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磷锗锌多晶体的合成方法与设备
一种磷锗锌多晶体的合成方法,工艺采用两温区实时温度监控、磷气相输运和机械振荡、温度振荡相结合的新方法,原料采用高纯度的ZN、GE、P,配料的摩尔比为锌∶锗∶磷=1∶1∶2,磷的加入量在按上述摩尔比计算出的重量基础上增加0.05~0.1%。合成工艺步骤:①坩埚的清洗与干燥;②装料;③合成。合成所采用的坩埚由本体和进料管构成,本体为两端封闭的石英玻璃管,本体的一端为A,另一端为B,在距本体B端端部的长度为X处设置有凹槽,该凹槽的深度H为本体内径D的1/2~2/3,进料管相贯在距本体B端端部长度为X的部段内,其进料口与凹槽槽口方向相反,其轴线与本体轴线的夹角Β为45°~70°。
四川大学 2021-04-11
雷公藤内酯醇中间体的合成方法
雷公藤(Tripterygium wilfordii)系卫矛科植物,作为传统中药,它被应用于多种疾病的治疗已有相当长的历史。如上式所示的化合物1、2、4 即雷公藤内酯醇、雷公藤酮和雷酚内酯都是从雷公藤植物中分离出来的二萜类内酯类化合物。近二十年来的研究表明它们具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗菌等多种显著的生物活性,它们被很多科研小组作为免疫抑制新药和抗癌新药的先导化合物。另外,雷公藤内酯醇还是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的主要有效成分。 对于雷公藤内酯醇
兰州大学 2021-04-14
索非布韦的合成方法及产业化
索非布韦(商品名:Sovaldi,通用名:Sofosbuvir,结构如图 1 所示)是吉利德科学公司(Gilead Sciences)于 2013 年 12 月 6 日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准的用于基因 1 型,2 型,3 型以及 4 型慢性丙型肝炎(HCV)成人患者的有效治疗药物。 目前索非布韦 28 片/瓶在美国的销售价格为 2.8 万美元,即每片1000 美元,而大多数患者需要治疗 12 周,总费用将达 8.4 万美元,分析认为索菲布韦会成为一款超级重磅炸弹药物。2014 年在美国的销售额将达到 19 亿美元,到 2016 年其销售额将达 66 亿美元。 本项目将研究索非布韦的合成方法和产业化工艺条件,通过设计和改进现有的索非布韦合成方法,获得索非布韦的生产技术,项目的考核指标是实现索非布韦的产业化生产。 本项目索非布韦合成方法具有以下优点: 1) 操作步骤简单,每一步重要中间体的纯化均采用重结晶或非常普通的纯化方法,不需要进行硅胶柱层析等繁琐的纯化方式; 2) 每一步的合成反应收率较高,进行产业化生产的装置简单,没有特殊的化工装置要求; 3) 整个工艺路线设计合理,溶剂回收方便,三废产生量很少,属于环境友好型绿色合成生产工艺; 4) 顺利实现的所有重要反应中间体和最终索非布韦产品的立体选择性控制,通过 31P NMR 谱以及 1H NMR 谱检测结果表明,该生产工艺得到了单一立体构型的索非布韦目标化合物。
南开大学 2021-04-13
具抗肿瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及制备方法和应用
研发阶段/n本发明公开了具抗肿瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及其制备方法和应用。其制备方法包括:制备灵芝子菌丝体或子实体的乙醇提取物;将灵芝子菌丝体或子实体的乙醇提取物清膏以水分散后,用石油醚反复萃取,再用乙酸乙酯萃取,得乙酸乙酯提取物;将乙酸乙酯提取物通过正相、反相以及凝胶柱层析反复分离得到三部分;用制备高效液相色谱,分别以乙腈-甲醇-水体系洗脱,收集相应组分后,减压蒸干后即得。本发明从灵芝子实体或发酵菌丝体中分离得到5种新的羊毛甾烷衍生物,经生物活性评价,本发明新分离的5种羊毛甾烷衍生物能够有效抑
