【项目来源】1、南京市科技局项目“酶亲合超滤筛选圆滑番荔枝抗癌活性成分与产品开发”，编号：220401091；2、江苏省科技厅自然科学基金项目“抗肿瘤中药有效物质与作用机制研究”，编号：2002201；3、江苏省自然科学基金资助项目“番荔枝植物抗癌化学成分的分离及抗肿瘤作用的研究”，编号BK97115；4、南京中医药大学风险基金资助项目“抗癌药林酯素的研制”，编号CX200601。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定，达到国际先进、国内领先水平。2003年获江苏省科技进步三等奖；2005年被江苏省自然科学基金评议为优等项目。 【类    别】中药新药一类和五类两种。 【剂    型】脂质体注射剂。 【处方来源】南京中医药大学中医药学资探专家教授研究发明方。处方特色：创新性提出气滞、血瘀、痰湿、热毒、正虚均可生成“毒”而致癌的中医理论，确立解毒化毒抗癌的治疗大法，研制成新的靶向抗癌中药制剂林酯素脂质体注射剂，提高了药物生物利用度，降低了药物毒性，达到强抗癌活性物质与先进靶向制剂的完美结合。处方组成：林酯素A的组成成分（98%以上）为番荔枝内酯单体AS；林酯素B的组成成分（90%以上）为番荔枝内酯活性部位，其中主要单体成分（50%以上）为AD、AA、AE等几种。 【功能主治】解毒化毒、抗癌。主治肝癌、乳腺癌、肺癌等。 【主要技术指标】 1、抗癌活性 （1）林酯素A的组分AS的体内抗肝癌活性：极小剂量AS每天腹腔注射一次，连用7天，即能显著抑制小鼠肿瘤的生长(P<0.01)，其平均体内抗癌活性是化疗药5-氟脲嘧啶（5-FU）的540倍，（2）林酯素B的主要组分AD、AA、AE的体内抗肝癌活性：极小剂量即能显著抑制小鼠肿瘤的生长(P<0.01)，其平均体内抗癌活性是化疗药5-氟脲嘧啶（5-FU）的449倍，（3）林酯素A和B组分有超过某些化疗药的强抗肿瘤活性，其抗癌作用机制可能与调控癌细胞凋亡的相关基因表达、影响癌细胞信号传导有关。 2、药物毒性 药物组分经过灌胃给药途径，初步摸索出药物组分对小鼠的半数致死量（LD50）为137.97mg/㎏。 【推广应用前景】 癌症是危害人类健康的杀手，据卫生部统计，我国每年新增癌症病人200多万人，死亡130多万人，目前全国癌症病人总数约为450万人，形成了一个庞大的抗癌药物市场。抗癌药林酯素的研制，将会产生较大的社会效益和经济效益。番荔枝植物在我国资源丰富，番荔枝种子价格低廉，本项目将带动番荔枝相关产业的发展，是一个造福于社会经济发展的非常有意义的项目。 【进展情况】 已完成临床前部分研究工作；已申请4项发明专利。将继续按照“《药品注册管理办法》“中药、天然药物注册分类及申报资料要求”中1类和5类新药的技术要求，完善药学药剂学和药效毒理学研究、申报临床批件。

 DXC是本公司自主研发的一种环保型中沸点溶剂，主要用途是替代醋酸正丁酯，降低稀释剂生产成本。除了价格比醋酸正丁酯有明显优势外，本产品还有溶解力好、气味低、环保的优势。另外还具以下特征：1、挥发速度适中，与醋酸正丁酯相当，比MIBK略慢，气味较小；2、用于多种天然树脂、合成树脂及硝化纤维素、纤维素醚的溶剂；3、用于涂料、油墨、粘合剂等行业中的溶剂；能替代或部分替代醋酸丁酯、MIBK等产品；4、电子、金属再加工行业中用作清洗剂。

产品用途 本品是聚丙烯腈、聚氯乙烯的良好溶剂，可用作纺织上的抽丝液；也可直接作为脱除酸性气体的溶剂及混凝土的添加剂；在医药上可用作制药的组分和原料；还可用作塑料发泡剂及合成润滑油的稳定剂；在电池工业上，可作为锂电池电解液的优良溶剂。 包装与贮存 采用镀锌铁桶或烤漆桶包装，每桶净重250±0.5千克，亦可采用ISO TANK或按照客户的要求进行包装。 本品应储存于阴凉、通风、干燥处，按一般化学品规定储运。

