|
搜索
搜 索
高等教育领域数字化综合服务平台
大孔树脂“一步法”纯化中药皂苷类成分
皂苷类成分是中药中的一大类活性组分群，在中药中发挥着重要的药理作用，它的分离纯化也受到业界的广泛关注，传统的分离纯化方法（溶剂萃取法）不仅工艺复杂、投资大、过多使用毒性有机溶剂也给环境和人类的身体健康带来了潜在的威胁。因此寻求一种简单、绿色的（工艺过程中不使用毒性有机溶剂）工艺成为了业界共同的目标。 针对皂苷类成分的结构特点，我们合成了多效用吸附树脂，该树脂在用于各类中药（三七、人参、绞股蓝、柴胡、甘草等）皂苷类活性成分的分离纯化时，均可通过“一步法”简单的生产工艺，得到高纯度的皂苷
南开大学
2021-04-14
大孔树脂“一步法”纯化中药皂苷类成分
皂苷类成分是中药中的一大类活性组分群，在中药中发挥着重要 的药理作用，它的分离纯化也受到业界的广泛关注，传统的分离纯化 方法（溶剂萃取法）不仅工艺复杂、投资大、过多使用毒性有机溶剂 也给环境和人类的身体健康带来了潜在的威胁。因此寻求一种简单、 绿色的（工艺过程中不使用毒性有机溶剂）工艺成为了业界共同的目 标。 针对皂苷类成分的结构特点，我们合成了多效用吸附树脂，该树 脂在用于各类中药（三七、人参、绞股蓝、柴胡、甘草等）皂苷类活 性成分的分离纯化时，均可通过“一步法”简单的生产工艺，得到高 纯度的皂苷类提取物。工艺简单、无三废排放。 本项目是得到国家自然科学基金支持的成熟技术，其中三七、人 参的提取已经产业化生产，得到了完全符合要求的提取物产品。 用于皂苷提取时，一步即可得到以下规格的产品： 人参总皂苷 95%以上 三七总皂苷 95%以上 绞股蓝皂苷 90%以上 人参、三七茎叶总皂苷 90%以上 经济和社会效益分析 皂苷类中药在中药材中占有很大比重，皂苷类产品也多涉及到一 些名贵的药材，因此对皂苷类的分离纯化也关系到中药现代化的未来。研究表明，在中药的提取过程中，每增加一步工艺，所提取目标成分 的损失大约在 5%左右，每项目中的“一步法”提取，有效减少了工 艺中的损耗，降低了成本。更为重要的是，该方法可以通过简单的步 骤，达到变废为宝的目的。具初步调查研究，云南省目前种植三七 5.4 ×104pm，每年采收三七茎叶大约 1500 吨，仅有 5%的茎叶被利用， 大部分的资源被丢弃，目前市场上三七茎叶的售价大约为 1-2 万元/ 吨。目前市场上以三七茎叶为原料生产的药品七叶安神和七叶安神片 均为三七叶甙的初提物，茶冲剂、化妆品、保健品均为技术层次较低 的产品，因此进一步开展对三七叶甙的提取研究具有较为广阔的应用 前景，目前三七茎叶皂甙提取物的售价约在 1500-2000 元/公斤。因此， 该项目的产业化，将具有重大的社会和经济效益。 成本及投资 该项目的工艺较为简单，200 万元左右即可投资一条生产线。
南开大学
2021-04-13
治疗心血管疾病二类中药“赤芍总苷片”
该产品是从中药赤芍中提取的有效部位，主要用于因各种器质性心脏病（冠心病、心绞痛、心肌炎、心肌病、肺心病）引起的心肌损伤，并能用于慢性充血性心力衰竭的治疗。据世界卫生组织调查结果显示，全世界每年约有1500万人死于心脏病，占总病死率的54%以上。目前，我国有近亿心脏病患者，每年用于心脏病治疗的费用保持惊人的增长速度。据统计，2000年中国医药市场总销量在几千
