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大孔树脂“一步法”纯化中药皂苷类成分
皂苷类成分是中药中的一大类活性组分群，在中药中发挥着重要的药理作用，它的分离纯化也受到业界的广泛关注，传统的分离纯化方法（溶剂萃取法）不仅工艺复杂、投资大、过多使用毒性有机溶剂也给环境和人类的身体健康带来了潜在的威胁。因此寻求一种简单、绿色的（工艺过程中不使用毒性有机溶剂）工艺成为了业界共同的目标。 针对皂苷类成分的结构特点，我们合成了多效用吸附树脂，该树脂在用于各类中药（三七、人参、绞股蓝、柴胡、甘草等）皂苷类活性成分的分离纯化时，均可通过“一步法”简单的生产工艺，得到高纯度的皂苷
南开大学
2021-04-14
一种中药阿胶原料药材驴皮的腌制处理方法
本发明涉及一种中药阿胶原料药材驴皮的腌制处理方法，其包括：1)水洗；2)鼓滚滚盐腌制；3)沥水。本发明利用鼓滚滚盐法取代了传统的撒盐叠皮步骤，腌制的过程同时带有机械作用，有利于盐在驴皮中的溶解、渗透，腌制更均匀，腌制过程少于8h，腌制效率高，腌制效果好；另外，本发明的方法在鼓滚滚盐的基础上增加了降温水洗和机械去肉两个工序，降温水洗能够降低皮张温度，抑制细菌活动，还可以洗去皮张上的血水、粪便以及其他杂物，降低了污染源，有利于长期保存；而机械去肉能够去除皮张肉面的油脂，减少了细菌繁殖的营养源。本发明的方法具有腌制效率高，腌制效果好；皮张干净，有利于长期保存；皮张质量稳定，在源头保证阿胶质量的均一性。
四川大学
2016-10-25
一种中药大孔树脂分离纯化过程关键点的判别方法
本发明提供一种中药大孔树脂分离纯化过程关键点的判别方法，通过建立中药大孔树脂吸附和洗脱过程药液有效成分含量与近红外光谱之间的定量模型，并将模型用于待测样品的含量预测，实现了大孔树脂吸附和洗脱过程有效成分含量的快速定量，从而实现吸附过程泄漏点和终点以及洗脱过程起点与终点的快速判断，使整个大孔树脂分离纯化过程中操作更加合理。本发明具有方法简便、结果准确、分析速度快等优点，可快递判断中药大孔树脂分离纯化过程关键点从而实现这个过程的在线质量监测，解决了传统离线分析方法耗时长、效率低、试剂消耗量大等缺点，为中药大孔树脂分离纯化过程质量控制提供实用方法。
浙江大学
2021-04-13
大孔树脂“一步法”纯化中药皂苷类成分
皂苷类成分是中药中的一大类活性组分群，在中药中发挥着重要 的药理作用，它的分离纯化也受到业界的广泛关注，传统的分离纯化 方法（溶剂萃取法）不仅工艺复杂、投资大、过多使用毒性有机溶剂 也给环境和人类的身体健康带来了潜在的威胁。因此寻求一种简单、 绿色的（工艺过程中不使用毒性有机溶剂）工艺成为了业界共同的目 标。 针对皂苷类成分的结构特点，我们合成了多效用吸附树脂，该树 脂在用于各类中药（三七、人参、绞股蓝、柴胡、甘草等）皂苷类活 性成分的分离纯化时，均可通过“一步法”简单的生产工艺，得到高 纯度的皂苷类提取物。工艺简单、无三废排放。 本项目是得到国家自然科学基金支持的成熟技术，其中三七、人 参的提取已经产业化生产，得到了完全符合要求的提取物产品。 用于皂苷提取时，一步即可得到以下规格的产品： 人参总皂苷 95%以上 三七总皂苷 95%以上 绞股蓝皂苷 90%以上 人参、三七茎叶总皂苷 90%以上 经济和社会效益分析 皂苷类中药在中药材中占有很大比重，皂苷类产品也多涉及到一 些名贵的药材，因此对皂苷类的分离纯化也关系到中药现代化的未来。