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氯吡格雷手性前体(R)-邻氯扁桃酸甲酯的酶法制备
氯吡格雷 (Clopidogrel) ,商品名波立维 (Plavix) ,是抑制血小板聚集的药物。年销售额超过百亿美元,是目前世界上排名第二位的重磅炸弹级药物。 (R)-邻氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料药合成的重要前体化合物,酶促邻氯苯甲酰甲酸甲酯不对称还原是制备 (R)-邻氯扁桃酸甲酯的重要方法,具有转化率高、产品光学纯度好、环境污染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选,获得一个高立体选择性的羰基还原酶,将其与葡萄糖脱氢酶共克隆表达于大肠杆菌中,使用重组大肠杆菌整细胞在单水相体系中高效催化邻氯苯甲酰甲酸甲酯的不对称还原,使用廉价的葡萄糖作为辅底物,反应体系中无需额外添加价格昂贵的辅酶,反应体系简便,原料成本低廉。底物浓度可高达600 g/L,完全转化,产物 (R)-邻氯扁桃酸甲酯的得率高于90%,光学纯度高于99.9%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学 2021-04-13
10万吨/年碳酸二甲酯联产7万吨乙二醇
碳酸二甲酯 (DMC) 是近年来受到国内外广泛关注的环保型绿色化工产品:它能与水形成共沸物,也能以任何比例与有机溶剂——醇、酮、酯等混合,是一种优良绿色溶剂;由于DMC分子中含有CH3-、CH3O-、CH3O-CO-、-CO-等多种官能团,因而具有良好的反应活性。因此DMC作为溶剂和化工原料,应用非常广泛。 1992年DMC在欧洲通过了非毒性化学品 (No toxic substance) 的注册登记。从DMC出发,可合成聚碳酸酯、异氰酸酯、胺基甲酸酯、丙二酸酯、丙二尿烷等许多化工产品; 在制取高性能树脂、溶剂、染料中间体、药物增香剂、食品防腐剂、润滑油添加剂等领域用途越来越广泛,在许多领域可取代高污染、剧毒化学品光气、氯甲酸甲酯及硫酸二甲酯,消除这些剧毒化学品对环境的污染,被誉为是开创明日化学新的、低污染泛用基础绿色化学原料,被称为当今有机合成的“新基石”。DMC还可能发展成为动力燃料油品的掺入料。近10年来DMC的推广应用增加了30余倍。国际上主要是意大利ENI和日本Ube,本项目充分利用了环氧化合物水解合成二元醇过程的活性和能量,通过产品耦合、过程耦合及系统集成,技术国际领先,比国外先进的甲醇氧化羰基化法,投资减少70%以上,节能90%以上,生产成本减少60%以上,国内技术都是本技术的前期第一、二、三代技术,本项目是第五代技术,技术处于国际领先水平,产品质量优异,优级品含量大于99.5%,比第三代成本降低50%。与国际上乙二醇生产厂商(产能4980万吨) 比较,投资减少20%,不增加能耗和操作费用,多生产了一个DMC产品,因此具有非常强的的国际市场竞争力。 年产10万吨碳酸二甲酯、7万吨乙二醇/年、1万吨EO,总投资64969万元。
华东理工大学 2021-04-13
《江苏省科学技术奖励办法》发布
为了奖励在本省科学技术进步活动中做出突出贡献的个人和组织,调动科学技术工作者的积极性和创造性,打造具有全球影响力的产业科技创新中心,建设高水平科技强省,服务国家高水平科技自立自强,根据《中华人民共和国科学技术进步法》《国家科学技术奖励条例》《江苏省科学技术进步条例》等法律、法规,结合本省实际,制定本办法。
江苏省科技厅 2024-12-20
泡沫炭表面原位合成Si3N4涂层材料
本发明涉及一种在泡沫炭材料表面原位合成Si3N4涂层的方法,属于新材料技术领域。其主要特点在于利用泡沫炭多孔结构及Si3N4纳米纤维复合体对自来水中颗粒及污染物的过滤和吸附功能实现软净水一体化功能。
中国地质大学(北京) 2021-02-01
A110-2型氨合成催化剂的低压活性
在实验室内,于压力70大气压和空速1.0×1O~4时~(-1)的条件下,测定了A110—2型氨合成催化剂的活性.数据处理的结果表明,在此条件下,A110—2催化剂的本征动力学符合Темкин方程,且指数α=0.5.用回归出的反应速度系数和在内径φ800的三套管式合成塔的实测数据,并藉助拟均相一维模型计算了该塔在70大气压、1.O×10~4时~(-1)空速和进塔气含NH_32.45%、Ar2.62%、CH_40.2%时的出塔气含氨分率.当催化剂层进口温度适宜时,出塔气含氨可达11.35%以上.
