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一种吲唑的制备方法及其在药物合成中的应用
由于其良好的生物活性，吲唑类化合物日益引起药物研究者的重视。很多具有生物活性的吲唑衍生物相继被合成，并应用于临床，如：KP1019 已经顺利通过了结直肠癌的一期临床试验；lonidamine 是一种窄谱抗肿瘤药，临床用于各种肿瘤，尤其是肺癌，前列腺癌和脑瘤的治疗；AF-2785 是一种处在试验阶段的男性口服避孕药；根据文献报道，YC-1 具有很好的抗癌活性，YD-3 表现出了很好的抗血管生成活性；granisetron 临床上用于细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐以及预防治疗手术后的恶性呕吐；
兰州大学
2021-04-14
快速检测柑橘采后防腐保鲜液中抑霉唑浓度的技术
选用溶于水而成半透明状溶液的十二烷基苯磺酸钠作为滴定剂，靛酚蓝做指示剂，二氯甲烷用作有机相。溶解在二氯甲烷中的抑霉唑经过酸化处理成无色的水溶状态，水溶状态的抑霉唑与滴定剂可以形成溶于有机相中的无色离子对配位化合物，存在于有机相中的指示剂与过量的滴定剂可以形成接近无色的离子对配位化合物。因此这种阴离子表面活性剂双相滴定法可以用来检测抑霉唑的含量。这是首次运用滴定方法来检测柑橘商品化处理生产线上杀菌体系中抑霉唑的含量。在滴定剂浓度为0.01mol/L 时，抑霉唑浓度低至50mg/L 仍能被检测出来。
该方法不仅快速、低成本，而且简单、易操作，适合在产区、企业推广使用，具有广泛的应用前景。同时，十二烷基苯磺酸钠、二氯甲烷都是常见并且价格低廉的药品。十二烷基苯磺酸钠是无毒的化学药品，二氯甲烷是有机试剂中常用的最低毒的药品之一，因此，保证了检测方法的相对安全性。
成果完成时间：2014年10月
华中农业大学
2021-01-12
一种硫酸头孢喹诺的肺靶向PLGA微球制剂及其制备方法
本发明公开了一种硫酸头孢喹诺的肺靶向PLGA微球制剂及其制备方法。所述靶向微球制剂是以硫酸头孢喹诺为原料药，以PLGA为载体，按原料药与载体的重量比为1：5~20制得，本发明还提供了靶向微球制剂的制备方法。本发明的有益效果是：所制备的微球包封率在60%以上，85%以上的微球粒径分布在7~35um范围内，因此微球制剂可靶向富集到肺部，有效提高药物的疗效，降低药物的毒副作用；同时可延长药物在肺部的滞留时间，维持血药浓度平稳，起到长效的作用。
青岛农业大学
2021-04-13
一种 2-环己烯-1-酮的制备方法
本发明公开了一种 2-环己烯-1-酮的制备方法，包括以下步骤： (1)将包括烷基乙烯基醚、1,3-二羰基化合物以及甲醛的原料在 50℃～ 110℃下反应 1 小时～8 小时，分离后得到 2-烷氧基-3,4-二氢吡喃衍生 物；1,3-二羰基化合物与烷基乙烯基醚的摩尔比为 3：1～1：3，1,3- 二羰基化合物与甲醛的摩尔比为 1：1～1：3；(2)将步骤(1)中得到的 2-烷氧基-3,4-二氢吡喃衍生物在酸性的醇类介质中于0 至10
华中科技大学
2021-01-12
简单酮高效、高选择性不对称还原胺化
采用钌作为金属源，便宜的醋酸铵作为胺源，在氢气作为还原剂的条件下，直接对简单烷基芳基酮进行了不对称还原胺化得到非常有价值的手性伯胺，并且取得了高效、高选择性以及宽的底物范围的结果 了展示该反应的实用性，作者通过该方法克级规模合成了三种药物的关键手性中间体，分别为Tecalcet hydrochloride（治疗甲状旁腺机能亢进）、盐酸西那卡塞（Cinacalcet，用于治疗进行透析的慢性肾病（CKD）患者的继发性甲状旁腺功能亢进症）以及利凡斯的明（Rivastgmine，胆碱酯酶抑制药，阿尔茨海默病治疗药），证明了该催化体系在药物合成中具有巨大的潜在应用价值。
南方科技大学
2021-04-13
喹乙醇在食品动物的代谢残留规律与食品安全管控技术研究
