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【发 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本发明涉及药物化学研究领域，具体涉及一类新型的基于体内代谢机制的灯盏乙素苷元甲基化产物以及它的制备方法和在防治血栓药物中的应用。药理实验结果表明，本发明提供的灯盏乙素苷元甲基化产物具有较好的溶解性以及抗氧化、抑制细胞损伤等药理作用，可开发成新的防治血栓性疾病的药物。

成果描述：一种Bcr-Abl双倍体抑制剂及其制备方法和用途。本发明公开了式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐,其结构式如下所示。本发明提供的式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐,作为Bcr-Abl双倍体抑制剂,能够有效抑制酪氨酸激酶活性,可有效用于该类激酶异常活化相关的疾病治疗,对恶性肿瘤具有良好的治疗作用,该类抑制剂的制备方法简便,成本低廉,具有良好的应用前景。市场前景分析：本发明公开了式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐,其结构式如下所示。本发明提供的式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐,作为Bcr-Abl双倍体抑制剂,能够有效抑制酪氨酸激酶活性,可有效用于该类激酶异常活化相关的疾病治疗,对恶性肿瘤具有良好的治疗作用,该类抑制剂的制备方法简便,成本低廉,具有良好的应用前景。与同类成果相比的优势分析：国内领先

本发明公开了一种苯甲酰胺类Hedgehog抑制剂及其制备方法和应用，所述抑制剂具有下述通式(I)所示的结构：相对于现有技术，本发明提供了一种新型的苯甲酰胺类化合物，其能够靶向Hedgehog信号通路中Smoothened蛋白，能有效避免Smoothened受体突变所引起的耐药性，从而能有效抑制Hedgehog信号通路，以及有效治疗Hedgehog信号通路相关肿瘤，如基底细胞癌(BCCs)、成神经管细胞瘤、乳腺癌、结肠癌或肺癌等。

本发明属于医药技术领域，公开了从植物肉桂中分离提取的多种瑞诺烷二萜类化合物的活性及结构，提供了新瑞诺烷二萜化合物的分离制备方法。本发明揭示了该类化合物具有免疫抑制活性、昆虫拒食活性和生长抑制活性，其中具有免疫抑制活性的化合物表现为对ConA 诱导的 T 细胞增殖有显著抑制作用，昆虫拒食活性和生长抑制活性表现为对甜菜夜蛾幼虫有拒食活性、对棉铃虫幼虫有拒食活性和对棉铃虫幼虫有生长抑制作用。这些化合物可用于制备免疫抑制、对昆虫有拒食活性和生长抑制活性的药物。

本发明属于医药技术领域，公开了从植物肉桂中分离提取的多种瑞诺烷二萜类化合物的活性及结构，提供了新瑞诺烷二萜化合物的分离制备方法。本发明揭示了该类化合物具有免疫抑制活性、昆虫拒食活性和生长抑制活性，其中具有免疫抑制活性的化合物表现为对ConA 诱导的 T 细胞增殖有显著抑制作用，昆虫拒食活性和生长抑制活性表现为对甜菜夜蛾幼虫有拒食活性、对棉铃虫幼虫有拒食活性和对棉铃虫幼虫有生长抑制作用。这些化合物可用于制备免疫抑制、对昆虫有拒食活性和生长抑制活性的药物。

本发明公开了一种基于零共模电压和零序环流抑制的两并联变流器调制方法，该方法首先分析了所有64个开关组合对零序环流和共模电压的影响，同时考虑共模电压消除与零序环流抑制，筛选出18个最优开关组合；其次，为实现低频零序环流消除，设计6种四分之一周期对称的开关序列模板，将每个开关周期的零序环流平均值限制为0；接着，基于序列模板，从零序环流峰值最小化、开关损耗优化的角度出发，将矢量平面分为6个大扇区，每个大扇区包含6个子扇区，得到了每个区域的最优开关序列；最后，为最优开关时序计算调制波、设计开关动作模式，得到开关的驱动信号。本发明解决现有零共模电压调制算法存在低频零序环流以及零序环流峰值较大的问题。

美国药品食品管理局在2008年准允使用甜叶菊提取物莱鲍迪苷A之后，甜叶菊受到广泛关 注，全球范围的甜菊糖甙供应商在显著增加。甜叶菊，原产于南美地区，提取出的甜菊糖在我 国生产应用也已经有近30年的历史，我国甜菊糖产业发展迅速，目前我国已经成为世界最大的 甜菊糖生产国和出口国。然而甜菊糖产品是许多糖苷的混合物，其组分复杂，产生甜味的有效 成分不明确，甜菊糖苷混合物质量规格也难以统一，国家质量规格标准也较落后，急需修订， 同时甜味质相对较差，还有一定的异味，在食品工业中的应用和出口都受到了较大的限制， 加之一些其他因素，近30年来，我国的甜菊糖产业无论从生产还是从市场看，都不太完善和成 熟，整个行业的发展状况是螺旋上升，起起伏伏，从上世纪80年代到现在已经历了几起几落。 但随着美国FDA和JECFA等近年对甜菊糖中莱鲍迪苷A的安全认可，莱鲍迪苷A作为新型高倍 甜味剂或作为替代蔗糖的产品之一显示了较好的发展和应用前景。