本成果发明的一类芳香杂环酮或酮醌类化合物作为锂离子二次电池正极材料，是以具有芳香杂环酮或酮醌为电化学氧化还原位点的有机化合物，包括芳香杂环酮和芳香杂环酮醌类衍生物。该类化合物以芳香共轭酮或酮醌骨架上的羰基与锂离子的反应为作用机制并以羰基为反应活性位点，酮羰基、酮醌羰基是都是有机化合物正极材料中普遍使用的活性官能团之一，能够用于实现较高的比容量、更正的氧化还原电位和更高的放电电位，并作为高比容量、高循环性能的锂离子正极材料。

本发明公开了一种通过C‑C双键裂解自由基串联电合成2,5‑二取代呋喃的方法，将烯胺酮、有机电解质、酸性添加剂溶于溶剂中，得到均相溶液；随后将均相溶液加入电化学反应装置中，充分反应，收集得产物，即得。与现有技术相比，本发明合成工艺操作具有成本低、绿色高效、安全无毒，反应条件温和等优势。同时，本发明无需再额外添加其他催化剂和氧化剂，克服了传统体系中反应条件苛刻等问题，高原子和步骤性得实现产物合成，在合成医药产物方面有广泛的应用前景。

4月22日，清华大学药学院饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）发表题为“降解对比抑制：开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”（Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）的研究论文。HMGCR（3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）是胆固醇（cholesterol）合成途径中的限速酶，并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂（statin,他汀类化合物）如阿伐他汀（atorvastatin,立普妥®，辉瑞）在临床被用于预防和治疗心血管疾病，并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受，比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用，这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中，研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体（Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC）的技术，对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达，从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中，研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础，然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究，发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性（DC50~100 nM）。相比之下，抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用（图1）。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来，研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制；通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体（LDLR）表达水平上调的能力相当（图2）。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限，该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外，靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中，该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者，饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接： https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339

青蒿琥酯在体内、外有确切的抗肝纤维化作用，对实验性肝纤维化的效果显著，安全，使用方便，可用于慢性病毒性肝炎及化学毒物等所致的肝纤维化及肝硬化的预防与治疗，应用前景光明

上光油是印刷品表面整饰工艺中使用的一种具有装饰性和保护性的涂料，主要应用于印刷 后精加工和包装材料。使用该种涂科可在纸张表面形成簿而均勺的透明光亮层，使印刷品不但 外观光亮夺目，而且防潮防污、耐折耐磨，装饰性和实用性档次大大提高。除此之外，经过上 光的纸张不影响回收利用，很好地解决了“纸塑覆膜”的污染问题，能够节约资源，符合环保 要求，近年来在书刊封面．精荚画册、广告、礼品袋、高级包装盒等印刷领域得到迅速发展。 上光油是由成膜树脂、溶剂和助剂组成。过去上光工艺中涂料常用天然树脂，如古巴树 脂、松香树脂等，其缺点是成膜的透明度差，容易泛黄，遇到高温潮湿容易发生回粘现象且成 本高。后来高分子涂料的发展出现了不少的上光涂料，采用合成树脂配制上光涂料，如硝基树 脂、失水苹果酸树脂、氨基树脂、丙烯酸树脂、有机硅树脂等，其中尤以丙烯酸树脂为佳。合 成树脂具有成膜性能好、高光泽、光透明度、耐摩擦、耐水、耐热、耐化学介质等优点，适合 于配制各种高质量的上光涂料。目前厂家使用最多的就是溶剂型PU、PET、UV油 (紫外光固 化) 改性PSt上光油，常用的溶剂有苯类、酮类、醇类、酯类和水等。苯类、酮类、酯类溶剂挥 发速度快，所需的烘道温度不高，印刷品表面的上光涂层干燥较快。但由于溶剂挥发产生的气 体有毒、易燃，严重地影响了环境和人们的健康，尤其是在食品包装应用上更是如此。 近年来，随着人们对环保及能源的重视，必须开发高质量的非有机溶剂性的上光油。水是 最廉价且无污染的涂料溶剂。所以开发对环境友好的水性上光油乳液、低VOC值的水性涂料 已成为涂料中的一个重要方向，引起国内外的高度重视。水性上光油的产品由于光泽度和耐水 耐磨等不如溶剂型产品，在应用上受到较大的限制，目前使用较多的是双组分水性聚氨酯上光 油(拜耳公司产品)和丙烯酸酯系共聚乳液上光油。目前国内外包装印刷行业公认的使用效果最 好、已得到广泛应用的上光产品之一是陶氏化学公司的水性光上油乳液7486和7487、BASF公 司的624和631等产品。

本发明公开了异硫氰酸酯在制备防治肿瘤耐药药物的用途。 本发明运用细胞生物学和分子生物学的方法，证明了异硫氰酸酯有效抑制肿瘤耐药细胞的生长。因此可将异硫氰酸酯作为有效成分制备防治肿瘤耐药的药物，以及保健品、食品、化妆品。

