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一类抗肿瘤新药环苯替尼项目
环苯替尼是全新结构新实体化合物,为第三代酪氨酸激酶抑制剂,按新药注册分类属于化学药品1.1。是格列卫 Gleevec(甲磺酸伊马替尼)的me better药物,用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)和胃肠道间质瘤(GIST)。环苯替尼是通过骨架跃迁策略发现新结构化合物,机制研究表明为信号网络机制产生药效的新化学实体药物。 环苯替尼的显著特点是对人癌(CML)免疫缺陷性小鼠异体移植体内药效达到治愈的效果,肿瘤细胞完全被杀死,有效率达到100%,无严重毒性发生。 环苯替尼经8步化学合成,获得的全新结构的化合物,经一级检索未见相关报导(上海图书馆上海科学技术情报研究所查新)。目前已获得 2 项中国发明专利申请和1项PCT国际专利申请,该课题的临床前主要试验工作已经完成,包括:环苯替尼合成工艺、结构确证、原料及制剂质量研究和稳定性研究、主要药效学研究和部分安全性研究,已经具备成药性。
辽宁大学 2021-04-11
基于银杏中活性成分开发治疗哮喘的新药
中试阶段/n支气管哮喘是临床常见病多发病,目前治疗哮喘以糖皮质激素为主, 副作用多。古籍记载银杏有敛肺平喘功效,但目前尚无银杏治疗哮喘的 药物上市。在详细研究银杏有效成分基础上,该项目组发现一组新的化 合物具有敛肺平喘作用,并开发了一种从银杏中提取该活性成分的新技 术及生产工艺,进行了中试生产,产品纯度可达 95%以上。经动物药效学 和细胞学试验证明,此活性成分具有预防和治疗哮喘的显著效果。动物 急性毒性、长期毒性实验表明,该活性成分没有毒副作用,具备开发治疗哮喘新物的潜力,可产生显著的社会经济效益
华中科技大学 2021-01-12
抗脑缺血1类化学新药DBZ的开发
项目成果/简介:完成人简介:郑晓晖,西北大学教授,博士生导师,中草药现代化工程研究中心主任,西北大学深圳清华大学研究院共建"创新中药及天然药物研究"联合实验室主任,陕西省中医药管理局“中药复方效应成分分析”重点研究室主任,陕西新药技术开发中心特聘专家,九三学社中央促进技术创新工作委员会委员,九三学社陕西省委常委,陕西省九三学社教育文化专门委员会主任委员,九三学社西北大学
西北大学 2021-01-12
【长春广播电视台】高博会:以教育强国赋能东北振兴 以融合创新引智助力长春高质量发展
【长春广播电视台】高博会:以教育强国赋能东北振兴 以融合创新引智助力长春高质量发展
长春广播电视台 2025-05-24
【中国教育报】第63届高等教育博览会在长春启幕 以融合创新赋能教育强国建设
23日,为期3天的第63届高等教育博览会(以下简称“高博会”)在中铁·长春东北亚国际博览中心开幕。
中国教育报 2025-05-23
【中国教育新闻网】以融合创新赋能教育强国建设 ​第63届高等教育博览会在长春启幕
63届高博会开幕式上,政产学研合作签约仪式同步举行,57个重点项目现场签约,涵盖高校科技成果转化、区域产业升级等领域。
中国教育新闻网 2025-05-23
专家报告荟萃⑫ | 石河子大学副校长杨兴全:整合创新要素,聚合创新平台,嵌合创新体系 支撑引领中国式现代化兵团实践
高校是教育、科技、人才的集中交汇点,必须深入实施科教兴国战略、人才强国战略、创新驱动发展战略,统筹推进教育、科技、人才体制机制一体化改革。
中国高等教育博览会 2025-01-03
展区重磅预告② | 第63届高博会实验室&医学,后勤&体育&国际品牌展区揭秘:尖端仪器、医疗创新、智慧校园助力教育强国
在“融合·创新·引领:服务高等教育强国建设”的主题下,实验室&医学展区作为高博会“科研仪器、医疗创新”的核心阵地,汇聚东方教具、诺丹、赛弗、麦克奥迪、安徽皖仪、湖南湘仪、新华医疗、锐视、数字人、金宏达等行业领军企业,全面展示高精度科研仪器、智能实验室装备、医疗健康技术等重磅成果。
高等教育博览会 2025-05-19
【吉林日报】相约高博会|吉林省AI赋能职业教育创新发展联盟第一次全体会议召开
5月24日下午,吉林省AI赋能职业教育创新发展联盟第一次全体会议在长春东北亚国际博览城会议中心华山厅隆重举行。来自全省职业院校、行业企业、科研机构的百余家联盟会员单位代表齐聚一堂,围绕“AI赋能职业教育创新发展”主题,共同探讨人工智能与职业教育深度融合的创新路径与实践方案。
吉林日报 2025-05-24
组蛋白去乙酰化酶抑制剂新药研发
传统的抗肿瘤药物,如烷化剂、铂类试剂、作用于核酸合成的药物、作用于微管蛋白合成 的药物等,一般存在毒性较大、选择性较低等问题,因此,研究寻找安全有效、选择性较好的 靶向性抗肿瘤药物具有重大的科学意义和巨大的社会价值。 组蛋白去乙酰化酶 (Histone Deacetylase,HDAC) 是治疗肿瘤的新靶标,其抑制剂 Vorinostat (SAHA) 和Romidepsin (FK228) 已分别于2006年和2009年经美国FDA批准上市用于治 疗表皮T细胞淋巴瘤;该类抑制剂显示出良好的肿瘤治疗效果及较小的毒副作用,是目前最具 前景的抗肿瘤药物之一。 本项目综合运用分子动力学模拟、计算机辅助药物设计、化学合成、药理学活性测试等 方法,通过“设计-合成/修饰-测试”的多次循环,开发了一系列结构新颖的四氢-γ-咔啉骨 架的HDAC抑制剂。该类抑制剂可以有效抑制HDAC总酶及HDAC1的活性,多个化合物的酶 活性都低于50 nM;并且,该系列多数化合物对Hela、A549、HCT116、K562、MCF-7等肿瘤细 胞株表现出比阳性对照药物SAHA更高的活性,多个化合物对所测肿瘤细胞株的抑制活性低于 1 μM,而对于人类正常细胞无抑制活性;在动物模型试验中,代表性化合物对接种Lewis肺癌 荷瘤小鼠模型表现出良好的治疗效果,且没有观察到明显的体重变化和毒性反应。因此,该类 HDAC抑制剂可以作为药物先导化合物用于制备抗肿瘤药物,为广大肿瘤病患者带来福音,也 向开发我国具有自主知识产权的抗肿瘤药物迈进一步。 
华东理工大学 2021-04-11
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