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抗菌新化合物荆三棱酚Ⅰ及其制备方法
【发 明 人】梁侨丽；雷玲玲；崔晓东；邹娜姝；吴启南 【摘要】 本发明涉及抗菌新化合物荆三棱酚I(sciryagarrolI)及其制备方法，属医药技术领域。荆三棱酚I为新顺式茋类化合物，结构如下式。它可以从莎草科藨草属植物荆三棱(Scirpus?yagara)的干燥块茎中提取制备，即用80%乙醇提取，减压浓缩，再分别以石油醚，乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯萃取部分反复用硅胶柱层析纯化，石油醚：乙酸乙酯梯度洗脱得到纯品。荆三棱酚I对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌具有一定的抗菌作用。
南京中医药大学
2021-04-13
布兰斯特酸催化烯烃的不对称胺氢化反应：合成含季碳中心的吡咯烷类化合物
在非活化烯烃官能团化方面的研究进展：含α-季碳中心的手性胺是许多有生物活性化合物和重要药物的结构单元，该结构单元的不对称合成一直以来是充满挑战性的课题：需要克服季碳中心的空间位阻和控制与之相连的四个取代基的正确方向。刘心元、谭斌课题组利用质子酸（布兰斯特酸）催化非活化烯烃的不对称胺氢化反应，合成了含季碳中心的α-吡咯烷类化合物。此项研究成果在国际上首次实现了通过不对称胺氢化反应构建含有季碳中心的含N杂环化合物，该工作通过在底物中引入硫脲基团，该基团在手性磷酸（布兰斯特酸）催化下可活化非活化烯烃和控制手性的季碳中心的形成。该方反应具有操作简单，产率高，官能团耐受性好，绿色环保（非金属催化的）等优点，可以很方便转化为各种具有潜在生物活性的螺环的含季碳中心的α-吡咯烷类化合物。
南方科技大学
2021-04-13
一种化合物的应用
本发明涉及化合物，2?氨基嘌呤(2?Aminopurine, 2?AP)其结构式(Ⅰ)所示的化合物在治疗肺动脉高压中的应用。所述2?氨基嘌呤可作为唯一活性成分制备治疗肺动脉高压的药物。本发明通过试验研究发现了2?氨基嘌呤抑制肺动脉高压的作用，尤其适合治疗低氧血症所致的肺动脉高压。在2?氨基嘌呤和肺动脉高压的致病的分子机理研究上做出了新的突破，为防治继发性肺动脉高压的新药筛选和临床治疗提供理论依据和靶标。
中国农业大学
2021-04-11
腈基化合物生物催化技术
腈水解酶、腈水合酶在高值精细化工产品的绿色合成中有较高的利用价值。应用代谢工程育种和高通量筛选等技术选育高效生产菌种，提高酶的发酵产量及催化效率；解决腈水解酶的催化效率、稳定性与实用性的共性关键技术问题，改造或构建高效的工程菌株；研究腈水解酶规模化生产的发酵与分离纯化技术，研究腈水解酶的固定化等应用工程技术，实现该酶在化工、医药、饲料等工业领域中的应用。
江南大学
2021-04-13
抗肿瘤药物四氢化萘酰胺类化合物和其药学上可接受的盐或前药及制备方法和应用
环苯替尼（CB1107）是新型的酪氨酸激酶抑制剂，对Bcr-Abl和c-Kit蛋白酪氨酸激酶具有双重抑制作用，主要用于治疗Bcr-Abl基因高表达的慢性粒细胞白血病（CML）、急性淋巴细胞白血病（ALL）和c-Kit基因高表达的胃肠道间质瘤。环苯替尼为目前一线正在使用的伊马替尼的me-better药物，用于替代伊马替尼的一线治疗和耐药患者治疗。目前已获得中国发明专利授权，按新药注册分类属于化学药品1.1。 环苯替尼的显著特点是对人癌（CML）免疫缺陷性小鼠异体移植体内药效达到治愈的效果（免疫缺陷性小鼠试验的结果认定为与人临床结果非常相近），肿瘤细胞完全被杀死，有效率达到100%，无严重毒性发生；其将是伊马替尼的替代产品，新药上市后将取得巨大的经济效益。
辽宁大学
2021-04-11
一种苯甲醛类化合物的制备方法及其用新型介孔碳担载的双金属催化剂
本发明涉及一种苯甲醛类化合物的制备方法及其用催化剂，催化剂由金属粒子0.01wt％～90wt％和介孔碳载体10wt％～99.99wt％组成，金属粒子为选自Pd、Au、Ag、Pt、Ru、Rh、Ni、Cu、Fe、Co、Cr、W、Mo、Ti以及Ta中的任意二种，且二种金属的重量比为1∶0.01～100，金属粒子的平均粒径为1～100nm；介孔碳载体由杂原子掺杂的介孔碳材料制成。该介孔碳材料中杂原子的含量为0.01wt％～80wt％。本发明催化剂对水、空气及热稳定，且具有优异的催化活性，特别是用于催化醇氧化反应制备醛或酮时具有高选择性。本发明苯甲醛类化合物的制备方法，其原料转化率高，目标产品选择性好。
