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靶向Pim蛋白激酶抗肿瘤药物设计合成及活性研究
恶性肿瘤是严重危害人类健康的一类疾病,尽管自1942年耶鲁大学的Gilman等首次证明盐酸氮芥对小鼠Gardner淋巴瘤有治疗作用以来,肿瘤的药物治疗取得了长足的进展,并成为当前临床治疗不可或缺的主要措施。但高毒副作用、耐药等问题仍然是临床肿瘤药物治疗遇到的主要障碍。新的作用靶点和作用机制的创新抗肿瘤药物的研发是改变肿瘤治疗现状的重要途径,也是新世纪抗肿瘤药物研究的主导方向。 根据前期合成构效关系的研究基础上,对靶点Pim蛋白激酶进行合理药物设计。结合Pim-1蛋白晶体结构的对接研究,构建新的类似化合库。通过对候选化合物库进行虚拟筛选和系统地体外酶水平和细胞水平实验,进一步研究构效关系,提炼3D药效团。对筛选出的1-2个成药性高的化合物进行激酶选择性研究和体内抗肿瘤药效学实验,为一类基于新靶点药物研发提供重要依据。 通过研究建立一套快速、有效针对Pim激酶的药效团模拟,虚拟筛选的组合化学方法学。通过系统研究候选化合物结构、分子量大小、成药性和功能基等因素与细胞、酶抑制能力以及毒性大小等的关系,筛选出一批低毒、低成本、高效的pim激酶抑制剂,用于肿瘤模型的综合考察。为进一步开发具有自主知识产权的针对抗肿瘤药物,奠定良好的应用基础。在已建立小鼠肿瘤模型上,综合考察Pim激酶抑制剂在体内对肿瘤的治疗效果。为Pim激酶在动物体内的新功能探讨提供更多的理论依据和实验基础。 通过本项目的实施,将获合成50个以上TZD类似物,经过体外和体内筛选,争取获得 1-2个结构新颖、具有高活性,毒副作用较低的抗肿瘤药物的候选化合物。通过探讨噻唑二酮类化合物结构与激酶选择性的关系,以及通过肿瘤动物模型的研究,进一步丰富Pim激酶的新功能及通过新的信号通路调控肿瘤细胞生长抑制凋亡的研究内容。
四川大学 2016-04-15
一种半定量检测尿微量白蛋白胶体硒试纸
尿微量白蛋白是指尿中白蛋白含量超出健康人参考范围,但不能 用常规的方法检测出这种微量的变化。糖尿病肾病、高血压肾、妊娠 子痫病人体内尿微量白蛋白均会出现异常变化。本项目公开的一种半 定量检测尿微量白蛋白胶体硒试纸方便、直观、快速,可应用于糖尿 病肾病、高血压肾病、妊娠子痫前期及各种毒性物质所致的肾损伤的 早期诊断等领域。
兰州大学 2021-04-14
一种丝素蛋白‑NIPAM光子晶体水凝胶及其制备方法
本项目属于功能材料领域,提供了一种丝素蛋白‑NIPAM光子晶体水凝胶及其制备方法。所述制备方法包括采用物理交联剂将丝素蛋白和N‑异丙基丙烯酰胺(NIPAM)在常温下共交联,并在交联反应过程中嵌入三维光子晶体阵列。本发明提供的制备方法制备的光子晶体水凝胶具有良好的生物相容性、弹力性能、吸水性能,与皮肤之间具有良好的贴合性,紧贴皮肤表面不易脱落,还同时具有优良的压力传感性和温敏性,可对温度和压力的变化产生颜色变化响应,实现压力和温度变化的裸眼观测。
北京理工大学 2022-06-17
抗幽门螺杆菌鸡卵黄免疫球蛋白产品及其应用
本发明涉及一种抗幽门螺杆菌鸡卵黄免疫球蛋白 (抗 -HPlgY )的产品 及其应用,用幽门螺杆菌( HP)菌苗免疫产软母鸡,并从其产出的卵中提 取抗 -HPlgY 。应用本发明将抗 -HPlgY 制成保健食品或生物制剂,可用于 防治因幽门螺杆菌感染引起的相关疾病:纯化后的抗 -HPlgY 可应于幽门 螺杆菌的临床检测以及诊断。本产品具有良好的活性和特异性
南昌大学 2021-04-14
揭示代谢小分子调控蛋白质稳态的功能与机制
