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药物利莫那班关键中间体-利莫那班羧酸乙酯专利合成技术
利莫那班是世界第三大制药公司赛诺菲一安万特公司新近上市的新一代减肥、戒烟类药物，被喻为抗肥胖症药物的“重磅炸弹”。利莫那班不仅是新一代减肥药物，而且具有很好的戒烟功能和减少心血管疾病风险的功效。围绕利莫那班进行中间体系列产品进行开发和生产，将会产生良好的经济效益。此外后续的改进产品正在开发上市。 利莫那班合成的最大难点在于关键中间体利莫那班羧酸乙酯的合成。针对该难点，华东理工大学发明了一种不使用昂贵的有机锂试剂、不采用硅醚保护手段的新的合成技术，这一新技术使生产成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今为止实现位阻Claisen缩合制备二酮酸酯最高效、实用的手段。 华东理工大学同时提供其它利莫那班中间体对氯苯丙酮、N-氨基哌啶盐酸盐、2,4-二氯苯肼盐酸盐合成技术。
华东理工大学
2021-02-01
医药中间体 3，4，5-三甲氧基苯甲醛(TMB)的制备
3，4，5-三甲氧基苯甲醛(简称 TMB)，外观为白色至浅黄色结晶，易溶于乙醇、乙酸乙酯和氯仿等有机溶剂中。是一种重要的医药中间体，是合成磺胺类增效剂三甲氧基苄胺嘧啶（TMP）的重要中间体。
目前市场销售量每年数千吨，单价在 15 万元/吨左右。目前 TMB 的合成方法主要有三条，一是以五倍子酸为原料，经甲基化、酯化、还原等步骤合成；二是以香草醛为原料，经溴代、甲氧基化、甲基化等步骤合成；三是以对羟基苯甲醛为原料，经溴代、甲氧基化、甲基化等步骤合成。以对羟基苯甲醛为原料是目前工业化的主要途径，但该方法中也存在致命的不足，如甲氧基化步骤中，以 DMF 作溶剂，甲基化原料为甲醇钠/甲醇溶液，但 DMF 在在碱性中容易分解，产生二甲胺，造成 DMF 回收困难，使用成本过高；甲基化使用剧毒的硫酸二甲酯，对操作人员和环境产生强烈的影响。虽然文献中也报道了避免使用 DMF 为溶剂的工艺，但还存在操作复杂、反应体系压力过大等缺陷。甲基化步骤中尚没有合适的硫酸二甲酯替代物。
本项目旨在优化对羟基苯甲醛的工艺，主要改进点是甲氧基化和甲基化方法，甲氧基化以价格便宜且广泛使用的碳酸二甲酯（DMC）作为辅助催化剂，甲醇/甲醇钠为溶剂和甲氧基化原料，避免使用容易分解的 DMF，且反应后产物无需进行酸化；甲基化以价格便宜且毒性小的氯甲烷气体代替剧毒的硫酸二甲酯。该项目目前已经完成实验室的小试工艺，通过优化的实验条件，以三步总收率约 70%合成 TMB，正在进行中试放大。
南开大学
2021-04-13
生物催化高效制备抗艾滋病药物阿巴卡韦手性中间体
阿巴卡韦(abacavir)是治疗艾滋病和疱疹病毒感染的核苷类药物。“鸡尾酒疗法”是迄今为止治疗艾滋病的最为有效的方法，阿巴卡韦是“鸡尾酒疗法”中的不可或缺的药物组成成分。目前在中国阿巴卡韦还没有实现国产化，其关键技术是手性中间体(-)-内酰胺的制备。
本研究采用自主筛选获得到的具有高对映选择性(+)γ-内酰胺酶产生菌株，采用发酵培养获得的微生物整体细胞作为催化剂，在单一水相体系中，以外消旋的-内酰胺为底物，通过生物转化(+)-内酰胺，拆分获得单一构型的产物(-)-内酰胺，在外消旋-内酰胺底物浓度 100－200 g/L 的条件下，转化 10－20 h， 产物(-)γ-内酰胺的光学纯度达到 100%ee，转化率达到拆分反应的理论水平>50%。
江南大学
2021-04-11
鲁棒大容量的数字水印系统
南京信息工程大学
2021-04-26
广州康大职业技术学院