该项目针对现行国家认定的喹乙醇残留标示物3-甲基喹噁啉-2-羧酸，首次制出标准品，研究制订了畜禽和水产动物可食性组织及产品中残留检测方法标准2种，在国内外首次研制出基于抗体的ELISA试剂盒及试纸条3种。这些方法标准及产品已纳入国家兽药残留监控计划，在全国得到广泛应用。采用放射性示踪和液质联用技术，在国内外首次全面系统地研究了喹乙醇在大鼠、猪、鸡和鱼体内的吸收、分布、代谢和排泄规律，发现了9种新代谢产物，重新确定了喹乙醇在猪、鸡和鱼体内的残留标示物为脱二氧喹乙醇，残留靶组织为肾脏。基于上述研究结果，合成了6种新的喹乙醇主要残留物和残留标示物标准品，建立了喹乙醇及其主要残留物的化学定量分析技术，研制成功了新残留标示物的单克隆抗体，组装了ELISA检测试剂盒。鉴定专家一致认为该研究成果达到国际领先水平。
残留标示物与靶组织的确定奠定了喹乙醇残留监控的理论基础，标准品合成与检测技术的建立解决了喹乙醇残留监控的技术难题。该项目对解决兽药残留与食品安全意义重大。具有较广阔的应用前景。
成果完成时间：2015年
华中农业大学
2021-01-12
一种超支化聚三唑功能化的石墨烯及其制备方法
一种超支化聚三唑功能化的石墨烯及其制备方法，其中，该超支化聚三唑功能化的石墨烯是将芳香基团修饰的超支化聚三唑修饰到石墨烯表面形成的；所述芳香基团修饰的超支化聚三唑是在超支化聚三唑末端接枝上芳香基团形成的。
华中科技大学
2021-04-10
泮托拉唑钠及制剂关键技术研究与产业化
"项目通过协同创新与产学研合作，率先突破制药产业化的晶型与结晶控制、迟释包衣和杂质分离等关键技术难题，实现了原料药、肠溶微丸胶囊、注射剂产业化。该成果显著提高产品质量，明显降低产品价格。形成自主知识产权保护，为行业共性关键技术发展与应用提供了有力支撑 "
浙江大学
2021-04-10
一种超支化聚三唑功能化的石墨烯及其制备方法
本发明公开了一种超支化聚三唑功能化的石墨烯及其制备方法， 其中，该超支化聚三唑功能化的石墨烯是将芳香基团修饰的超支化聚 三唑修饰到石墨烯表面形成的；所述芳香基团修饰的超支化聚三唑是 在超支化聚三唑末端接枝上芳香基团形成的。本发明通过点击化学反 应制备出末端接枝上芳香基团的超支化聚三唑，然后将其以非共价键 法修饰到石墨烯的表面，使超支化聚三唑功能化的石墨烯具有良好的 分散性和反应能力；所得石墨烯具有良好的分散性和反应能
华中科技大学
2021-01-12
稀土贮氢合金铸片产业化技术
中国生产的镍氢电池性能与国外相比差距还很大，这是由于工艺设备落后、材料性能较差等原因造成的，电池的一致性、稳定性均有待提高。日本稀土贮氢合金全部采用片铸(Strip Casting)工艺生产，我国则全部采用模铸(Mold Casting)工艺生产。在国家“八六三”计划支持下，开发具有自主知识产权的稀土贮氢合金的铸片产业化技术，达到日本同期水平。该技术优点有：（1）可以提高稀土贮氢合金的比容量。相同成分的稀土贮氢合金采用模铸工艺生产比容量为320mAh/g，如果采用片铸工艺生产则比容量提高到340mAh/g；（2）活化速度快。模铸工艺生产的稀土贮氢合金需要10-15个完全冲放周期才能达到最大吸氢量，片贮工艺则只需要2-3个完全冲放周期。（3）抗氧化、耐腐蚀、寿命长。片铸工艺生产的相同成分稀土贮氢合金比模铸工艺生产的抗氧化和耐腐蚀性能好，使用寿命长200个循环周期；（4）可以降低原材料成本。例如生产比容量为320mAh/g的稀土贮氢合金，采用片铸工艺可以大幅度降低金属钴，降幅达到30%-50%；（5)能耗降低。片铸工艺生产的稀土贮氢合金全部有均匀细小的柱状晶组成、相分布均匀、偏析降低到最低限度、没有富锰析出，不需要热处理。模铸工艺生产的稀土贮氢合金偏析严重、富锰相析出，因此需要热处理来消除或减弱。 LaNi5型稀土贮氢合金是1969年荷兰菲利浦公司发现的，它具有电化学容量高、循环工作寿命长、对电解液有良好的耐蚀性、对过充电时正极产生的氧要有良好的耐氧化性、电催化活性高、反应阻力（氢过电压）小、氢扩散速率大、电极反应可逆性好、在电池工作温度范围（-20～+60）内有合适的氢平衡分解压、无污染。稀土贮氢合金的重要应用是它可以被用作镍氢电池的阴极材料。镍氢电池与传统的镍镉电池相比，其能量密度提高两倍，广泛应用于能源、化工、电子、宇航、军事及民用各个方面，如笔记本电脑、计算机、摄像机、收录机、数码相机、通讯器材、电动工具、混合动力汽车等。
北京科技大学
2021-04-11