研究表明，在中药的提取过程中，每增加一步工艺，所提取目标成分 的损失大约在 5%左右，每项目中的“一步法”提取，有效减少了工 艺中的损耗，降低了成本。更为重要的是，该方法可以通过简单的步 骤，达到变废为宝的目的。具初步调查研究，云南省目前种植三七 5.4 ×104pm，每年采收三七茎叶大约 1500 吨，仅有 5%的茎叶被利用， 大部分的资源被丢弃，目前市场上三七茎叶的售价大约为 1-2 万元/ 吨。目前市场上以三七茎叶为原料生产的药品七叶安神和七叶安神片 均为三七叶甙的初提物，茶冲剂、化妆品、保健品均为技术层次较低 的产品，因此进一步开展对三七叶甙的提取研究具有较为广阔的应用 前景，目前三七茎叶皂甙提取物的售价约在 1500-2000 元/公斤。因此， 该项目的产业化，将具有重大的社会和经济效益。 成本及投资 该项目的工艺较为简单，200 万元左右即可投资一条生产线。
南开大学
2021-04-13
立体结构多样性共价键抑制剂化合物库
基于活性小分子的化学遗传学是发现新靶点的强有力工具，但目前国内外采用的筛选物质平台大多为自然来源的分子库和已知靶点的分子库，极大限制了人们对众多未知功能基因/蛋白的认识。本项目在前期发展一锅法快速构建结构多样性化合物合成技术基础上，通过引入共价键弹头单元和杂环单元构建立体多样性共价键抑制剂库，获得高亲和性活性分子，同时通过手性中心结合精细立体化学控制实现共价键抑制剂的高选择性，为罕见肿瘤新靶点发现提供一种新型人工化学遗传学库筛选平台，为基于活性小分子靶点发现研究中缺少新结构工具分子的关键问题提供一种解决方案，从源头核心技术上为靶点发现开发一种化学异构体可获得性的优化ABPP技术，提高靶点发现效率。结合基因组学、蛋白质组学、分子生物学及理论计算新技术，也为临床转化的候选药物开发奠定基础和靶点未知的药物开发提供一种可能途径。
本化合物库特色:
1.核心结构多样性/一锅快速合成；
2.含手性或单/多季碳中心；
3.共价键单头位点多样性；
4.立体异构体可获得性
5.可多位点后续化学修饰
6.核心结构均为自有知识产权 （目前已有申请/授权专利45项）
立体结构多样性共价键抑制剂库的优势：
1.共价键相互作用高亲和性---作为潜在探针分子
2.通过立体化学控制提高选择性---克服脱靶、假阳性
3.核心结构多样性---提高表型筛选的效率
学术支撑：
1.相关研究在 Adv., Angew. Chem. Int. Ed. Chem. Sci.等发表研究论文48篇
2.前期部分研究成果作为第二完成人获得2016年度上海市自然科学一等奖
成果进展：
1.目前已有3000多个化合物，继续扩大中；约50%的化合物立体异构体可得
2.在罕见肿瘤/三阴性乳腺癌/白血病/胰腺癌细胞选择性活性（IC50< 100 nM）
3.针对已知抗新冠病毒Covid-19的重要靶点主蛋白酶（3CL）的发现良好抑制活性新分子
华东师范大学
2021-05-10
一批潜在新冠病毒棘突蛋白抑制剂的研究
南方科技大学生物系副教授王冠宇研究团队、医学院教授张健研究团队联合深圳大学总医院李海鹰研究团队初步筛选出一批新型冠状病毒棘突蛋白(spike glycoprotein)潜在抑制剂，相关成果发布在预印版平台Research Square。 研究表明，新冠病毒利用其包膜上的棘突蛋白识别人类细胞膜受体蛋白ACE2，从而侵染人类细胞，引发严重的呼吸道感染症状。阻止病毒棘突蛋白与人类受体蛋白ACE2相互作用是研发有关药物、抗体和疫苗的重要方向。 