西安交通大学
2021-01-12
中药活性成分黄芩苷抗脂机制
通过对黄芩苷分子进行化学衍生化从而获得了与天然黄芩苷具有相似生物活性的光交联分子探针，并利用定量化学蛋白质组学技术来寻找黄芩苷在细胞内的直接药效靶点。他们发现与黄芩苷相互作用的靶标蛋白在脂肪代谢通路中高度富集，尤其线粒体脂肪酸β-氧化的限速酶CPT1A引起了他们的格外关注。通过RNA干扰敲低CPTA的表达水平后，细胞丧失了对黄芩苷降脂活性的响应，暗示这个蛋白是黄芩苷作用机制通路中的一个关键蛋白。通过定量小分子质谱建立了CPT1A的酶活检测体系，最后发现黄芩苷可以明显激活CPT1A的活性，从而达到加速脂肪酸降解的过程。
北京大学
2021-04-11
一类抗肿瘤新药藤甲酰苷
“一类抗肿瘤新药藤甲酰苷”项目，已经在美国和中国同时进行创新药临床前研究。在美国，已经和美国NCI合作，并且完成人类60个癌细胞体外系统研究。在国内，已经被立项为国家“十一五”规划“重大新药创制”重大专项研究开发项目。该项目是从中药中提取分离获得的单体化合物后，经三步化学合成，对其结构进行修饰获得的全新结构的化合物，经查新未见相关报导。此化合物经测试具有抗恶性肿瘤活性，目前已获得中国发明专利申请和国际专利申请，按新药注册分类属于化学药品1.1。该课题的临床前主要试验工作已经完成。 项目的初期工作(设计筛选、构效关系研究)是由旅美华裔新药研发团队利用美国制药业新药研发平台技术完成的，该团队由多名该领域美国知名科学家组成，他们回国创业并将该项目一起带回国（拥有全球独占的知识产权），因此本项目具有国际领先性。 已经完成的新药资料包括：药学（原料和制剂工艺研究、结构确证、质量研究、质量标准、稳定性研究等，长期稳定性正在进行）；药理学（体外、体内活性研究，好于紫杉醇和环磷酰胺）；毒理学（安平中心的LD50，初步的亚急性毒性、安全性药理和特殊毒性试验）；肿瘤细胞凋亡研究等
辽宁大学
2021-04-11
治疗心血管疾病中药赤芍总苷片
该产品是从中药赤芍中提取的有效成份，主要用于因各种器质性心脏病（冠心病、心绞痛、心肌炎、心肌病、肺心病）引起的心肌损伤，并能用于慢性充血性心力衰竭的治疗。世界卫生组织调查结果显示：全世界每年约有1500万人死于心脏病，占总病死率54％以上。目前国内治疗心血管病的二类中药较少，该药的特点是结构成份清楚，治疗效果和机理明确，毒副作用小，可以满足市场需求，并具有
西安交通大学
2021-01-12
中药创新药物一类新药菊苣酸气雾剂
技术分析（创新性、先进性、独占性）
呼吸道合胞病毒（Respiratory Syncytial Virus,RSV）主要引起呼吸系统疾病，该病毒传染性强，秋冬季流行，易感婴幼儿，占呼吸系统感染患儿中70%以上，严重威胁婴幼儿健康和发育。也是老年性肺炎、哮喘、肺纤维化的元凶。目前临床缺乏有效治疗药物，也无成功疫苗。寻找一种安全有效抗RSV药物成为全世界亟待解决的问题。
菊苣酸气雾剂中试产品
该科技成果源自国家重大新药创制专项“菊苣酸抗呼吸道合胞病毒气雾剂新药创制研究（2017ZX09301058）”：
（1）研发了一种抗RSV呼吸道感染疾病的有效治疗药物（按照新的中药注册分类，属于一类中药创新药）。
（2）首次发现抗RSV单体化合物-菊苣酸。
（3）抗RSV疗效显著，优于化药。
