缓控释技术和生物酶技术研发人员，理论与实践二者兼而有之

本成果发明的一类芳香杂环酮或酮醌类化合物作为锂离子二次电池正极材料，是以具有芳香杂环酮或酮醌为电化学氧化还原位点的有机化合物，包括芳香杂环酮和芳香杂环酮醌类衍生物。该类化合物以芳香共轭酮或酮醌骨架上的羰基与锂离子的反应为作用机制并以羰基为反应活性位点，酮羰基、酮醌羰基是都是有机化合物正极材料中普遍使用的活性官能团之一，能够用于实现较高的比容量、更正的氧化还原电位和更高的放电电位，并作为高比容量、高循环性能的锂离子正极材料。

本发明公开了一种通过C‑C双键裂解自由基串联电合成2,5‑二取代呋喃的方法，将烯胺酮、有机电解质、酸性添加剂溶于溶剂中，得到均相溶液；随后将均相溶液加入电化学反应装置中，充分反应，收集得产物，即得。与现有技术相比，本发明合成工艺操作具有成本低、绿色高效、安全无毒，反应条件温和等优势。同时，本发明无需再额外添加其他催化剂和氧化剂，克服了传统体系中反应条件苛刻等问题，高原子和步骤性得实现产物合成，在合成医药产物方面有广泛的应用前景。

4月22日，清华大学药学院饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）发表题为“降解对比抑制：开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”（Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）的研究论文。HMGCR（3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）是胆固醇（cholesterol）合成途径中的限速酶，并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂（statin,他汀类化合物）如阿伐他汀（atorvastatin,立普妥®，辉瑞）在临床被用于预防和治疗心血管疾病，并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受，比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用，这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中，研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体（Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC）的技术，对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达，从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中，研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础，然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究，发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性（DC50~100 nM）。相比之下，抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用（图1）。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来，研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制；通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体（LDLR）表达水平上调的能力相当（图2）。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限，该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外，靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中，该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者，饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接： https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339

本发明提供了姜黄素在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途，本发明通过室内毒力测定，证明了姜黄素对植物病原真菌具有良好的抑制活性。姜黄素作为杀菌剂，具有高效和低毒的优点，适合于植物病害化学防治的要求。目前大量杀菌剂的使用，导致病原菌的抗药性增强，而且传统的杀菌剂对环境污染大、残留高，直接威胁着人类的食品安全。而姜黄素是一种可降解、无污染、对环境友好的小分子化合物，并且其抗药性差、对非靶标生物及人畜安全，能够保证农产品及果蔬的高品质，符合可持续发展的要求，其研究和市场应用前景广阔。

2022年5月13日，北京大学未来技术学院分子医学研究所、北大-清华生命科学联合中心、国家生物医学成像中心陈雷研究组在Nature Communications杂志发表了题为“Structural identification of vasodilator binding sites on the SUR2 subunit”的论文。该研究解析了SUR2与两种血管扩张剂（P1075和Lev）复合物的高分辨结构，揭示了这类小分子药物与SUR2的相互作用模式。

本发明公开了丁酸钠在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途，丁酸钠作为一种新型的、绿色的、对环境友好的小分子化合物，污染少、可降解，并且具有毒性低、抗药性差，对非靶标生物及人畜安全等优点，本发明通过实验证明丁酸钠可以用于防治半知菌亚门真菌与子囊菌亚门真菌等植物病原真菌，可以用于抑制多种植物病原真菌，抑菌范围广泛，而且具有较高的杀菌率，毒性低，能够保证农产品及果蔬的高品质，符合可持续发展的要求，其研究和应用前景广阔。

中国地质大学（北京）流体力学多功能实验台（第二次）竞争性磋商

一种光反应驱动的聚轮烷状二维超分子纳米组装体系及其制备方法及应用，属于周期性的超分子纳米组装体领域。其构筑单元以葫芦[8]脲为主体，以三苯胺衍生物为客体。烯基吡啶盐修饰的三苯胺和葫芦[8]脲首先通过主‑客体相互作用自组装形成二维周期性聚准轮烷状超分子组装体、在可见光照的条件下，客体分子中的烯基结构会发生光二聚反应，使得原来的聚准轮烷状超分子组装体转化为更加稳定的二维周期性聚轮烷状超分子组装体、由于所得的聚轮烷状超分子组装体具有良好的稳定性和水溶性，可以作为富勒烯(C60)的捕获剂，进一步构筑功能性的超分子复合体系，并在光动力治疗方面表现了良好的效果，在医药卫生方面具有比较广阔的应用前景。