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以靶标蛋白甾醇14α-脱甲基酶三维结构筛选的小分子化合物及其在制备杀菌剂中的应用
本发明公开了以靶标蛋白甾醇14α‑脱甲基酶三维结构筛选的小分子化合物及其在制备杀菌剂中的应用,所述小分子化合物为((1R,5S)‑3‑((3‑苯基‑1,2,4‑噁二唑‑5‑基)甲基)‑3,4,5,6‑四氢‑1H‑1,5‑甲撑吡啶并[1,2‑a][1,5]二氮环辛‑8(2H)‑酮盐酸盐。本发明通过室内药剂敏感性测定,证明了所述小分子化合物对引起小麦赤霉病害的主要植物病原真菌禾谷镰刀菌具有良好的抑制活
青岛农业大学 2021-01-12
【央广网】高博会“改版升级” 实现三个“全面跃升”
为更好发挥高等教育在教育强国建设中的龙头作用,统筹推进教育科技人才一体发展,助力经济社会高质量发展,中国高等教育学会对高博会进行了“改版升级”,同期举办建设教育强国·高等教育改革发展论坛。
央广网 2025-05-25
含有双齿配位基团的氨基酸手性配体、手性催化剂及其对应的制备方法和应用
本发明涉及含有双齿配位基团的氨基酸手性配体、手性催化剂及其对应的制备方法和应用。本发明的手性配体由廉价易得的氨基酸制备,该类手性配体的发展可以提高手性配体的多样性。该类手性配体只需要一步反应即可简单高效地制备手性Ir(III)催化剂。本发明的手性Ir(III)催化剂是在氨基酸骨架中引入双齿导向基团改变氨基酸与Ir的原有配位模式,增强氨基酸对Ir(III)催化剂手性控制能力。首次设计合成出了该类手性Ir(Ⅲ)催化剂,并将该催化剂成功地应用于手性γ‑环内酰胺的高效不对称合成中,选择性高达99%ee,说明该催化剂具有优越的立体控制能力。
南开大学 2021-04-10
高值化手性氨基酸生物合成技术
进入21世纪以来,手性氨基酸作为最重要的原料和中间体,市场规模也越来越大。本项目目前研发的手性氨基酸包含L-2-氨基丁酸、D-苏氨酸、L-天冬酰胺、L-叔亮氨酸、L-色氨酸等。 创新点: 1)本项目采用一锅化反应,以廉价的L-苏氨酸为原料,经过工程菌催化合成2-氨基丁酸,反应时间10-12 h,原料的转化率达到99%以上,2-氨基丁酸的产量达到100 g/L以上。 2)以消旋化苏氨酸为原料,进行酶法拆分制备D-苏氨酸。底物添加量达到2.5 M,反应10 h内达到完全拆分,D-苏氨酸ee值为99%。 3)以天冬氨酸为原料,采用工程菌催化反应10-12 h,L-天冬氨酸转化率达到了94.4 %,L-天冬酰胺产量可达120 g/L,生产强度达到12.4 g/(L•h)。 4)基于构建的基因工程菌,采用偶联辅酶再生技术,转化廉价底物合成L-叔亮氨酸,反应24 h,底物转化率达95%,产量达到100 g/L以上水平。 5)其它手性氨基酸(L-色氨酸、D-氨基酸)发酵和生物合成正在陆续开展中。 6)多种高效酶制剂的工程菌株构建、发酵产酶以及多种中间体的制备。如苏氨酸脱氨酶、亮氨酸脱氢酶、甲酸脱氢酶、ω-转氨酶等,以及利用这些酶制备的多种医药中间体。
江南大学 2021-05-11
手性氨基酸的微生物高效生产方法
手性氨基酸作为最重要的原料和中间体,市场规模也越来越大。本项目研发的手性氨基酸包含 L-2-氨基丁酸、D-苏氨酸、L-天冬酰胺、L-叔亮氨酸、L-色氨酸等。2-氨基丁酸是一种非天然的氨基酸,是一种重要的化工原料,被用作为多种手性药物合成中的重要中间体,包括抗结核药物乙胺丁醇、布瓦西坦和抗癫痫 药物左乙拉西坦。D-苏氨酸是天然氨基酸 L-苏氨酸的光学异构体,是一种非天然氨基酸。主要应用于手性药物、手性添加剂和手性助剂等领域,在制药行业作为手性合成的手性源,主要用于生产新型光谱抗生素、D-苏氨醇和多肽合成过程的苏氨酸保护剂。L-天冬酰胺是常见的 20 种氨基酸之一,在食品、医药、化工合成、微生物培养等领域广泛应用。L-天冬酰胺可以作为添加剂用于清凉饮料,同时在肿瘤治疗及蛋白质糖基化中扮演重要角色。L-天冬酰胺常用于氨基酸输液,以及具有降压、平喘、抗消化性溃疡、胃功能障碍等功能,并可用于治疗心肌梗死、心肌代谢障碍、心力衰竭、心脏传导阻滞、疲劳症等。此外,L-天冬酰胺也是微生物培养和动物细胞培养重要的添加剂。L-叔亮氨酸是一种非蛋白原的手性氨基酸, 由于叔丁基的空间位阻大, 叔亮氨酸的衍生物可在不对称合成中作为诱导不对称的模板。随着不对称合成的发展, 叔亮氨酸的应用也非常广泛。又由于占空间大的叔丁基链及其疏水性, 它在多肽的合成中能够很好地控制分子构象, 增加多肽的疏水性和受酶降解的稳定性, 因此在药物和生物应用中正迅速地发展, 用于抗癌、抗艾滋病等药物和生物抑制剂及肽等。