本发明公开了丁苯羟酸在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途，本发明通过室内毒力测定，证明了丁苯羟酸对植物病原真菌具有良好的抑制活性。丁苯羟酸作为杀菌剂，具有高效和低毒的优点，适合于植物病害化学防治的要求。目前大量杀菌剂的使用，导致病原菌的抗药性增强，而且传统的杀菌剂对环境污染大、残留高，直接威胁着人类的食品安全。而丁苯羟酸是一种可降解、无污染、对环境友好的小分子化合物，并且其抗药性差、对非靶标生物及人畜安全，能够保证农产品及果蔬的高品质，符合可持续发展的要求，其研究和市场应用前景广阔。

海藻酸是存在于以海带、裙带菜为代表的海藻类里的一种天然多糖类物质，是组成藻类的主要成分，它是一种可食用纤维。 海藻酸为淡黄色粉末，无臭，几乎无味，在水、甲醇、乙醇、丙酮、氯仿中不溶，在氢氧化碱溶液中溶解，有助悬、增稠、乳化、粘合等作用。 自从1883年苏格兰科学家斯坦福首次分离并命名为海藻酸后，经过很多次研究，多种多样的海藻酸、海藻酸盐及其诱导体作为亲水性胶体，目前被广泛应用于食品、医药、化妆品及印染等领域。

海藻酸是由智利无污染海区天然的巨藻为原料，经精致的工艺提取的一种水不可溶性的海藻酸。由（G）古罗糖醛酸和（M）甘露糖醛酸成分组成。 分子式为：C5H7O4C001-1 ，外观呈乳白色或浅黄色粉状。

成果与项目的背景及简介： 此药在 III 期临床研究中由于经考布他丁 A-4 合成考布他丁 A-4 磷酸酯的盐 为多步合成反应，增加了药物的成本。而且，前药降解为考布他丁 A-4 需要一定 时间，此时前药表现出不良反应如短暂的心电图改变，高血压及心律不齐。如果 将考布他丁 A-4 直接给药将克服上述缺点。 将考布他丁 A-4 做成了可以吸入肺部的雾化剂，降低了合成前药的成本，同 时将克服前药带来的不良反应，更重要的是将对肺癌起到局部给药的作用。本发 明溶解考布他丁 A-4 所用溶剂水、1,2-丙二醇、二甲亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、 乙醇和特戊醇均为常用的医药辅料，无毒副作用。超声雾化器和市售的各种型号 的电子烟如格兰蒂雅 ECHO 电子烟，如烟电子烟，易星电子烟，均可将考布他 丁 A-4 吸入肺中，超声雾化器与电子烟均为商品化的超声雾化装置。 技术水平及优势： 已建立合成克级考布他丁 A-4 的路线及考布他丁 A-4 雾化剂制备方法。 应用前景分析及效益预测 1、该药的前药（考布他丁 A-4 磷酸酯的单氨丁三醇盐）已进入 III 期临床， 所表现的副作用为前药所致。而考布他丁 A-4 无副作用，因此发展成为新剂型的 药物是很有可能的。 2、考布他丁 A-4 的烟雾剂制剂简单，易于应用，通过类似吸烟的方式即可 应用，且作用于病处——肺部，治疗非小细胞肺癌，因此该药市场较大。 合作方式：合作进行临床前研究。 

由于2,3-丁二醇结构较为复杂，化学合成2,3丁二醇成本较高，而不像1,4－丁二醇用乙炔合成那样具有成熟简单的工艺，所以一直很难实现大工业化生产。用生物法来制备2,3丁二醇既符合绿色化工的要求，又可避免化学合成的困难，受到了广泛的关注。本项目从2,3－丁二醇生物合成途径和整体代谢调控网络着手，在系统分析粘质沙雷氏菌（Serratia marcescens）细胞代谢网络的基础上，运用代分子生物学技术合理修饰细胞代谢途径，使整体代谢网络与中心代谢有机结合，提高代谢途径的物质定向流量，提高2,3－丁二醇的生物合成量，最后根据基因工程菌株的细胞特点，确定了大规模发酵生产2,3－丁二醇新型工业化发酵调控策略。我们通过基因改造、培养基及调控策略的优化，目前发酵水平BD的产量达到130g/L，达到国际先进水平。同时我们采取萃取/高真空精细分馏的分离方法已获得了纯度达95%结构为内消旋的2,3-丁二醇。该项目?00?年获国家科技部“863”产品导向课题资助。

该发明公开了一种从维生素E聚乙二醇琥珀酸单双酯混合物中分离单酯与双酯的方法。该方法以水、亲水性离子液体、亲水性离子液体与水组成的二元混合溶剂或者完全溶于水的极性有机溶剂与水组成的二元混合溶剂为萃取剂，以水中溶解度≤15g/100g的酯或醇类疏水性有机溶剂为洗涤剂，采用分馏萃取法高效地从含有单双酯的混合物中分离单酯与双酯。该方法具有分离效率高、溶剂消耗少、安全环保、易于工业化生产等优点。