（4）该创新药物安全性较高，市场前景可观，具有独占性。
山东中医药大学
2021-05-11
CMS-I抗过敏性哮喘中药I类新药
高校科技成果尽在科转云
西安交通大学
2021-04-10
防治脑中风一类新药6-甲基灯盏乙素苷元
【项目来源】南京中医药大学科技创新风险基金项目。 【类 别】化药1类新药。 【剂 型】片剂。 【功能主治】缺血性脑中风、脑偏瘫、冠心病、脑血栓、脑出血、脑栓塞、微循环障碍等疾病。 【主要技术指标】 6-甲基灯盏乙素苷元作为灯盏乙素在体内的活性代谢产物，具有较强的抗凝血、抗血小板聚集、抗氧化以及抗脑缺血作用。其与灯盏乙素相比较，具有较好的溶解性、体内代谢稳定性等优点。 该项目已完成目标化合物6-甲基灯盏乙素苷元的合成工艺优化、药效学研究、在大鼠体内的药动学及稳定性试验。体外药效学研究表明，该化合物有显著的抗氧化活性、抗凝血和抗血小板聚集作用，体内药效学表明，该化合物对大鼠中的脑缺血再灌注模型和局灶性脑缺血再灌注模型具有治疗作用。质量稳定研究表明6-甲基灯盏乙素苷元性质稳定，半衰期较长。 【推广应用前景】云南省灯盏花野生资源丰富——产量占全国总产量的95%。现在，灯盏花药品已有了很高的知名度，其独特的药效已为医药界所称道。从灯盏花提取物开发出的系列产品已有：灯盏花素片、益脉康片、灯盏花冲剂等，这些产品的开发均处于国内领先地位。其中由云南生物谷灯盏花药业有限公司生产的灯盏生脉胶囊用于瘀阻脑络引起的胸痹心痛，中风后遗症，缺血性心脑血管疾病，其年销售额达1.49亿人民币，而该品抗中风活性由于灯盏乙素，预计将有广阔的市场需求。 【进展情况】已授权发明专利1项。
南京中医药大学
2021-04-13
用于二氢睾酮活性过高所致疾病的一类中药提取物
1）成果主要功能及用途：用于治疗二氢睾酮活性过高所致疾病，如前列腺肥大、男性脂溢性脱发、痤疮等。 2）主要技术性能指标：本药物是从一味中药中提取的一类化合物，能够有效抑制5α-还原酶和二氢睾酮受体，从而减少二氢睾酮的生成量以及二氢睾酮与受体的结合。体外实验结果显示：和从大鼠前列腺中提取的5α-还原酶及二氢睾酮受体一起孵育一段时间后，测定5α-还原酶和二氢睾酮受体的活性，结果对5α-还原酶的抑制率为80%以上，对二氢睾酮受体的抑制为60%-99.8%。 对大鼠前列腺肥大的治疗作用：取36只大鼠随机分为4组，每组9只，分别为模型组、治疗组、阴性对照组和正常组。将前3组27只动物全部去势，正常组不作处理。等伤口愈合后，模型组给予丙酸睾丸酮，肌肉注射；治疗组同时以同样的方法给予等剂量的丙酸睾丸酮，并给予该提取物口服治疗；阴性对照组和正常组不作处理。两周后将全部动物称取体重，处死后摘取前列腺称重。计算各组动物的前列腺重量与体重之比。 模型组 206.57±57.92（mg前列腺重/g体重）； 治疗组 148.61±52.91（mg前列腺重/g体重）； 阴性对照组 22.31±11.49（mg前列腺重/g体重）； 正常组 199.64±22.24（mg前列腺重/g体重）。 以上结果表明，该提取物能有效抑制5α-还原酶和二氢睾酮受体的活性，并对大鼠的前列腺肥大有治疗作用。 3）经济效益及市场前景预测。目前国内还没有提取自单味中药的，明确抑制5α-还原酶和二氢睾酮受体的，化学性质清楚的，治疗前列腺肥大的药物。
西南交通大学
2021-04-13