江南大学 2021-04-11
一种手性螺环磷酸和制备方法及其应用
本发明涉及一种手性螺环磷酸和制备方法及其应用。该手性螺环磷酸化合物具有式(1)结构的化合物,主要结构特征是具有手性螺双二氢茚骨架。该手性螺环磷酸化合物可以由具有螺环骨架的光学活性的1,1’-螺环二氢化茚-7,7’-二酚为手性起始原料合成。该手性螺环磷酸是一种新型的质子酸类有机小分子催化剂,可以广泛用于许多催化不对称有机反应中,特别是可适用在吲哚烷基化的不对称催化反应中,反应条件温和,产率好,对映体选择性高。
浙江大学 2021-04-11
专家报告荟萃② | 杨俊辉:“三浸三制三化”创新人才自主培养 高质量服务国家战略腹地建设
加强国家战略腹地建设,是以习近平同志为核心的党中央统筹国内国际两个大局、统筹发展与安全两件大事作出的重要部署。
中国高等教育博览会 2024-12-04
西安交大科研人员发现超分子手性产生新机制
超分子手性的自发产生与放大机理是当前手性研究的一个重点与难点,对这一问题的探索将推动各类手性器件的构筑,深化对生命体起源的理解,拓展超分子体系的研究前沿。
西安交通大学 2022-04-22
手性醇的高效不对称催化氢化合成
项目简介: 手性醇是有机合成化学中非常重要的手性化合物,它是合成手性 药物、天然有机化合物等的重要手性中间体。目前已有很多手性醇的不对称合成方法。其中,酮的不对称催化氢化是合成手性醇最高效、 最原子经济且环境友好的方法之一。本项目可依据需要提供多种类型 手性醇合成的新技术,特别是光学活性手性芳基烷基醇等公斤级以上 合成工艺技术。 项目特色: 利用具有自主知识产权的手性合成核心技术,为医药企业等提供 各种类型的光学活性芳基烷基醇等多样性手性醇的不对称氢化合成 工艺技术。相应的合成工艺技术操作简单、条件温和、安全、环保, 能给企业带来效益。 提供的光学活性手性醇合成技术,具有原子经济、环境友好、效 率高、选择性好的特点,不会给环境带来污染。相应的手性醇合成新 工艺技术面向医药企业,在能给企业带来效益的同时,可促进人类的 健康和社会的可持续发展。
南开大学 2021-04-11
北京维意真空技术应用有限责任公司
北京维意真空技术应用有限责任公司,原名北京科立方真空技术应用有限公司,创立于2013年6月,主体经营分为真空配件销售、真空设备定制、浅蓝纳米科技三个部分,是北京从事真空产品设计、制造、销售、维修、保养于一体的性的公司,公司拥有一支、产品技术工程师和维修技术工程师,具有丰富的行业经验。        公司于2016年初至2017年末,陆续投入大量研发资金,针对等离子增强化学气象沉积设备、原子层沉积设备和高低温真空探针台设备,以及附属配件进行了系统、深入的研发、改进工作。竭尽所能满足高校、研究所的教学、科研使用,同时减少相关进口设备的市场占有率,并力争创造外汇,打出中国创造的名牌!        我们的客户遍布国内各高校和研究院所、部分军工单位和电力试验所、各级的材料、物理、化学、纳米等研究领域的实验室,期待您就是我们的下一位客户、朋友!        您的满意微笑是我们一直努力追求的经营目标!        维意真空,为您服务,唯你成就是我们的宣传口号!        技术创新、服务诚信是我们一直遵循的经营理念!        我们热诚欢迎国内外先进的仪器制造商及科学工作者与我们联系开展各层面的合作,打造成的真空系统产品、等离子体增强化学气相沉积设备、原子层沉积设备和高低温真空探针台设备供应商。
北京维意真空技术应用有限责任公司 2025-04-25
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