浙江工业大学 2021-05-06
抗癌药物对甲苯磺酸索拉非尼的合成
本索拉非尼 (sorafenib) 是一种新颖的二芳基脲化合物,由Bayer和Onyx公司共同开发,于 2005年12月获美国FDA批准。索拉非尼是首个口服多激酶抑制剂,靶向作用于肿瘤细胞以及肿 瘤血管内丝氨酸/苏氨酸激酶受体和酪氨酸激酶受体。它适应晚期肾细胞癌的治疗,是少有的 晚期癌症治疗药物,被称为重磅级药物。所开发的索拉非尼合成路线,所有原材料都立足于国内,反应步骤简洁,操作简便,无昂 贵的辅助试剂,易于规模化生产。
华东理工大学 2021-04-11
抗癌药物对甲苯磺酸索拉非尼的合成
本索拉非尼 (sorafenib) 是一种新颖的二芳基脲化合物,由Bayer和Onyx公司共同开发,于 2005年12月获美国FDA批准。索拉非尼是首个口服多激酶抑制剂,靶向作用于肿瘤细胞以及肿 瘤血管内丝氨酸/苏氨酸激酶受体和酪氨酸激酶受体。它适应晚期肾细胞癌的治疗,是少有的 晚期癌症治疗药物,被称为重磅级药物。所开发的索拉非尼合成路线,所有原材料都立足于国内,反应步骤简洁,操作简便,无昂 贵的辅助试剂,易于规模化生产。
华东理工大学 2021-04-11
抗肺动脉高血压药物安贝生坦的合成
安贝生坦 (ambrisentan) 是由美国Gilead Science公司开发的一种内皮素受体拮抗剂,该药物 以S-活性构型于2007年6月获得美国FDA批准上市,商品名为Letairis,口服用于治疗肺动脉高血 压。它是继波生坦和西他生坦之后第三个上市的内皮素受体拮抗剂,具有治疗效果好、安全性 高、药物相互作用少、给药方式简便等优点,已经成为该类药的重点产品。 华东理工大学近年来成功开发了安贝生坦合成工艺,做到工艺简便、收率高。所开发的安贝生坦合成路线,所有原材料都立足于国内,反应步骤简洁,操作简便,无昂 贵的辅助试剂,易于规模化生产。
华东理工大学 2021-04-11
爆轰合成金刚石的连续提纯工艺及其装置
本发明涉及爆轰合成金刚石的连续提纯工艺及其装置。爆轰合成金刚石的连续提纯工艺,将爆轰灰与纯度为95%-98%浓硫酸混合成原料浆料,按一定的流量从底部或下部注入反应釜,50%-60%高氯酸根据物料处理量从反应釜底部注入反应釜,混合搅拌充分发生氧化反应;反应物根据进料量和反应釜容量限定从底部或下部进入下一级反应釜中,从下一级反应釜底部补充高氯酸;经连续分级提纯直至物料颜色从黑色变为灰白色止。
北京理工大学 2021-04-10
低成本的热聚合抗菌剂的合成与转化
本实验提供抗细菌肽快速合成方法。在高温下利用磷酸催化剂和植物油将特定氨基酸聚合为抗菌肽。 利用沉淀、萃取等技术得到可应用的肽制品。运用质谱法、MIC、电镜等实验分析所得产物的成分、活 性,并提供成本为20-50元每公斤的产品供机理分析和田间实验。
中山大学 2021-04-10
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