本发明公开了异硫氰酸酯在制备防治肿瘤耐药药物的用途。 本发明运用细胞生物学和分子生物学的方法，证明了异硫氰酸酯有效抑制肿瘤耐药细胞的生长。因此可将异硫氰酸酯作为有效成分制备防治肿瘤耐药的药物，以及保健品、食品、化妆品。应用范围:本发明可应用于生物医药领域，以及保健品，食品，化妆品领域。效益分析:本发明可应用于生物医药领域，以及保健品，食品，化妆品领域。 肿瘤的耐药是当今肿瘤治疗的关键和难点。本发明证明了异硫氰酸酯可有效抑制肿瘤耐药细胞的生长。因此异硫氰酸酯有望成为抗肿瘤耐药的新药及保健品。

紫杉醇具有良好的抗癌活性，成为第三代抗肿瘤药物。紫杉醇治疗卵巢癌、乳腺癌有良好的效果，对治疗前列腺癌、上肠胃道癌、小细胞性和非小细胞性肺癌前景良好。由于紫杉醇几乎不溶于水（每升水溶解0.25毫克），使用中需加入助溶剂。然而其乳针中助溶剂可导致病人严重过敏甚至个别死亡，从而制约了其应用。 南开大学研发的“水溶性抗癌药紫杉醇复合物的制备”，采用超分子技术制备并分离得到含有两个环糊精空腔的多胺桥联双环糊精和紫杉醇复合物固体，将紫杉醇本身几乎为零的水溶性提高到大约2.0mg/ml，大大提高了

磷酸鞘氨醇转运蛋白（Spns2）是磷酸鞘氨醇转运过程中的关键蛋白，多项研究表明，Spns2 在肿瘤转移过程中发挥着重要作用，是抗肿瘤转移药物开发的新型靶点，国内外尚未有以该靶点开发的药物上市。具有较大的市场机遇。 本项目组前期研究中筛选出了一系列 Spns2 抑制剂，发现候选药物 S1P-A1 对肿瘤转移具有很好的抑制作用。体外研究结果显示其对乳腺癌，结肠癌等肿瘤细胞的转移具有很好的抑制作用，对部分细胞的 IC50 小于 1µM，体内实验结果显示其对黑色素瘤、乳腺癌、肝癌的肺转移抑制率可达 90%以上，显著延长模型小鼠的生存期，有望开发为抗肿瘤转移的 1 类化药新药。 目前该药的成药性评价工作已经基本完成，该药成药性良好。药学研究工作包括药物的结构确证、质量研究、加速稳定性及长期稳定性研究工作已经完成；药代动力学研究已经完成，初步获得了药物的药-时曲线，达峰时间及达峰浓度；药物制剂研究工作基本完成，药物可以制备成口服片剂、胶囊剂、散剂、注射剂等；药物的安全性评价预实验已经完成，该药对成年大鼠无明显毒性。该项目后期将进一步对候选药物 S1P-A1 进行临床前研究，按照 CFDA 的要求，完成正式的药效学实验及药学研究，药代研究和安全性评价试验，最终申报临床试验批件。 预期产生的经济效益： 临床肿瘤病人的死亡 90%是由于肿瘤转移引起的，肿瘤的术后转移亦是临床常见现象。目前抗肿瘤转移药物疗效并不理想，而且毒副作用较大。抗肿瘤转移药物的市场潜力巨大，该药若能开发成功将可以填补抗肿瘤转移药物缺乏的市场空白。 合作方式及条件： 希望进行专利转让，或者与投资者共同开发，申报临床试验批件，并进行临床研究。

本成果属于能源与动力工程技术领域，涉及节能、燃烧、传热学、热力 学、环境保护等等多个相关学科。 成果针对醇基燃料工业燃烧过程中存在积碳堵塞气化管道、燃烧效率 低、燃烧稳定性差、醇基燃料工业燃烧技术及装置不成熟等问题，创新研发了 60-350kW额定功率下负荷大范围变动（25%-120%）醇基燃料引射式自适应配风 燃烧技术： ①  首次开发了醇基燃料引射式自适应配风技术，获得了负荷大范围变动下引 射式自适应配风技术、关键工艺参数，燃烧中能根据热负荷大小自动调节燃烧所 需的配风量，实现燃料完全燃烧； ②  成功首创了低于醇基燃料析碳温度条件下促使其气化的恒温实时预气化 技术，能够在燃烧器的功率调节范围内，实现醇基燃料完全气化，且未见过热积 '③基于自主研发的醇基燃料引射式自适应配风技术、液体燃料无析碳恒温气 化技术，首创了具有自主知识产权的醇基燃料高性能引射式自适应配风燃烧技术, 解决了负荷大范围变化（25%-120%）时的自适应配风、无析碳实时气化、气化管 道堵塞、燃烧效率低、燃烧稳定性差、污染物排放较高等难题，燃烧效率达99. 9% 以上，且完全燃烧后，无粉尘排放，主要污染物排放（CxHy<lppm, C0<lppm, N0x<10ppm）远低于国家标准； ④应用本研究成果提出了适合于中小型燃煤、燃油工业炉的燃烧系统与装置, 并进行了工业应用，可将现有燃煤熔炼炉等中小型工业炉的热效率由25%-30%提 高至80%以上。