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氧化白藜芦醇作为制备抗肿瘤药物的应用
本发明成果的目的在于证明反式二苯乙烯类化合物氧化白藜芦醇在制药领域中的新用途，为肿瘤的治疗提供一种化疗药物。本发明通过体外细胞实验证明：氧化白藜芦醇在体外实验中对7株不同来源的人源性肿瘤细胞株均有较好的生长抑制作用，48小时的IC50值位于0.047-0.277mM之间，其中，对人肝癌细胞SMMC-7721，卵巢癌细胞SK-OV-3和乳腺癌MCF-7细胞的作用最佳，48小时的IC50分别为0.058, 0.047和0.097mM。由此可知，氧化白藜芦醇抗肿瘤活性好，抗瘤谱广，因此，可将其作为制备治疗肿瘤的化疗药物应用。本发明通过动物实验证明：氧化白藜芦醇对小鼠移植性S180肉瘤，H22肝癌的生长抑制作用明显，且较常规化疗药物毒性较低，对小鼠体重、免疫脏器影响较低。因此可将氧化白藜芦醇作为制备治疗肿瘤的化疗药物应用。 本发明具有以下有益效果：1、本发明提供了一种已知化合物氧化白藜芦醇的新的医疗用途，为氧化白藜芦醇的应用开拓了新的领域。2、本发明为肿瘤的治疗提供了一种新的化疗药物，抗肿瘤活性佳，毒副作用低，具有明显的社会效益。
四川大学
2016-04-18
紫杉醇-聚合物载药胶束制备工艺
作为一种重要的天然抗癌药物，紫杉醇具备抑制肿瘤细胞的分化、新血管的形成及肿瘤转移等药效，已对多种癌症具有十分明显的治疗作用。然而，受传统紫杉醇制剂的无靶向功能的影响，病人使用后往往会引发很强的毒副作用。为了发挥这一药物的治疗效果并降低其毒副作用，开发研制出具有靶向功能的新型给药系统是当前药剂领域的一热点课题。与之相随，药物制剂也逐步向高效、速效、长效、服用剂量小、毒副作用小的方向发展。其中，这类新型给药系统的研制开发进入了纳米体系的阶段。近年来，具有两亲性的聚合物胶束尤为受到人们的关注。聚合物胶束作
兰州大学
2021-04-14
磷酸多元醇酯多价金属盐的制备方法
本发明公开了一种磷酸多元醇酯多价金属盐的制备方法，其特点是将原料多元醇和磷酸按醇∶酸＝1∶1.1～1.5摩尔比投料，带水剂用量为原料投入重量的1/4，加入带有搅拌器，温度计和回流冷凝器的反应器中，于温度100～150℃反应3～6h，获得磷酸多元醇酯；再将磷酸多元醇酯与多价金属的碳酸盐按重量比1:0.20～0.60投入搅拌混合器中混合均匀，然后将此混合物转移至烘箱中，于温度120～160℃反应2～4h，获得磷酸多元醇酯多价金属盐产物；或者将磷酸多元醇酯与多价金属的水溶性盐酸盐，硫酸盐或硝酸盐按重量比1∶0.20～0.60投入占反应物总重量1.5～3.5倍的水中，于温度20～60℃搅拌反应1～4h，获得磷酸多元醇酯多价金属盐产物。
四川大学
2016-10-25
噻 二 唑
项目简介噻二唑是5-甲基-2-基噻二唑的简称，由乙酸乙脂、水合肼、二硫化碳等主要原料制成，原料全部立足国内。本品呈白色结晶，含量为96-98%。技术成熟，可产业化。二、应用范围噻二唑在医药、生化、化工、照相等行业有着广泛应用：1、医药行业：噻二唑是生产头孢菌素（先锋5号）V号的中间体；可制备治疗老年痴呆症、健忘症的药物；还可制备抗溃疡药剂‘微霉素抗癌和杀菌剂（包括真菌）；针对病菌对青霉素的长期使用产生抗体所降低疗效，研制新一代抗菌药势在必行，噻二唑与青霉素反应可制备新一代青霉药物，大大提高疗效。国家在九五期间已开始开发这种药物。在生化方面，利用噻二唑可制备生殖系统血管抑制剂、无色弹性蛋白酶的抑制剂。2、化工方面：利用噻二唑可制备烃类高温加工的防污剂、抗磨轮胎的添加剂和润滑油具有耐极高压的添加剂。3、照相行业：噻二唑可作为影像清晰度改良剂的添加剂、快速成像的防雾剂以及直接成影核化促进剂。三、市场前景由于先锋5号抗菌谱广，价格适中，应用颇受欢迎，且本项目所选工艺先进、路线简单可行、成本低，收率、质量已超过文献报导水平，并且再现性好，所以易于国内工业化生产。目前，国内药厂所用的噻二唑主要依靠进口，如华北制药集团、北京第一制药厂等，94年需要量为100吨。随着国内外噻二唑的广泛应用，需求量将会大大增加。四、选用路线乙酸乙脂—水合肼—乙酰肼—噻二唑五、中试规模及投资10公斤/釜，设备投资25万元。六、工业生产主要设备及投资按年产100吨建厂需设备投资70万元，总投资100万元。所需设备如下：搪瓷反应釜：0.5立方米3、 1.0立方米1、 1.5立方米1；冷 凝 器：15平方米1、 25平方米1；锅 炉：1吨1；还需冷冻机1台、离心分离机1台、空压机1台、真空泵W-3两台、气流干燥机1台。七、效益分析原料成本6万元/吨，市场售价8.5万元/吨。八、合作方式面议。项目负责人： 赵继全联系电话： 022-60202926