该项研究在饶枫课题组之前研究的基础之上,围绕CRL活性调控的系列研究成果。泛素化是一种细胞内的蛋白质“标记”系统,可以给不同的蛋白质打上不同的“标签”,使其更容易被准确识别并进行降解。当泛素化酶错误地“标记”了蛋白质,导致细胞死亡或衰老时,癌细胞就形成了。泛素化在蛋白质的定位、代谢、功能、调节和降解中都起着十分重要的作用,也参与了几乎一切生命活动的
南方科技大学 2021-04-14
高蛋白优质饲用大麦新品种华大麦8号
可以量产/n华大麦8号选自复合杂交组合(川农大2号×甘木二条)×(美里黄金×浙农大3号),用系谱法育成。该品种为二棱皮大麦,苗期叶片浅绿色,半匍匐,分蘖力强,成穗率较高,成株蜡粉少,株型紧凑,剑叶中等大小,长芒,齿芒,穗纺锤形。其光合效率中等,对酸性较敏感。株高90厘米,全生育期182.2天,穗层整齐度和熟相好。亩穗数40.2万/亩,穗长8厘米左右,小穗密度中,主穗小穗数32个左右,穗平实粒数24.8粒,千粒重42.34克。由湖北省种子站取样送验,中国食品发酵工业研究院检测,华大麦8号千粒重为43克
华中农业大学 2021-01-12
XM-705E蛋白尿模型(高血压肾脏疾病模型)
XM-705E蛋白尿模型(高血压肾脏疾病模型)   XM-705E蛋白尿模型(高血压肾脏疾病模型)放大300倍,由2个肾小体构成,第一个显示了健康的肾小球解剖,第二个显示了肾小球病变,由于高血压传入小动脉血管硬化、血管口径的变化,从而增加内皮细胞和血浆蛋白在尿液。 尺寸:放大300倍,20×15×6cm 材质:PVC材料
上海欣曼科教设备有限公司 2021-08-23
XM-705E蛋白尿模型(高血压肾脏疾病模型)
XM-705E蛋白尿模型(高血压肾脏疾病模型)   XM-705E蛋白尿模型(高血压肾脏疾病模型)放大300倍,由2个肾小体构成,第一个显示了健康的肾小球解剖,第二个显示了肾小球病变,由于高血压传入小动脉血管硬化、血管口径的变化,从而增加内皮细胞和血浆蛋白在尿液。 尺寸:放大300倍,20×15×6cm 材质:PVC材料
上海欣曼科教设备有限公司 2021-08-23
电容器用PET-PEN共聚膜制备及其性能研究
电子元器件、集成电路和软件工程是电子信息技术发展的三大支柱,其中电阻、电容、电 感等无源元件作为电子元器件的主体在电子信息产品中扮演着必不可少的角色,而电容器占到 无源元件的40%~50%。用于电容器介质材料的主要有陶瓷、电解质和有机薄膜三大类,聚酯 薄膜作为电容器介质材料属于有机薄膜类。聚酯材料经双向拉伸工艺技术制成聚酯薄膜,聚酯 薄膜电性能优良,具有较大的介电常数,较小的介电损耗角正切,且吸水性较小,尺寸稳定性 好,耐化学性好,很适合于制造低压电器的电容器。经PEN共聚改性的聚酯薄膜更兼具有耐热 性好、抗刮伤和化学稳定性高、气体阻隔性强、强度高、抗紫外线辐射等特点,可用作F级耐 热绝缘材料,制作超薄录像带及高性能电子元件,如旋转电极线圈、薄膜电容器、变压器等。 本项目进行PET-PEN共聚酯薄膜的研制和性能测试,开发形成电容器膜用PET-PEN聚酯 切片的合成技术和膜加工技术。
华东理工大学 2021-04-11
一种含有芦丁组分的抗氧化LDPE膜及其应用
本发明公开了一种含有芦丁组分的抗氧化LDPE膜及其应用,本发明所述的LDPE膜是将芦丁添加到低密度聚乙烯颗粒中混合后,再通过塑化制成的,所述芦丁在制备出LDPE膜的质量浓度为3‑8%。本发明将从槐米中提取的天然产物‑‑芦丁添加到低密度聚乙烯颗粒中制成了LDPE活性膜,使用效果表明,天然产物芦丁在制成的LDPE活性膜中具有良好的迁移率,能够迁移到内装食品中。使用该LDPE活性膜包装保存花生油时,可以有效的延长花生油的保质期。而且,本发明提供的从槐米中提取纯化天然产物芦丁的方法,在不降低芦丁得率的前提下,提高了芦丁提取的纯度。
青岛农业大学 2021-04-11
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