新冠病毒棘突蛋白抑制剂筛选策略 联合研究团队为加快有关抑制剂的发现，采用“老药新用(Drug repurposing)”的策略，以公开的RBD-ACE2复合物晶体结构为靶点，通过同源建模(Homology Modeling)、计算机辅助药物设计(Computer-aided drug design, CADD)和虚拟筛选(Virtual screening)等计算生物学方法，筛选了近15000个小分子化合物。这些化合物包含Drugbank化合物库中所有的FDA批准药物，以及TCMSP化合物库中的天然活性产物。研究团队将这些化合物与病毒棘突蛋白受体结合结构域进行分子对接，发现一批结合非常紧密的化合物，如Digitoxin,Nilotinib,Lemborexant，Raltegravir,Bisindigotin和 Evodiamine等。 Digitoxin与棘突蛋白结合模式图 Bisindigotin与棘突蛋白结合模式图
南方科技大学
2021-04-10
白酒窖泥老熟微生态制剂及窖泥质量快检技术
成果描述：借助白酒窖泥老熟老化机理研究构建的白酒窖泥功能菌种资源库及质量评估快检技术平台。运用现代生物工程技术繁育窖泥功能菌种并在窖泥改造中强化应用，将传统窖泥制备工艺与复合营养、复合功能菌配合技术相结合，精心制作而成的窖泥老熟微生态制剂，可以有效地增加窖泥生化活力，实现增己降乳和提高优质酒产率。通过免培养分子生物学技术和指针菌数理模型的利用，可以快速地检测指针菌在窖泥中的存在状况，及时地指导窖泥老熟微生态制剂的利用，达到窖泥质量的有效维护和管控。市场前景分析：可应用于大多数白酒生产企业。产品及技术有良好的市场前景。与同类成果相比的优势分析：窖泥质量快检技术可以在24小时内对窖泥的老熟老化状况进行预评估，对窖泥质量的改造方案提出建议。窖泥老熟微生态制剂的应用，既可以养窖护窖，也可以显著促进新窖泥老熟和劣质窖泥优化，通过实现增己降乳，使新窖、普通窖达到优质老窖的生产水平。国内领先。
四川大学
2021-04-11
潜在原创新药鞘磷脂合酶抑制剂的研究与开发
" 鞘磷脂合酶（Sphingomyelin synthase，SMS)是体内从头合成SM 的最后步骤的关键酶，是动脉粥样硬化病变发生的关键指标之一。SMS2是一潜在的全新药物靶点，通过抑制SMS2活性降低SM水平有可能成为治疗动脉粥样硬化的新方法。SMS2的抑制还与抗糖尿病和抗代谢综合征、抗炎、抗肿瘤等有密切关系。 "
复旦大学
2021-04-10
新型高效杀虫杀菌复合制剂—15%麦禾灵可湿性粉剂
我校农药科研人员研制成功的15%麦禾灵可湿性粉剂对小麦蚜虫和白粉病有联合防治作用，可减少施药次数，节省人力、物力和成本。本制剂高效，低毒，持效期长，防效高。生产成本：2.5～2.6万元/吨，销售价：3.6～4.0万元/吨。产品现又开发出15%麦禾灵乳油，加工更加方便，可供合作厂家选择。
南开大学
2021-04-10
一种降低铬在烟草中积累的制剂及其使用方法
本发明属于环境保护中土壤重金属污染的治理和农产品安全领域，涉及一种降低铬在烟草中积累的制剂及其使用方法。一种降低铬在烟草中积累的制剂，该制剂包含浓度为0.08-0.12?μM的油菜素内酯。进一步的，所述的油菜素内酯为2,4表油菜素内酯。本发明制剂具有配制简单、使用方便、无毒副作用和成本低等优点。使用时以叶面喷施的方式进行，与喷洒农药类似，简单易操作。本发明适用于烟草生产低铬产品，适合在中轻度铬污染地区推广应用。
浙江大学
2021-04-13