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不对称氢氰化反应
氰基是有机合成中比较通用的官能团之一，它可以被非常容易地转化成其他化合物，如羧酸衍生物、醛、酮、胺等。其中，手性腈类化合物可以作为关键中间体合成一些药物分子，例如萘普生、布洛芬和氟比洛芬。此外，氰基部分还可以直接作为一些药物分子的关键功能基团。
南方科技大学
2021-04-14
过渡金属催化的不对称环异构化
成功发展了Rh(I)-SegPhos-PCy3催化体系，首次实现1,6-联烯-炔不对称环异构化反应，该反应通过新颖的5-exo-dig环化，可高效、高选择性制备一类具有氮杂5/6环系产物。值得一提的是，该反应也可适应于联烯末端含环状片段的底物，可一步制备高度挑战性的5/6/6或5/6/5环系产物，在复杂天然产物和药物合成中具有潜在的应用价值。 在此基础上，他们对该反应机理进行了系统的理论计算研究。结果表明，该反应经过一条不同寻常的环化途径，即Rh正离子作为π酸活化炔基，经5-exo-dig环化形成5/3并环Rh卡宾中间体，随后经一系列扩环、Rh辅助的C-H键活化/烯基异构化、C-C键活化、还原消除等过程完成催化循环，得到目标产物。在该过程中C-H键活化/烯基异构化过程是决速步骤，同位素标记实验也证实了这一点。该研究不仅首次实现了Rh（I）催化的不对称联烯-炔环异构化反应，展现了Rh（I）独特的催化活性和应用价值，理论计算研究也为此类反应提供了新的认识，为新的催化体系的设计提供了依据。
南方科技大学
2021-04-13
手性醇的高效不对称催化氢化合成
项目简介： 手性醇是有机合成化学中非常重要的手性化合物，它是合成手性 药物、天然有机化合物等的重要手性中间体。目前已有很多手性醇的不对称合成方法。其中，酮的不对称催化氢化是合成手性醇最高效、 最原子经济且环境友好的方法之一。本项目可依据需要提供多种类型 手性醇合成的新技术，特别是光学活性手性芳基烷基醇等公斤级以上 合成工艺技术。 项目特色： 利用具有自主知识产权的手性合成核心技术，为医药企业等提供 各种类型的光学活性芳基烷基醇等多样性手性醇的不对称氢化合成 工艺技术。相应的合成工艺技术操作简单、条件温和、安全、环保， 能给企业带来效益。 提供的光学活性手性醇合成技术，具有原子经济、环境友好、效 率高、选择性好的特点，不会给环境带来污染。相应的手性醇合成新 工艺技术面向医药企业，在能给企业带来效益的同时，可促进人类的 健康和社会的可持续发展。
南开大学
2021-04-11
在催化不对称自由基去对称化反应领域取得研究新进展
利用前手性或内消旋的烯基1,3-二醇为原料，三氟甲基碘试剂或氟烷基磺酰氯为氟烷基自由基前体，在Cu(I)和手性磷酸协同催化下首次实现了去对称化不对称自由基反应。该反应具有很好的非对映选择性和对映选择性，同时反应条件温和，底物适用范围广泛，为具有多个手性中心的四氢呋喃骨架化合物的合成提供了一条新的途径
南方科技大学
2021-04-14
不对称催化的高光学活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性药物合成前体，比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-邻甲苯海明，(S)-卡比沙明、(R,R)-氯马斯汀等手性药物就 是由光学活性二芳基甲醇合成得到，尚有一些具有明显抗肿瘤前景的 化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技术使用容易合成且价格低 廉的格氏试剂在不对称催化的条件下与芳香醛加成，使用四异丙醇钛 和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚为添加剂，使用 10 mol% 光学活性 H8-BINOL 为手性配体，产物产
兰州大学
2021-04-14
不对称催化的高光学活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性药物合成前体，比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-邻甲苯海明，(S)-卡比沙明、(R,R)-氯马斯汀等手性药物 就是由光学活性二芳基甲醇合成得到，尚有一些具有明显抗肿瘤前景 的化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技术使用容易合成且价格 低廉的格氏试剂在不对称催化的条件下与芳香醛加成，使用四异丙醇 钛和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚为添加剂，使用 10 mol% 光学 活性 H8-BINOL 为手性配体，产物产率为 90 ~ 97%，光学活性在 90 ~ >99
兰州大学
2021-01-12
缺陷地结构不对称共面波导式三频带天线
本发明提供一种缺陷地结构不对称共面波导式三频带天线，包括基板，辐射贴片单元，金属接地板，阻抗匹配输入传输线。基板的表面有辐射贴片单元、金属接地板和阻抗匹配输入传输线；金属接地板上有矩形槽、倒置直角三角形槽和圆弧槽；辐射贴片单元包含均匀式折线组合型辐射贴片A和辐射贴片C，不均匀式折线组合型辐射贴片B三个辐射贴片，三个辐射贴片底部重叠，底部中间与阻抗匹配输入传输线一端连接，阻抗匹配输入传输线的另一端与基板的底端连接，三个辐射贴片及阻抗匹配输入传输线均对称基板y轴。本发明结构非常简洁、紧凑、新颖，具有较高
安徽建筑大学
2021-01-12
神经干细胞不对称分裂的相分离调控机制
Par复合物相分离调控神经干细胞极性建立复旦大学生物医学研究院温文玉课题组与新加坡国立大学淡马锡生命科学研究院蔡毓课题组再次合作，研究发现神经干细胞不对称分裂过程中，Par蛋白复合物（Par3/Par6/aPKC）也是通过相分离的方式进
复旦大学
2021-01-12
简单酮高效、高选择性不对称还原胺化
采用钌作为金属源，便宜的醋酸铵作为胺源，在氢气作为还原剂的条件下，直接对简单烷基芳基酮进行了不对称还原胺化得到非常有价值的手性伯胺，并且取得了高效、高选择性以及宽的底物范围的结果 了展示该反应的实用性，作者通过该方法克级规模合成了三种药物的关键手性中间体，分别为Tecalcet hydrochloride（治疗甲状旁腺机能亢进）、盐酸西那卡塞（Cinacalcet，用于治疗进行透析的慢性肾病（CKD）患者的继发性甲状旁腺功能亢进症）以及利凡斯的明（Rivastgmine，胆碱酯酶抑制药，阿尔茨海默病治疗药），证明了该催化体系在药物合成中具有巨大的潜在应用价值。
南方科技大学
2021-04-13
在自由基不对称化学领域重要研究进展
刘心元课题组巧妙地设计开发了一种由一价铜与金鸡纳生物碱衍生的多齿阴离子配体组成的催化体系。此多齿阴离子配体不仅有效的提供了手性环境，更显著增强了铜中心的还原性。因此，课题组可以直接将简单易得的外消旋卤代烷烃单电子还原成非手性烷基自由基中间体，并进一步成功实现了立体汇聚式的Sonogashira碳（
南方科技大学
2021-04-14