广州康大职业技术学院（以下简称“康大职院”）位于广州市黄埔区 “中新广州知识城”核心区域，由广州康弘远创投资有限公司（以下简称“康弘公司”）举办，是2003年经广东省人民政府批准、教育部备案、广东省教育厅主管的全日制普通高职院校。康大职院开办至今，已为社会培养20000多名专业人才。学院一贯坚持依法治校，规范办学，并取得了良好成效。在2010年12月通过教育部高职高专院校人才培养工作评估后，又相继在2011年广东省高校思想政治理论课建设评估、2012年广东省教育厅心理健康教育与咨询工作督导检查、2014年广东省高校毕业生就业工作督查及2014年广东省高等学校平安校园创建工作评估中均获优秀。学院坚持以生为本，尤其注重学生专业技能和综合素质的提高。多年来，学院与企业合作成立了10余个技术研发与服务机构及校内生产性实训室和工作室，与包括全球知名企业在内的170多家企业建立了校外实习基地，在实际岗位上切实锤炼学生的专业技能；同时，学院开展、参加各种学科竞赛和各类文体活动，形成了良好的校园文化环境，历年来学生参加省部级以上文体、专业技能大赛350余项，获奖1150余人次。2012年，广东省教育厅委托麦可思公司对广东省40所高职院校人才培养质量进行了跟踪调查，学院学生“毕业时掌握的基本工作能力”与“核心知识能力”两项在全省高职院校中分别位列第2名和第9名，在“毕业生对母校的满意度与对就业现状的满意度”调查中名列前茅。学院取得不俗成绩的同时，在国家产教结合政策的指导下，2018年，学院董事会响应国家产教融合政策，根据社会对以护理为核心的医疗健康产业人才的迫切需求，引入国内大型社会资本办医集团—远东宏信医院集团（隶属上市企业远东宏信有限公司），开办了护理专业。2019年，经广东省卫生健康委员会审核、教育厅批准，又新增康复治疗技术、医学检验技术和助产三个招生专业，促进康大职院“医养护”专业群集聚发展，为医疗卫生与健康养老行业培养高素质技术技能型人才。
广州康大职业技术学院
2021-02-01
黄瓜新品种：扬大1号
全雌性，侧蔓发生中等，生长速度快，叶大而厚，叶色绿，植株长势强，较抗白粉病及霜霉病。第 1 雌花着生在第 4 节左右，在低温弱光下具有极强单性结实能力；瓜条长13 cm 左右，果实表现光皮、无刺，单瓜重约 70g。从播种到采收 60 天。单株采瓜近30 条；果肉厚，口感脆，有甜味，清香味浓，果实整齐度高；在大棚栽培条件下亩产量 7500kg 以上。
扬州大学
2021-04-14
黄瓜新品种：扬大4号
全雌，侧蔓少，生长势强，叶色深绿，抗白粉病，抗霜霉病能力强。第 1 雌花着生在第 3-4 节，早熟性更好，单性结实能力强；瓜条长 22-25 cm，果实表面微刺，单瓜重约 140g。从播种到采收 62-65 天。单株采瓜 15 条左右；果肉厚，口感脆，有甜味，清香味浓，果实整齐度高；在大棚栽培条件下亩产量 8500kg 以上。
扬州大学
2021-04-14
黄瓜新品种：扬大5号
侧蔓少，强雌性， 15 节内雌花数达到 9 个，第一雌花节位 3-4 节，生长势较强，从播种到采收 60 天左右，亩产量达到 6600kg，果实长度接近 25 厘米，果把长 5 厘米，果实表面粗刺溜，皮肉均较厚，香味较浓，口感较好，对白粉和霜霉病的抗性为抗，对病毒病的抗性为中抗，由于雌花多，作为大棚土壤栽培时，养分供应必须充分及时，否则，须适当疏果。
扬州大学
2021-04-14
黄瓜新品种：扬大6号
侧蔓少，生长势极强， 普通雌性， 15 节内雌花数 7-8 个，单性结实水平比其它组合差，在良好通风和昆虫授粉条件下或用座果灵点花均能有很好的结果，从播种到采收 65 天左右，亩产量超过 7500kg，果实长度 33.5 厘米，果把长 5.5 厘米，属于长果类黄瓜中的短果把品种；对白粉病、霜霉病和病毒病的抗性均达到抗；果实表面中刺、密刺，果实质地脆嫩、香味浓。
扬州大学
2021-04-14
黄瓜新品种：扬大8号
强雌性，第一雌花着生节位为 2-3 节，早熟性好， 15 节内有雌花 11 个，生长势强，叶片大而厚，结果率近 100%， 从播种到采收 60 天左右，亩产量超过 7000kg，果实长度23 厘米，果把 4 厘米，果实表面为细刺、密刺，质地脆嫩、香味浓；对白粉病抗性为中抗，对霜霉病和病毒病的抗性为抗。由于雌花多，作为大棚土壤栽培时，养分供应必须充分及时，否则，须适当疏果。
扬州大学
2021-04-14