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“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用
活性天然产物在合成化学发展、生物医学研究与创新药物发现中一直扮演着重要角色。过去三十年中,接近50%的新上市创新药物来源于天然产物或其衍生物。天然产物的衍生化对构效关系研究和药物活性优化至关重要,而直接通过选择性的官能团化对天然产物进行后期衍生改造无疑是最经济高效的方法。此外,对于天然产物的后期衍生化也有助于快速、有效地构造出化学探针,帮助开展化学生物学研究,揭示新的生物靶点和作用机制。  近年来,随着有机合成方法学与生物酶催化技术的蓬勃发展,涌现出很多在复杂底物上进行选择性官能团化的方法。这些方法极大地促进了天然产物“后期多样化衍生策略” (late-stage diversification)的发展。基于在天然产物后期多样化衍生方面的出色工作,近期雷晓光课题组在美国化学会旗舰期刊《ACS Central Science》上发表了两篇背靠背文章,详细阐述了“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用。
北京大学 2021-04-11
苏州中瑞智创三维科技股份有限公司
中瑞科技(ZRapid Tech)是专业致力于工业级3D打印设备、3D打印软件、3D打印材料的研发、生产、销售和技术服务为一体的的国家高新技术企业,中国领先的增材制造技术全系列解决方案提供商。 公司拥有7500㎡综合办公中心、试验研发中心和生产制造中心。公司由周宏志博士及国内外拥有先进工作经验的博士团队创立,核心技术人员具有18年3D打印研究工作经验,拥有全套自主研发的3D打印数据处理软件及3D打印设备控制系统。拥有完全自主知识产权的全系列工业级3D打印机产品链:SLA光固化3D打印机 SLM金属烧结3D打印机 SLS粉末烧结3D打印机 AMC陶瓷3D打印机 打印材料涵盖树脂、金属、尼龙、陶瓷、覆膜砂等种类。中瑞科技现为江苏省快速制造3D打印工程技术研究中心支撑单位,立足国际增材制造技术前沿。以海内外市场需求为导向,推动中国增材制造产业化发展。
苏州中瑞智创三维科技股份有限公司 2021-12-07
1-甲基-4-异丙基-二环[2,2,2]辛烷-2,3-二酸酐的新用途
本发明属于一种含有以1-甲基-4-异丙基-二环[2,2,2]辛烷-2,3-二酸酐为主要成分,其含量为60-100%的组成物作为新型焊接剂的新用途,提供了一种可作为新型焊接剂的具有酸酐官能团为特征结构的单萜类衍生物。制备这个新型焊接剂是以α-松油烯和马来酸酐的分子间狄尔斯-阿尔德环加成反应产物为原料,使用5%Pd/C作为催化剂,用量是原料重量的1-10%,氢的压力在0.1-1.0MPa,加氢反应温度在20-35℃条件下进行的,使用诸如甲醇,乙醇等醇类作为溶剂,使用量为原料重量的2-20倍。本发明发现的该新型焊接剂,可以用在往电路板上用焊锡焊接电子元件时的焊接工艺之中以及各种需要焊接电子元件的电子产品生产过程当中。它具有很高焊接活性,残渣少,焊接温度低,易洗涤,是很有前景的新型焊接剂。
哈尔滨商业大学 2021-05-04
化合物3-氟-4-羟基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性
本发明公开了一种化合物3-氟-4-羟基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性。在反应器内加入硝酸和乙酐,搅拌一段时间后将反应液降温至0到20℃,加入3-氟-4-羟基-1-苯基丁酮,反应一段时间向反应混合物加入水,再加入乙酸乙酯萃取多次,从有机相获得目标化合物。该化合物对苹果腐烂、白菜灰霉等植物病原菌具有较高的抑制作用。
青岛农业大学 2021-04-13
3-(1-芳基-2-(2-氮杂芳烃)乙基)-4-羟基香豆素及其制备方法
本发明为3-(1-芳基-2-(2-氮杂芳烃)乙基)-4-羟基香豆素及其制备方法,提供的制备方法以具有式II所示4-羟基香豆素、具有式III所示结构的芳香醛和具有式IV结构的2-烷基氮杂芳烃为原料,在有机溶剂中进行反应,得到具有式I所示结构的化合物。本发明采用“一锅法”合成了具有式I所示结构的3-(1-芳基-2-(2-氮杂芳烃)乙基)-4-羟基香豆素,合成方法操作简单,反应产率较高。而且,本发明提供
青岛农业大学 2021-01-12
siRNA特异性阻抑DKK-1调控Wnt信号通路抑制糖皮质激素诱发骨质疏松技术
独自拥有 。
四川大学 2016-04-26
油菜硼高效基因BnA3NIP5;1Q的转座子插入片段TEQ和引物及其应用