河北工业大学
2021-04-11
二至胶囊
【项目来源】江苏省中医药局项目“二至丸复方机理研究”，编号：97019。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定，达到国内领先水平。 【类 别】中药新药六（2）类。 【剂 型】胶囊剂。 【功能主治】保肝降酶。主治慢性肝炎。 【主要技术指标】本项目以中药复方二至丸为研究对象，以中医药理论为指导，根据其主要的功效和临床用途研究二至丸的主要药理作用并寻找与之对应的有效化学部位。按中药新药的研制要求，进行二至胶囊处方药物活性成分分析和药效筛选，采用正交试验方法进行制备工艺的研究，并制订了该制剂的质量标准。 对二至胶囊的质量控制方法进行了研究，建立了二至胶囊处方药材的质量要求和制剂的质量标准草案，为制剂的内在质量控制提供了可靠的实验依据。 对二至胶囊LD50的测定和部分药效学的研究表明，二至胶囊对脂肪肝具有良好的药效学作用，无明显毒性。 本项目不仅根据中医药理论和中医治疗临床经验，以多种药效作用为跟踪指标寻找二至丸药效活性部位，而且在此基础上按中药新药的研制要求，进行二至胶囊处方药物保肝活性成分分析和药效筛选，采用正交试验方法进行了制备工艺的研究，并制订了该制剂的质量标准。本项目的一部分研究成果可作为保肝新药的临床前研究内容。 【推广应用前景】保肝降酶药物在目前药品市场上并不鲜见，但合成的保肝降酶药物具有一定毒副作用不利于病人长期服用，而类似的中成药又存在着价格过高的现象。本项目首次对二至丸复方的保肝降酶活性部位进行整体的系统研究，因此二至胶囊作为疗效确切、价格低廉的保肝降酶药物具有一定的社会和经济价值。 【进展情况】已完成临床前主要研究工作。
南京中医药大学
2021-04-13
谢二庆
谢二庆，男，汉族，1963年10月生，甘肃靖远人，博士，教授。凝聚态物理和材料物理与化学专业博士生导师。现任兰州大学电子材料研究所所长，兰州大学材料专业学科点负责人。
谢二庆
2021-12-31
二胡
本图片仅供参考,每把二胡的木纹和蟒皮的花纹都不一样,具体以实物为准!本公司代理经营各种型号各种规格的二胡。
北京鑫三芙教学设备制造有限公司
2021-08-23
海带裂解制备富含异山梨醇液体产物的方法
本发明公开了一种海带裂解制备富含异山梨醇液体产物的方法，以海带为原料，包 括沥干、粉碎和分离；其特征在于：将粉碎后的海带置于固定床裂解反应器内，在无氧、常 压、反应温度为 300-450℃条件下，进行裂解反应，收集馏出物，经冷却得到的液体即为富 含异山梨醇的溶液。本发明克服了现有技术中制备异山梨醇存在炭化、流程长、原料较贵等 缺点，本通过海带裂解的方法制备异山梨醇，不需要催化剂，流程简单，得到的液体产物中 异山梨醇含量高，经过纯化分离即可提取异山梨醇。
安徽理工大学
2021-04-13
表藤黄醇酸及其制备方法和在医药上的应用
【发 明 人】文红梅；李伟；吴皓；熊海伟；董棒；岳愉馨【摘要】本发明涉及一种笼状多异戊烯基xanthones类化合物表藤黄醇酸，其具有抗肿瘤活性。本发明还涉及表藤黄醇酸的制备方法：以藤黄酸为原料，加热，制备液相色谱分离即得。本发明还涉及表藤黄醇酸在制备抗肿瘤药物中的应用。
南京中医药大学
2021-04-13
雷公藤内酯醇—氨基葡萄糖结合物
肾病，尤其是免疫相关的肾病是威胁人类健康的常见病之一。2012年柳叶刀报道，中国肾病患者达到10.8%，最常见的有急性肾炎、慢性肾炎、原发性肾病综合症等，在后期可发展成为末期肾病（ESRD），2012年我国ESRD病人达120万人。病人只能依靠血液透析或肾移植来延长生命。目前国内临床上治疗常用激素冲击治疗，雷公藤多甙片维持治疗的治疗方案。大剂量使用激素和长期服用雷公藤多甙片所带来的毒副作用严重限制了肾病的治疗。因此，肾病临床治疗中，研究发展肾脏的靶向给药系统，以提高药物疗效和降低毒副作用，具有十分重要的意义。该产品的生产工艺简单、成熟，所需设备简单，易于产业化。 合成了雷公藤内酯醇－氨基葡萄糖结合物，并确证了雷公藤内酯醇－氨基葡萄糖结合物（TP—AGL）。TP/AGL摩尔比约为1:1。以3%甘露醇为冻干保护剂，将TP—AGL结合物制成了溶液型冻干粉针剂，并进行了制剂综合性能评价。动物研究表明：TP—AGL结合物在30%大鼠血浆中（37℃，2 h）水解量小于10%。在大鼠肾溶酶体溶液中12 h释放80％以上原药，表明结合物在血中稳定而在细胞能释放出活性母药。与原药相比，结合物具有较短的血浆半衰期，具有很好的肾靶向性和滞留时间；在其它各脏器中的分布很少。药效研究表明，结合物能明显改善实验所致大鼠肾炎和缺血再灌注引起的损伤，其对肝脏、免疫和生殖系统的毒性降低，局部免疫抑制效果显著提高。
四川大学
2016-04-18