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结合大环化和聚氨基酸偶联两种策略极大改善蛋白质体内药学活性
基于该实验室所发展的位点特异蛋白质 - 聚氨基酸偶联技术 (J. Am. Chem. Soc. 2016, 138, 10995−11000) ，以干扰素 -α2b （一种抗病毒和抗肿瘤药物）为模型药物蛋白合成了头 - 尾相接的干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物，并将其与野生型干扰素， 2 个线型干扰素 - 聚氨基酸偶联物，以及 1 个线型干扰素 -PEG 偶联物平行比较。研究结果表明，无论在细胞实验还是动物实验层面，干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物的药学性质均明显优于其他对照组。最为特殊的是，大环偶联物不仅仅具有传统蛋白质 - 高分子偶联物的典型优势如长循环时间和高肿瘤滞留，还有环状多肽药物特有的高肿瘤渗透性。由于这一系列的优异性质，干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物最终在多个动物模型中都表现出优异的抗肿瘤活性，其抑制肿瘤生长效果明显优于实验对照组（包括野生型干扰素， PEG 偶联物和线性聚氨基酸偶联物）。
北京大学
2021-04-11
一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用
已有样品/n公开了一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用。选用完全无毒性浓度的琥珀酸多西拉敏进行抗病毒实验，结果显示这种小分子化合物具有显著的抗病毒活性并呈剂量依赖相关。接着检测了琥珀酸多西拉敏对不同型和亚型流感病毒的抗病毒活性，结果显示琥珀酸多西拉敏对检测病毒株均有活性，且具有剂量依赖效应，表明琥珀酸多西拉敏抗流感病毒活性具有一定的广谱性。因此，本发明的琥珀酸多西拉敏可以作为新的抗流感病毒药物进行开发，为治疗流感提供了一种新的途径和手段。
中国科学院大学
2021-01-12
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝 那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价 格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光 学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产 品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前 景
华东理工大学
2021-04-11
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。
本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前景。
华东理工大学
2021-04-13
广东省科学技术厅关于印发《广东省自然科学基金及联合基金项目管理实施细则》的通知
为加强和规范省自然科学基金及联合基金项目组织实施与管理，现将《广东省自然科学基金及联合基金项目管理实施细则》印发给你们，请遵照执行。
广东省科学技术厅
2024-11-29
风味成分及香精油类的纳米乳化技术及产业化应用
针对风味成分、香精油类普遍存在的易挥发、易氧化损失等特性，本实验室 采用纳米乳化体系，在提高这两类物质稳定性的同时，进一步提高风味成分和香 精油类物质的水溶解性，并通过乳化体系的构建达到风味物质的控制释放效果。 同时，对于具有抗菌性的香精油类，提高并延长抗菌特性，可作为食品级抗菌剂，在食品体系中广泛应用。本技术加工手段温和，过程中无污染，非常适用于食品 中风味成分和香精油类物质的深加工，提高产品附加值。以薄荷油为例的微乳化 产品，储藏期间粒径保持在 20 nm 左右，常温储藏 12 个月有效成分保留率分别 达 98.2%和 97.6%，损失率小于 10%。
江南大学
2021-04-11
半集中式污水及固体废物综合处理及资源化技术
在中德双边政府合作协议框架——环境能源领域“中德清洁水创新研究项目（Clean Water）”项目支持下,与德国专家合作研究提出了“半集中式污水及固体废物综合处理及资源化技术”, 该技术改变了传统的集中式供排水模式的“污染物末端处理”结构与物质流和能量流“直线式”流动模式，从根本上解决了现有水资源重复利用率低和污染物难以资源化难题，该技术成果成功在2014 年青岛世界园艺博览会进行示范应用，通过生活污水分质收集、处理，满足再生水的分质回用的同时，实现再生水回用率达 90%以上，生活用水节水率达 40%以上；通过污水污泥与生活垃圾协同消化处理，在有机废弃物 100%无害化处理与利用的同时，实现绿色清洁能源（沼气发电）回收利用。该技术解决了快速发展中城市区域基础设施建设与环境污染问题，引领市政供排水等基础设施的发展方向，实现了“能源消耗最低、污染排放最少、废物综合利用”的最优化。既体现了“循环经济”与“低碳经济”的原则，又与我国当前建设“低碳社会”和“绿色住宅区”的小康社会目标吻合，不仅具有很好的社会效益及环境效益，而且对促进城市可持续发展具有重要的现实意义。
青岛理工大学
2021-04-22
一种刀具跳动量及刀刃初始角的测量方法及装置
本发明公开了一种刀具跳动量及刀刃初始角的测量方法及装置， 可以同步完成主轴跳动量及刀刃初始角的测量。本专利提出的装置通 过两个激光位移传感器同时采集刀柄跳动量及刀齿跳动量。前者数据 用于计算刀具跳动量，后者数据与前者数据共同用于确定刀刃初始角。 测量数据通过串口通信，交由上位机处理。刀具跳动量的计算通过刀 柄处的激光位移传感器采集的数据，进行波峰波谷求差直接获得；刀 刃初始角通过对刀柄、刀刃处激光位移传感器采集的两组数据进行波 峰相位求差获得。
华中科技大学
2021-01-12
一种刀具跳动量及刀刃初始角的测量方法及装置
本发明公开了一种刀具跳动量及刀刃初始角的测量方法及装置，可以同步完成主轴跳动量及刀刃初始角的测量。本专利提出的装置通过两个激光位移传感器同时采集刀柄跳动量及刀齿跳动量。前者数据用于计算刀具跳动量，后者数据与前者数据共同用于确定刀刃初始角。测量数据通过串口通信，交由上位机处理。刀具跳动量的计算通过刀柄处的激光位移传感器采集的数据，进行波峰波谷求差直接获得；刀刃初始角通过对刀柄、刀刃处激光位移传感器采集的两组数据进行波峰相位求差获得。
华中科技大学
2021-04-14
基于云技术的商品溯源及消费流向统计分析方法及系统
本发明公开一种基于云技术的商品溯源及消费流向统计分析方法及系统，本发明中采用所述云计算平台与云计算终端相互协作的云技术架构，由所述云计算平台负责亿级加密二维码的编码、压缩、加密、生成、激活、赋值及管理，并为消费者提供商品溯源服务，为企业提供消费流向统计分析服务；所述云计算终端负责赋予商品加密二维码标识，本发明利用云技术强大的计算能力和性能，以及方便的
中国农业大学
2021-04-14