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吡啶酰胺类化合物及其制备方法与应用
本发明公开了一种吡啶酰胺类化合物及其制备方法与应用。该类化合物的结构通式如式I所示。相关生物活性验证，发现其中某些化合物具有特异的油菜素内酯反应，如促进黑暗中拟南芥突变体det2‑1下胚轴伸长，水稻叶片倾角增大，增强玉米耐盐胁迫的能力等。个别化合物在低浓度就具有很高的响应值，另外在高浓度情况下，还能抑制小麦的株高，延缓生长，提高其抗倒伏的能力。同时在防治野燕麦、节节麦、稗草、狗尾巴草、山羊草等禾本科杂草上具有很好的防治效果。该系列化合物制备容易，成本低廉，农业应用推广价值高，值得后续的深入研究开发。
中国农业大学
2021-04-11
喹啉酰胺类化合物及其制备方法与应用
本发明公开了一种吡唑酰胺类化合物及其制备方法与应用。该吡唑酰胺类化合物的结构通式如式I所示。相关生物活性验证发现其中某些化合物具有特异的油菜素内酯反应，如促进黑暗中拟南芥突变体det2‑1下胚轴伸长，水稻叶片倾角增大，增强玉米耐盐胁迫的能力等。个别化合物在低浓度就具有很高的响应值，另外在高浓度情况下，还能抑制小麦的株高，延缓生长，提高其抗倒伏的能力。同时在防治野燕麦、节节麦、稗草、狗尾巴草、山羊草等禾本科杂草上具有很好的防治效果。该系列化合物制备容易，成本低廉，农业应用推广价值高，值得后续的深入研究开发。
中国农业大学
2021-04-11
吡唑酰胺类化合物及其制备方法与应用
本发明公开了一种吡唑酰胺类化合物及其制备方法与应用。该吡唑酰胺类化合物的结构通式如式I所示。相关生物活性验证发现其中某些化合物具有特异的油菜素内酯反应，如促进黑暗中拟南芥突变体det2‑1下胚轴伸长，水稻叶片倾角增大，增强玉米耐盐胁迫的能力等。个别化合物在低浓度就具有很高的响应值，另外在高浓度情况下，还能抑制小麦的株高，延缓生长，提高其抗倒伏的能力。同时在防治野燕麦、节节麦、稗草、狗尾巴草、山羊草等禾本科杂草上具有很好的防治效果。该系列化合物制备容易，成本低廉，农业应用推广价值高，值得后续的深入研究开发。
中国农业大学
2021-04-11
一种通过可见光诱导脱氟偶联合成乙酰胺类化合物的方法
本发明涉及可见光诱导脱氟偶联合成一种乙酰胺类化合物的制备方法。该方法通过光催化策略，促使三氟甲基苯并咪唑类化合物脱氟偶联。这一反应的核心在于通过自旋中心位移过程，使三氟甲基选择性脱氟，从而进行官能化反应。该方法和合成步骤包括：步骤一：以30W为可见光源，在10mL反应管中加入烯酰胺A、三氟甲基苯并咪唑B、光催化剂fac‑(ppy)<subgt;3</subgt;、甲酸铯和超干氮氮二甲基甲酰胺，将其置于氮气氛围中；步骤二：在可见光的照射下，待原料烯酰胺消耗完全，反应停止；步骤三：将反应在分液漏斗中萃取三次，经旋转蒸发仪在低压下旋干，粗产物经柱层析分离后得到脱氟偶联产物C。相比于其他三氟甲基脱氟官能化，该方法条件温和，底物范围广。
南京工业大学
2021-01-12
巯基丙酰胺类化合物及其在制备抗菌药物中的用途
本发明涉及巯基丙酰胺类化合物及其在制备抗菌药物中的用途。具体地，本申请公开了巯基丙酰胺类化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体或其溶剂合物、或它们与医学上可接受的载体组成的药物组合物，以及在制备用于金属β‑内酰胺酶NDM‑1的抑制剂，以及在制备用于预防和/或治疗革兰氏阴性耐药菌感染的药物中的用途。本发明提供的该类化合物能够靶向金属基质蛋白酶NDM‑1，抑制β‑内酰胺类抗生素的水解，有效降低革兰氏阴性菌如大肠埃希菌或肺炎克雷伯菌的抑菌浓度，可与美罗培南等β‑内酰胺类抗生素联用制成复方制剂用于治疗革兰氏阴性耐药菌引发的感染等疾病。
复旦大学
2021-01-12
7-位哌嗪磺酰胺喜树碱类化合物、制备方法及用途
喜树碱是源于我国珙桐科植物喜树（Camptothecaacuminata）中 的一种具有显著细胞毒活性的喹啉类生物碱，对骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多种恶性肿瘤表现出较好的抑制作用，但以喜树碱为原料 将其应用于临床发现，喜树碱在发挥其抗肿瘤活性时会产生骨髓抑 制、呕吐和腹泻等较严重的副作用，同时因该分子水溶性较差而生物 利用度较低。为进一步改善其水溶性和降低其毒副作用，近年来，国 内外学者以喜树碱为先导进行了系统的
兰州大学
2021-04-14
螺羟吲哚类化合物的合成方法
本发明属于有机合成领域，公开了一种螺羟吲哚类化合物的合成方法，是以靛红类化合物、活性亚甲基化合物和1，3-二羰基化合物为原料，以大孔型强碱性阴离子交换树脂或凝胶型强酸性阳离子交换树脂为催化剂，在水相中“三组分一锅法”合成螺羟吲哚类化合物，该方法具有操作简便、反应条件温和、反应时间短(0.5～3小时)、产率高(90％～99％)、催化剂能重复使用、环境友好、成本低等优点。
四川文理学院
2015-02-25
甾体类化合物的生物转化技术
主要针对我国甾体药物原料来源单一、初加工污染严重、甾体药物合成路线 长等问题，重点开展薯蓣皂苷元清洁生产、植物甾醇生物转化以及屈螺酮重要中 间体三羟基雄甾烯酮化学合成路线的生物替代等技术研究，旨在大幅度降低原料、能耗及生产成本。
创新要点
利用有高效转化能力的菌种，建立甾体的一步发酵或半合成技术，开发绿色的产物萃取技术及原位随程提取新工艺。
江南大学
2021-04-13
一种酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物的应用
研发阶段/n本发明属于生物技术领域，涉及一种酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物的应用，所述酰胺类化合物为(S)‑4,5‑二氯‑氮‑{2‑氧代‑3‑[4‑(3‑氧‑4‑吗啉基)苯基]恶唑烷‑5‑基}甲基‑2‑噻吩‑甲酰胺。本发明旨在提供一种成本低、药效好的预防和/或治疗高尿酸血症药物、以及由高尿酸血症导致的痛风药物。
武汉轻工大学
2021-01-12
酰肼类化合物作为衍生化试剂的应用
本发明公开了一种酰肼类化合物作为衍生化试剂的应用，具体公开了如式I所示的化合物的同位素标记物或其盐，如式I所示的化合物的同位素标记物的制备方法，用于检测和/或分离物质X的组合物，以及物质A作为衍生化试剂的应用。本发明的化合物合成方法简单、试剂廉价易得，可实现同时检测多种含羰基的化合物(包括含羧基、醛羰基和酮羰基中一种或多种的化合物)，作为衍生化试剂时具有高覆盖度、高灵敏度和低定量限的优点。
复旦大学
2021-01-12