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一种手性的1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇的合成方法
本发明公开了一种1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇的不对称合成方法,包括以下步骤:(A)3,5-二氯吡啶(I)在胺基锂的作用下与乙醛反应生成(±)-1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇(II);(B)(±)-1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇(II)在氧化剂的作用下生成1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙酮(III);(C)1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙酮在手性配体存在下与硼烷试剂反应,制得单一光学异构体的1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇(IV)。该法较传统手性柱分离(±)-1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇相比,优点突出:(1)反应简单,易于操作,总收率高,光学纯度大于98%;(2)工业制备周期明显缩短,设备要求低;(3)制备成本低,是适合工业生产的方法。
四川大学 2017-12-28
汽油和柴油清净分散剂用聚异丁烯胺绿色工业生产技术
汽油清净剂是添加到基础燃料油中用来防止整个发动机进气系统产生沉淀物或可以带走沉积物的添加剂。聚异丁烯胺是一种优良的汽油清净分散剂,它能高效地控制汽油机低温和高温机件表面沉积物的生成,经济、快速地改善汽油质量,降低汽车的排放污染。聚异丁烯胺作为一种表面活性物质,具有清净、分散、破乳和防锈性等多种功能。它可以把汽油中氧化形成的潜在沉积物分散或增溶于汽油中,阻止它们沉积在汽油发动机的关键部位上,如喷嘴、进气阀、燃烧室等,而对于在这些部位已经形成的沉积物,汽油中的清净剂可以将它们从金属表面剥离下来,分散、胶溶于汽油中,使这些部位的作用恢复到或达到新车机械参数状态,从而恢复汽车原设计参数。按400PPM加剂量,减焦量达到97%。本项目已经在工厂实施,取得显著的经济效益,本项目是在此基础上的进一步完善。完全消除了环境污染,使生产过程零污染排放。
东南大学 2021-04-11
一种三聚氰胺-二醛缩合物及其合成方法和应用
本发明涉及一种聚合物荧光纳米材料的合成方法及应用,其合成方法基于西弗碱反应原理,将三聚氰胺和二醛类化合物作为起始原料,采用一步溶剂热法,在高温下进行缩聚反应获得。该纳米材料不但具有强烈的荧光,还有很强的散射,在染料敏化太阳能电池中,既可充当染料敏化剂来吸收太阳光进行光电转换又可代替光散射层重新捕 获未吸收的太阳光,减小能量损失。 技术特点:聚合物纳米颗粒中既没有多环芳烃结构也没有长链共轭结构,但却能发出很强的荧光。同时,其荧光颜色可以通过改变激发波长调节。获得的聚合物纳米材料是一种纯粹的有机物荧光纳
兰州大学 2021-01-12
一种花生离体定向筛选和鉴定抗乙草胺体的方法
本发明提供了一种花生离体定向筛选和鉴定抗乙草胺体的方法,主要步骤是将诱变后培养获得的花生外植体在添加了乙草胺的培养基上,进行抗乙草胺体的定向筛选。4周后将存活的外植体转移到恢复生长培养基上培养。经筛选获得的再生植株,取其叶片置于乙草胺溶液中,进行抗乙草胺的鉴定。本发明利用离体培养定向筛选和鉴定抗乙草胺体,操作方便,不受季节限制,可节省大量的人力、物力、财力。
青岛农业大学 2021-04-13
生物基高性能尼龙原料 1,5-戊二胺的生物催化合成技术
