线的剖面高度，严重影响了天线的共形与集成。目前国际上利用特异材料结构实现微
重庆大学
2021-04-14
一种葡萄埋藤用的彩条布清土回收机
本发明涉及农业机械技术领域，特别涉及一种葡萄埋藤用的彩条布清土回收机，包括主机体、液压系统、副机体、清土总成和卷布总成。主机体包括主机架和地轮，地轮起支撑和行走作用；液压系统包括液压油箱、动力输入轴、主动带轮、从动带轮和液压泵，为清土总成和卷布总成提供动力；副机体包括副机架、刮土铲和刮土铲支架，刮土铲将彩条布上的土刮至一侧；清土总成包括清土液压马达和
中国农业大学
2021-04-14
一种用于抑制激光器脉冲过冲现象的激励电源
本发明公开了一种用于抑制激光器脉冲过冲现象的激励电源。 该激励电源包括控制模块，开关电源模块及谐振模块。控制模块输出 频率变化的驱动脉冲信号，经过开关电源模块处理后输出交流方波信 号，交流方波信号经谐振模块调幅后变为在每个周期内先为低电平后 为高电平的周期性的激励信号。该激励电源输出的激励信号能够在抑 制过冲现象的同时使激光脉冲的上升沿更加陡峭，满足激光加工对激 光脉冲输出波形的要求，对于提高激光脉冲加工的质量和效率
华中科技大学
2021-04-14
一种具有超宽调谐范围的灵活宽型光学滤波器
本发明公开了一种具有超宽调谐范围的灵活宽型光学滤波器， 包括双光纤准直器、第一三棱镜、第二三棱镜、光束扩束系统、光栅、 准直透镜、平面反射镜、第一楔形反射镜和第二楔形反射镜。本发明 通过两个活动的三棱镜使三个不同中心波长的入射子波段以不同角度 入射到光栅上得到三个不同中心波长调谐子波段；利用电子机械器件 改变光栅的角度，实现衍射中心波长的不同衍射角度；改变两个楔形 反射镜的位置和相对间距，从而改变出射波长的中心波长和
华中科技大学
2021-04-14
一种高精度高电源抑制比的带隙基准源
本发明公开了一种高精度高电源抑制比的带隙基准源，包括启 动电路和基准电压产生模块；基准电压产生模块包括电源抑制比增强 电路、基准电压产生电路和温度补偿电路；电源抑制比增强电路的第 一输入端连接至启动电路的第一输出端，基准电压产生电路的第一输 入端连接至启动电路的第二输出端，基准电压产生电路的第二输入端 连接至电源抑制比增强电路的第一输出端；温度补偿电路的第一输入 端连接至启动电路的第二输出端，温度补偿电路的第二输入端
华中科技大学
2021-04-14
一种主动调控节流孔入口气压的气浮支承装置
本发明公开了一种主动调控节流孔入口气压的气浮支承装置， 包括气浮支承本体、气压主动调节单元、支承本体检测单元和驱动控 制单元，气浮支承本体上设置有进气孔、节流孔和调节单元安装孔， 进气孔的进气口处和节流孔的出气口处分别设置有进气阀和出气阀； 气压主动调节单元与气浮支承本体之间形成调节腔；支承本体检测单 元用于实时检测气浮支承本体上下运动的速度、加速度和/或气浮支承 本体相对于其下方气浮导轨的距离；驱动控制单元用于将检测装置所 测得的信号进行滤波、放大及数据处理，生成驱动信号来驱动气压主 动调节单元产
华中科技大学
2021-04-14
一种可测量浑浊流体三维流动信息的装置
本发明公开一种测量流体三维流动信息的装置，该装置包括单 片机和三个二维测量单元，各二维测量单元均安装在三维测量基座上， 三个二维测量单元中心轴线两两互相垂直，每个二维测量单元用于一 个平面的二维流动信息;单片机利用各二维流动信息合成得到三维的 流动信息。本发明为海洋湖泊等水下环境监测、中高空流体环境监测 等领域提供了一种实时获取空间流体三维信息的新方法。采用本发明 还可以为水下机器人、潜艇等水下航行器，模型飞机、无人机、载人 飞机等低、中、高空飞行器提供外围局部流场实时监测。
华中科技大学
2021-04-14