湖北工业大学 2021-01-12
以人 FKBP51 蛋白为靶点的先导化合物及筛选方法与应用
雄激素受体(androgen receptor,AR)被认为在前列腺癌的发生、发展和转移中起到关键作用。因此,雄激素撤除疗法(androgendeprivation therapy)成为治疗晚期前列腺癌的最常用和有效的方法。但是在治疗的两到三年内,大部分晚期前列腺癌就会发展成去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。对于 CRPC 目前缺乏有效治疗手段,成为前列腺癌治疗中最为棘手的问题。在雄激素撤除环境下,AR 的再激活存在多种途径,主要包括病灶部位雄激素的合成、AR 的基因突变、倍增和可变剪切以及 AR 共
兰州大学 2021-04-14
一种高效催化合成2H-吲哚[2,1-b]酞嗪-1,6,11(13H)-三酮的方法
(专利号:ZL 201510237036.6) 简介:本发明公开了一种合成2H‑吲哚[2,1‑b]酞嗪‑1,6,11(13H)‑三酮的方法,属于离子液体催化技术领域。该合成反应中芳香醛、邻苯二甲酰肼和5,5‑二甲基‑1,3‑环己二酮的摩尔比为1:1:1,酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用邻苯二甲酰肼的3~7%,反应溶剂乙醇以毫升计的体积量为邻苯二甲酰肼以毫摩尔计的摩尔量的3~5倍,回流反应8~30min,反应结束后冷却至室温,有大量固体析出,抽滤后滤渣乙醇洗涤、真空干燥后得到产物。本发明与采用其它酸性离子液体催化剂的合成方法相比,具有催化剂催化活性高、可生物降解性好、制备成本较低以及整个合成过程操作简单方便等特点,便于工业化大规模应用。
安徽工业大学 2021-04-11
一种新型螺环膦‑羧酸的铱络合物及其制备方法和应用
本发明涉及一种新型螺环膦-羧酸的铱络合物及其制备方法和应用。具体地讲是以取代的7-羧基-7′-二芳基膦基-1,1′-螺双二氢茚为配体,在碱的作用下形成羧酸负离子,再与铱前体进行络合,可以得到不同的铱/螺环膦-羧酸络合物。该新型螺环膦-羧酸的铱络合物能够催化多种不饱和羧酸的不对称氢化反应,表现出很高的活性和对映选择性,具有很好的工业化前景。
南开大学 2021-04-10
一种吲唑的制备方法及其在药物合成中的应用
由于其良好的生物活性,吲唑类化合物日益引起药物研究者的重视。很多具有生物活性的吲唑衍生物相继被合成,并应用于临床,如:KP1019 已经顺利通过了结直肠癌的一期临床试验;lonidamine 是一种窄谱抗肿瘤药,临床用于各种肿瘤,尤其是肺癌,前列腺癌和脑瘤的治疗;AF-2785 是一种处在试验阶段的男性口服避孕药;根据文献报道,YC-1 具有很好的抗癌活性,YD-3 表现出了很好的抗血管生成活性;granisetron 临床上用于细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐以及预防治疗手术后的恶性呕吐;
兰州大学 2021-04-14
一种具有多靶点的抗菌多肽偶联物及其二聚物的合成和 应用
在人类发展的长河中,细菌感染曾经夺去无数人的生命。自从青 霉素问世以来,大量的抗菌药物不断涌现,在细菌感染疾病的治疗中 发挥了极大的作用。但是由于抗菌药物的不合理应用,导致细菌耐药 频繁发生,甚至耐药倾向性产生的速度远远超出抗菌药物的研发速 度。细菌耐药性已经成为全球严重的公共卫生问题。特别是―超级细 菌‖的出现,使人类面临无药可用的窘境。因此除了规范抗菌药物的 使用外,迫切需要开发具有新作用机制并且不受传统耐药机制