已有样品/n本项目建立了从葡萄糖生产戊二胺完整的工艺包。创新了自有知识产权的赖氨酸生产菌种,糖酸转化率达到75%,是报道最高水平;通过蛋白质工程手段获得了耐受高温、高pH且具有高活性的赖氨酸脱羧酶突变体,其酶学性能处于已报道的最高水平;通过调整酶的生产工艺和赖氨酸催化工艺,利用该酶进行戊二胺转化,1吨发酵罐上6h内可以获得218g/L的戊二胺,摩尔转化率大于98%;打通了戊二胺提取路线。经过初步核算,戊二胺的生产成本可以控制在1.4万每吨左右,远远低于己二胺(2.5万每吨)。该成果已申请4项中国发明
中国科学院大学 2021-01-12
新颖结构苯并咪唑胺类化合物在急性白血病中的治疗应用
我们自主开发的苯并咪唑胺类类似物具有新颖结构,药物的化学合成路线简单,并在低剂量情况下保持了对FLT3突变白血病的作用强度,而对机体无明显毒副作用,已获得国家发明专利授权。 一、项目分类 重大科学前沿创新 二、成果简介 FLT3/ITD突变是急性髓系白血病中最常见的突变,是预示更高的早期死亡率和复发率、对化疗药物抵抗耐药的不良预后因素。目前针对FLT3/ITD突变的临床靶向药物主要为索拉菲尼、吉瑞替尼等进口药物。我们自主开发的苯并咪唑胺类类似物具有新颖结构,药物的化学合成路线简单,并在低剂量情况下保持了对FLT3突变白血病的作用强度,而对机体无明显毒副作用,已获得国家发明专利授权(专利号 ZL201810219462.0), 成果近期“ Identification of Benzoimidazole Compound as a Selective FLT3 Inhibitor by Cell-based High-throughput Screening of a Diversity Library”在同行评议的药物化学权威杂志Journal of Medicinal Chemistry( 2022 Feb 24;65(4):3597-3605)发表文章。因此可望成为针对白血病常见突变基因的国产新药。
中山大学 2022-08-15
JACS |林爱俊/姚和权团队发表不对称连续氢胺化研究最新成果
6月10日,著名期刊《JournaloftheAmericanChemicalSociety》(IF:15.419)在线发表了我校药学院林爱俊/姚和权团队题为“Palladium-CatalyzedAsymmetricSequentialHydroaminationof1,3-Enynes:EnantioselectiveSynthesesofChiralImidazolidinones”最新科研成果。
中国药科大学 2022-07-11
DMF亲核取代合成N,N-二甲基胺类化合物的方法
通过 DMF ( N , N 二甲基甲酰胺)与胺的亲核取代反应合成叔胺。
辽宁大学 2021-04-11
连续不对称催化氢化生产(S)-异丙甲草胺工业化技术
(S)-异丙甲草胺属氯乙酰胺类芽前除草剂,是一手性农药,其活性是普通外消旋体异丙甲草胺的1.4~1.6倍,在世界范围内正逐步取代异丙甲草胺外消旋体。因此该农药也被称为理想的绿色农药。以2-甲基-6-乙基苯胺(MEA)、甲氧基丙酮、氯乙酰氯和手性催化剂为主要原料,通过缩合、不对称氢化、酰胺化等步骤合成(S)-异丙甲草胺,建成年产3000吨工业化生产装置。产品经江苏省农药产品质量监督检测站检测,符合Q/320623 NT004-2013标准规定要求。
南京工业大学 2021-01-12
连续不对称催化氢化生产(S)-异丙甲草胺工业化技术
以2-甲基-6-乙基苯胺(MEA)、甲氧基丙酮、氯乙酰氯和手性催化剂为主要原料,通过缩合、不对称氢化、酰胺化等步骤合成(S)-异丙甲草胺。创新开发出结构新颖的手性双膦配体催化剂,不对称氢化反应S/C达1.12×105,氢化产物 ee%值达91.4%,反应压力由文献报道的4.5-5.5MPa降至3.0MPa,具有活性高、对映体选择性好的优点;开发出无溶剂连续不对称催化氢化技术,将环流反应器与自动化控制技术集成,生产效率高;开发出外消旋阻止技术进行酰胺化,产品ee%值达88.2%;各步反应收率高,总收率达92.7%(以MEA计)。拥有2项中国发明专利授权.
南京工业大学 2021-04-13
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