本发明提供了一种油菜硼高效基因BnA3NIP5;1Q的转座子插入片段TEQ,涉及基因工程技术领域,所述转座子插入片段TEQ的核苷酸序列如SEQ ID No.1所示。本发明所述的转座子插入片段TEQ来源于油菜硼高效基因的BnA3NIP5;1Q启动子,全长1415bp,通过确定油菜中是否具有该转座子插入片段TEQ可快速有效的鉴别油菜是否具有抗低硼胁迫性能,加快具有高硼利用率的油菜育种速度。
华中农业大学 2021-04-11
用于水净化的酸化 ZrxSi1-x O2 /Al2O3 自组装膜和集成设备
膜技术特别是超滤膜技术广泛应用到海水和水体净化、化工分离、医药和食品等领域。但是,目前的膜材料耐污染能力和选择性均有限,且成本高,限制了膜技术的广泛应用。该技术通过酸化 ZrxSi1-x O2 /Al2O3 功能材料的制备、在多孔支撑体表面组装成自组装膜和集成设备后具有亲水、耐污染、选择性吸附和净化的性能,可广泛用于海水淡化预处理、含油海水和污水的净化等,并已进行了 200升/小时自组装膜集成设备现场运行,完全可以产业化。该技术通过酸化 ZrxSi1-x O2 /Al2O3 功能材料的制备、在多孔支撑体表面组装成自组装膜和集成设备,该自组装膜集成设备对海水和含油海水净化后可以分别达到碎屑岩油藏注水 A3 级标准(SY/T 5329-94)和天津市污水综合排放 1 级标准(DB12/356—2008),以及海水淡化反渗透膜的进水(浊度≤0.3NTU, SDI≤4)和向环境排放及回用的要求(固体悬浮物≤3mg/L,油含量≤8mg/L,COD≤50mg/L),在 0.1Mpa压力下的通量大于 500L/m2h,净化 1 吨海水的成本约 0.2-0.3 元人民币,成本低,可进行重复利用,可代替目前使用的聚合物超滤膜装置(1.7-2 元,材料无法回收利用,通量低)。 成果水平:国内领先,2 项发明专利 市场分析及前景:该技术研制的自组装膜和集成设备已经进行了 200 升/小时自组装膜集成设备的现场运行,完全可以进行产业化。年产 100 吨酸化 ZrxSi1-x O2/Al2O3功能材料需要投资 500 万元人民币(包括固定资产和流动资金),可制造处理 200 万吨水的自组装膜集成设备,需要员工 10-15 人,年利润大约在 1000 万人民币。1 吨酸化 ZrxSi1-x O2 /Al2O3功能材料组成自组装膜后可处理含油海水 2 万吨,核处理 1 吨含油海水需 0.2-0.3 元人民币。 主要技术指标:该自组装膜集成设备对海水和含油海水净化后可以分别达到碎屑岩油藏注水 A3 级标准(SY/T 5329-94)和天津市污水综合排放 1 级标准(DB12/356—2008)。 合作方式:融资 1000 万 
天津大学 2021-04-11
林志博士及其合作者在双分量玻色体系相关研究中取得重要进展
项目成果/简介:我校物理与材料科学学院林志博士和复旦大学物理系/应用表面物理国家重点实验室陈焱课题组,通过Floquet 设计研究光晶格中双分量超冷原子体系,构造出可以看成“两粒子跃迁过程”的新型两体相互作用,即在体系的“人工维度”上引入新奇的人工配对跃迁相互作用,用于研究传统凝聚态体系中难以实现的新奇量子多体效应。 当前人们主要研究人工维度上的人工规范势,对于更一般的相互作用——人工配对跃迁相互作用还没被研究过。林志博士和陈焱教授课题组发现该奇异的相互作用导致了体系中会出现两种新奇的量子物质态,即分子超流态和非整数莫特绝缘体态。这里的非整数莫特绝缘体态作为一种新奇的量子莫特绝缘体态被首次揭示,其特性是:保持每个格点上总粒子数是整数,而各自分量的粒子数是非整数的莫特绝缘体态。 该项研究代表了超冷量子气体研究领域中的实质性进展,将会促进进一步的理论研究和实验研究。
安徽大学 2021-04-11
目的基因转化甜樱桃的方法及其在甜樱桃原生质体瞬时转化中的应用
本发明公开了目的基因转化甜樱桃的方法及其在甜樱桃原生质体瞬时转化中的应用。本发明公开的甜樱桃转化方法包括:将甜樱桃果肉愈伤组织进行悬浮继代培养,得到悬浮细胞;将悬浮细胞用CPW13M进行处理,得到CPW13M处理的悬浮细胞,CPW13M为向细胞‑原生质体清洗液中加入甘露醇得到的甘露醇质量百分比浓度为11%‑15%的溶液;用纤维素酶和果胶酶酶解CPW13M处理的悬浮细胞得到甜樱桃原生质体;以甜樱桃原生质体为受体进行甜樱桃转化。实验证明,本发明的甜樱桃转化方法可以将目的基因在甜樱桃原生质体中进行瞬时表达,可以用来进行目的基因的功能验证及蛋白质和细胞器的定位,还可用来检测蛋白质互作及细胞代谢。
中国农业大学 2021-04-11
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