浙江大学
2021-04-11
化合物在治疗肺癌中的应用
本发明涉及一种化合物在治疗肺癌中的应用。肺癌是全世界发病率和病死率最高的恶性肿瘤，5年生存率仅为16.8％，2010年肺癌的发病率和病死率居我国所有恶性肿瘤之首。非小细胞肺癌(NSCLC)约占所有肺癌病理类型中的85％，而其中>70％的患者确诊时已处晚期，全身化疗一直是这部分患者的主要治疗选择。而小细胞肺癌约占15％左右。/line目前根据肺癌的类型有不同的药物用于治疗，对于非小细胞肺癌，既有生物药物如Bevacizumab、Ramucirumab、Pembrolizumab、Necitumumab、Nivolumab等被广泛使用，又有化学小分子药物被使用；对于小细胞肺癌使用的药物主要以与DNA相互作用的分子为主，另外被用于治疗非小细胞肺癌的二氢叶酸还原酶抑制剂和mTOR的抑制剂同样被用于小细胞肺癌的治疗。但是很显然这是一个远未被满足的领域，针对肺癌的新药研发依然是一个热点。本发明的目的是提供一种化合物在制备抗肺癌药物中的应用。
清华大学
2021-04-10
用于浮选剂的化合物制备方法
本发明公开涉及一类用于浮选起泡剂的,特别适用于硫化矿浮选,兼有捕收作用的新化合物,以及这类化合物的制备方法.本发明的化合物通式为上式,其中取代基R1为C1-C5的烷基,或者为C3-C6的环烷基,或者为C3-C4的烯基,或者是Bn,Ph以及各种取代的芳香基;取代基R2为(CH2)2CN,(CH2)2COOMe,CH2COOMe或者COOEt中的任一种.
兰州大学
2021-04-13
一种含有米氏海参皂苷A的组合物及制备和用途
本发明提供一种含有米氏海参皂苷A组合物，由米氏海参总皂苷和大豆异黄酮总甙元组成，米氏海参总皂苷和大豆异黄酮总甙元的组成比例为1:2-5。米氏海参总皂苷由米氏海参皂苷A、海参素甲、海参素乙和24-脱氢棘辐肛参苷B四种化合物组成，大豆异黄酮总甙元由大豆素和染料木素组成。本发明组合物通过渗漉提取、经ODS柱层析分离、减压浓缩获得。组合物具有显著抑制多种胶质瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡的作用。本发明组合物可以满足大量制备抗胶质瘤药物生产的需求，可在制备治疗脑胶质瘤药物方面具有应用前景。
浙江大学
2021-04-13
工程酿酒酵母高效合成人参皂苷Ro
本发明达到的技术效果为工程化酿酒酵母菌可实现无需添加异源前体物或底物仅通过培养微生物即可从头合成高效人参皂苷Ro、竹节参皂苷Ⅳa、姜状三七苷R1等三种齐墩果烷型稀有人参皂苷以及金盏花苷E。
一、项目分类
关键核心技术突破
二、技术分析
人参皂苷Ro 是人参的主要活性成分之一，具有多种药理、生理活性,在人参中含量较低（约0.4%），无法满足日益增长的市场需求，而利用微生物从头合成人参皂苷Ro则可以有效解决该问题，颠覆传统的获取方式，然而合成途径未知，目前尚未有利用微生物从头合成的报道。
本发明技术方案：1.通过生物信息学分析，对现有数据库中的多种植物基因组、转录组数据进行分析和比对，初步筛选候选基因，再结合前期经验和实验基础通过进化树分析、同源建模、分子对接、保守序列分析等手段，确定最终的候选基因；2.通过酶工程等手段，对候选基因进行重组表达、体外酶活验证、底物谱验证等，挑选最合适的酶；3.通过合成生物学、代谢工程、分子生物学相关技术手段，对相关酶进行质粒构建、底盘宿主代谢网络调控、异源途径整合，最终成功构建人参皂苷Ro微生物细胞工厂。
本发明解决了人参皂苷Ro天然代谢途径未知、异源途径与底盘宿主适配性、已报道相关酶活性低等关键技术问题。本发明达到的技术效果为工程化酿酒酵母菌可实现无需添加异源前体物或底物仅通过培养微生物即可从头合成高效人参皂苷Ro、竹节参皂苷Ⅳa、姜状三七苷R1等三种齐墩果烷型稀有人参皂苷以及金盏花苷E。
本发明创新点包括：1.通过基因挖掘手段获得的关键酶性能远远优于已报道的酶；2.通过基因挖掘手段获得的多个关键酶，实现了人参皂苷Ro的合成途径构建；3.首次实现了利用微生物从头合成人参皂苷Ro、竹节参皂苷Ⅳa、姜状三七苷R1等三种齐墩果烷型稀有人参皂苷以及金盏花苷E。
齐墩果烷型稀有人参皂苷，由于其丰富且具备一定特殊性的药理、生理活性，可作为现有人参皂苷市场的强力补充，应用前景广阔。而其天然含量极低，利用微生物对其进行从头合成可大大降低生产成本与产物分离纯化难度，减少有机试剂用量，不依赖植物种植，周期更短，符合国家绿了环保、可持续发展的硬性要求，微生物绿色制造是当前的政策导向也是发展的必然趋势。
北京理工大学
2022-08-17