兰州大学 2021-04-14
基于形状记忆聚合物的一种新型的 “万能抓手”策略
浙江大学航空航天学院宋吉舟教授团队,便基于形状记忆聚合物,提出了一种新型的“万能抓手”策略。这个“万能抓手”的载体非常简单,就是一块智能“塑料”。别瞧它结构简单,本领可不小,它可以把目标物体“锁”在体内,轻松地抓取1微米到1米大小之间任何形状的物体。 目前这一研究成果已发表在知名学术期刊《科学进展》(Science Advances)上,文章共同第一作者为浙江大学航空航天学院硕士生令狐昌鸿和博士生张顺,通讯作者为浙江大学航空航天学院宋吉舟教授。 宋吉舟教授团队的“万能抓手”何以做到“探囊取物”?靠的便是形状记忆聚合物。形状记忆聚合物是一种特殊的智能材料,论其特殊,就特殊在它的“逆来顺受”:在外部刺激作用(如光、热)控制下,形状记忆聚合物可软可硬,在受到一定的外力作用导致变形后,它就能保持这个变形后的形状,可谓“顺其自然”;然而在一定的外部刺激作用下,它又会变回原来的样子。目前形状记忆聚合物已经被广泛用于智能织物、电子包装管的热收缩膜、航空器太阳能帆板展开机构、智能医药器件等领域。 宋吉舟教授团队的新策略:第一步,就是抓取物体时,先在外部刺激作用下,让形状记忆聚合物变得柔软,趁此机会将物体或者物体表面的结构嵌入其中;第二步,去掉外部刺激,让形状记忆聚合物变回刚硬的状态,保持住该变形的临时形状,将物体“锁住”,从而把物体抓取起来;第三步,等把物体转移到目的地之后,再次施加外部刺激,形状记忆聚合物就会恢复初始形状,将物体“解锁”释放。 形状记忆聚合物万能抓手抓取和释放物体的流程示意图 形状记忆聚合物这块智能 “ 塑料 ” ,就好像是一把有魔力的万能锁,能锁住世间万物:为了获取 “ 猎物 ” ,它 先 变成柔软的橡皮泥,把物体柔柔地包住,然后变成坚硬的石头,把物体牢牢地锁住,等把物体 “ 押送 ” 到目的地,又会重新变成软软的橡皮泥并释放物体。宋吉舟教授介绍,这把 “ 万能锁 ” 能在典型的三维结构物体上产生很大的抓力,包括球体、方块、管状物体、螺栓、螺母、枣核、钥匙串等;更厉害的是,它还能像壁虎一样, 粘附在物体表面 ,不论物体表面光滑还是粗糙。 形状记忆聚合物万能抓手对典型宏观物体的抓力   那么对于尺寸小的物体,这个抓手又是如何发挥功效的呢?当物体尺寸小到微观尺度(100微米左右或者更小),物体受到的表面力,特别是与抓手的粘附作用强,会给物体的释放带来较大的挑战。在该设计中,抓手通过把物体或者物体表面的结构锁在其内部实现抓取,不依赖抓手的粘附力,所以当粘附力给物体释放带来挑战时,就可以在抓手表面镀上一层特殊材料,或者增加抓手表面粗糙度来减弱粘附,从而实现物体释放。这样,即使是75微米大小的不规则铁颗粒或者是直径10微米的二氧化硅球,也能顺利从形状记忆聚合物万能抓手上得到释放。 使用形状记忆聚合物万能抓手操纵75 微米的不规则铁颗粒和10微米直径的二氧化硅球 “微观抓手就像微观世界里的吊车,可以用它在微观世界里搭建‘建筑’,制作特殊的光电器件。”令狐昌鸿说,“这个抓手在微观视角下还有一个优势,就是一个抓手就是数以万计的微观吊车,可以高效地在微观世界工作。” 谈及具体应用,宋吉舟教授表示,在柔性电子制备中,最重要的一步就是微观元器件的快速组装,即把制备基底上数以万计或者更多的维纳元器件转移到柔性的使用基底上。以往的方法都依靠粘附来一次性抓取这些元器件,但是释放的时候粘附就变成了限制因素。而宋吉舟教授课题组提出的这个策略,完全不依赖粘附,为柔性电子的制备提供了一种新思路,有望推进柔性电子的工业化进程。 使用形状记忆聚合物万能抓手组装柔性电子器件的简单展示 该项目得到了国家973计划、国家自然科学基金和中央高校基本科研业务费专项资金等的支持。
浙江大学 2021-04-10
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