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三七皂苷Rb2和Rd2在抑制血小板活化、粘附和聚集功能中的应用
动脉粥样硬化性心血管疾病的发病率和病死率逐年上升，已经成为威胁我国人民健康的主要问题。
中山大学
2021-04-10
肝靶向五环三萜-铂配合物抗肿瘤候选药物
本成果涉及一类以齐墩果酸、熊去氧胆酸等活性天然产物及其衍生物为配体的铂(II)配合物以及制备方法，该类配合物在细胞及体内实验中显示了良好的肝靶向作用，其能显著抑制多类肝癌细胞生长，而对正常细胞仅显示较低毒性，动物试验中，经服用药物2周后，肿瘤被显著抑制，抑瘤率达70[[[%]]]左右，而动物体重无明显变化
东南大学
2021-04-13
海南冬青有效成分-五环三萜的临床前研究
该成果属于首次发现中药海南冬青的单体成分五环三萜具有抗恶性肿瘤作用。前期实验研究结果表明该五环三萜成分经口给予即对黑色素细胞荷瘤小鼠产生强抑瘤效果、并抑制荷瘤小鼠的肿瘤转移，且毒副作用轻微，在对荷瘤小鼠治疗过程中显示出显著的抑制肿瘤增殖作用，同时未发生严重的毒性反应或出现死亡，与上市药物紫三醇比较具有高效、低毒的显著优势。本成果建立了海南冬青中五环三萜成分的分离提取技术路线以及质量标准，工艺成熟。
扬州大学
2021-04-14
具抗肿瘤活性的羊毛甾烷三萜化合物及制备方法和应用
研发阶段/n本发明公开了具抗肿瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及其制备方法和应用。其制备方法包括：制备灵芝子菌丝体或子实体的乙醇提取物；将灵芝子菌丝体或子实体的乙醇提取物清膏以水分散后，用石油醚反复萃取，再用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物；将乙酸乙酯提取物通过正相、反相以及凝胶柱层析反复分离得到三部分；用制备高效液相色谱，分别以乙腈－甲醇－水体系洗脱，收集相应组分后，减压蒸干后即得。本发明从灵芝子实体或发酵菌丝体中分离得到５种新的羊毛甾烷衍生物，经生物活性评价，本发明新分离的５种羊毛甾烷衍生物能够有效抑
湖北工业大学
2021-01-12
具抗肿瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及制备方法和应用
研发阶段/n本发明公开了具抗肿瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及其制备方法和应用。其制备方法包括：制备灵芝子菌丝体或子实体的乙醇提取物；将灵芝子菌丝体或子实体的乙醇提取物清膏以水分散后，用石油醚反复萃取，再用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物；将乙酸乙酯提取物通过正相、反相以及凝胶柱层析反复分离得到三部分；用制备高效液相色谱，分别以乙腈－甲醇－水体系洗脱，收集相应组分后，减压蒸干后即得。本发明从灵芝子实体或发酵菌丝体中分离得到５种新的羊毛甾烷衍生物，经生物活性评价，本发明新分离的５种羊毛甾烷衍生物能够有效抑
湖北工业大学
2021-01-12
齐墩果烷型三萜类酯衍生物抗神经退行性药物用途
本发明提供齐墩果烷型五环三萜类酯衍生物在制备防治老年痴呆症药物中的应用，所述老年痴呆症包括神经退行性疾病。所述药物是齐墩果烷型五环三萜类酯衍生物与药学上可接受的载体或赋形剂制成。本发明所述的齐墩果烷型五环三萜类酯衍生物具有显著的类似神经生长因子的活性，可以在制备预防及治疗老年痴呆症等神经退行性疾病药物中应用。
浙江大学
2021-04-13
一种桦褐孔菌及从桦褐孔菌中提取三萜类物质的方法
本成果以专利形式体现（专利号 200910248615.5 ），桦褐孔菌的代谢产物紫杉醇具有抗癌功效，本专利所提出的的提取三萜类物质方法，更好的简化了提取步骤和工艺，有利于实现该物质的提取，在生物医药行业将有广泛应用。
辽宁大学
2021-04-11
中药活性成分黄芩苷抗脂机制
通过对黄芩苷分子进行化学衍生化从而获得了与天然黄芩苷具有相似生物活性的光交联分子探针，并利用定量化学蛋白质组学技术来寻找黄芩苷在细胞内的直接药效靶点。他们发现与黄芩苷相互作用的靶标蛋白在脂肪代谢通路中高度富集，尤其线粒体脂肪酸β-氧化的限速酶CPT1A引起了他们的格外关注。通过RNA干扰敲低CPTA的表达水平后，细胞丧失了对黄芩苷降脂活性的响应，暗示这个蛋白是黄芩苷作用机制通路中的一个关键蛋白。通过定量小分子质谱建立了CPT1A的酶活检测体系，最后发现黄芩苷可以明显激活CPT1A的活性，从而达到加速脂肪酸降解的过程。
北京大学
2021-04-11
甜菊糖及莱鲍迪苷A的生产制备
美国药品食品管理局在2008年准允使用甜叶菊提取物莱鲍迪苷A之后，甜叶菊受到广泛关 注，全球范围的甜菊糖甙供应商在显著增加。甜叶菊，原产于南美地区，提取出的甜菊糖在我 国生产应用也已经有近30年的历史，我国甜菊糖产业发展迅速，目前我国已经成为世界最大的 甜菊糖生产国和出口国。然而甜菊糖产品是许多糖苷的混合物，其组分复杂，产生甜味的有效 成分不明确，甜菊糖苷混合物质量规格也难以统一，国家质量规格标准也较落后，急需修订， 同时甜味质相对较差，还有一定的异味，在食品工业中的应用和出口都受到了较大的限制， 加之一些其他因素，近30年来，我国的甜菊糖产业无论从生产还是从市场看，都不太完善和成 熟，整个行业的发展状况是螺旋上升，起起伏伏，从上世纪80年代到现在已经历了几起几落。 但随着美国FDA和JECFA等近年对甜菊糖中莱鲍迪苷A的安全认可，莱鲍迪苷A作为新型高倍 甜味剂或作为替代蔗糖的产品之一显示了较好的发展和应用前景。
华东理工大学
2021-04-11
一类抗肿瘤新药藤甲酰苷
“一类抗肿瘤新药藤甲酰苷”项目，已经在美国和中国同时进行创新药临床前研究。在美国，已经和美国NCI合作，并且完成人类60个癌细胞体外系统研究。在国内，已经被立项为国家“十一五”规划“重大新药创制”重大专项研究开发项目。该项目是从中药中提取分离获得的单体化合物后，经三步化学合成，对其结构进行修饰获得的全新结构的化合物，经查新未见相关报导。此化合物经测试具有抗恶性肿瘤活性，目前已获得中国发明专利申请和国际专利申请，按新药注册分类属于化学药品1.1。该课题的临床前主要试验工作已经完成。 项目的初期工作(设计筛选、构效关系研究)是由旅美华裔新药研发团队利用美国制药业新药研发平台技术完成的，该团队由多名该领域美国知名科学家组成，他们回国创业并将该项目一起带回国（拥有全球独占的知识产权），因此本项目具有国际领先性。 已经完成的新药资料包括：药学（原料和制剂工艺研究、结构确证、质量研究、质量标准、稳定性研究等，长期稳定性正在进行）；药理学（体外、体内活性研究，好于紫杉醇和环磷酰胺）；毒理学（安平中心的LD50，初步的亚急性毒性、安全性药理和特殊毒性试验）；肿瘤细胞凋亡研究等
辽宁大学
2021-04-11