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2-氟代苯胺喹唑啉类肿瘤正电子显像剂及制备和应用
本发明提供一种F-18标记的2-氟代苯胺喹唑啉化合物，由回旋加速器通过18O(p?n)18F核反应生产18F，通过放射合成模块进行自动化合成，也可以通过现有的国产F-18多功能合成装置经流程改造后进行生产。本发明是2位正电子核素氟-18取代的苯胺喹唑啉结构，可以在6位，7位，以及与氨基相连的苯环上进行修饰。本发明提供了一类新型肿瘤正电子显像剂，与18F-氟代脱氧葡萄糖（18FDG）相比较，该类显像剂有特异性，可以识别那些表皮生长因子（EGFR）高表达肿瘤。制备方法设计合理，标记方法简单，可以实现自动化生产，适于实用。本发明结构通式如下：。
浙江大学
2021-04-13
微生物发酵法生产 α-酮戊二酸技术
一、成果简介 α-酮戊二酸又称α-胶酮酸（２-氧代戊二酸或α-羰基戊二酸），是三羧酸循环（TCA）中重要的 中间产物。α-酮戊二酸在生物体内参与氨基酸、蛋白质、维生素的合成以及能量代谢，广泛应用于食品、医药、有机合成、化妆品、饲料等行业。在食品领域，α-酮戊二酸与精氨酸等氨基酸复配， 能快速帮助运动员补充能量，可用于开发功能饮料。在医药行业，服用α-酮戊二酸能减轻肾病患者
中国农业大学
2021-04-14
2，3-二氢呋喃的生产技术
成果与项目的背景及主要用途 2，3-二氢呋喃是一种无色透明液体，易挥发、易燃，广泛应用于电子化学品、液晶显示液，也可应用化学合成高档树脂眼镜，也是生产抗癌药依托度酸（Etodolac）、替加氟和香料等的中间体。该产品的市场在逐渐扩大，2005年国内市场每年100吨左右，国际市场每年100吨左右。 技术原理与工艺流程简介 通过1，4-丁二醇的关环反应生产2,5-二氢呋喃，通过2,5-二氢呋
南开大学
2021-04-14
一种新型2,4-二羟基二苯甲酮绿色合成催化工艺
Friedel-Crafts反应是有机合成中经典的对芳环上进行衍生的反应，包括烷基化和酰基化反应。通常，Friedel-Crafts烷基化反应所用溶剂为石油醚、苯、氯苯等有机溶剂，在Lewis酸或Brønsted酸的催化下进行反应。目前工业上仍普遍使用AlC13等传统均相催化剂。但传统的烷基化反应，无论从催化剂还是到终产物都会产生酸性气体HCl，不仅使得反应的原子经济性低，而且严重腐蚀设备、污染环境，催化剂也会大量消耗、难以回收。从根源上使烷基化反应绿色化的工艺开发具有重要的理
南京工业大学
2021-01-12
一种1, 2-二酮衍生物及其制备方法
本发明公开了一种重要的化学合成中间体1，2-二酮衍生物，其结构如式(1)所示，R1为取代苯基、萘基、吡咯基、噻吩基或呋喃基；R2为苯基或噻吩基。本发明还公开了上述1，2-二酮衍生物的制备方法，包括：将1，3-二酮化合物、亚硝酸叔丁酯、无水三氯化铁加入到有机溶剂中，在20～35℃下搅拌反应完全。该制备方法操作简单，反应过程使用的催化剂价廉易得、生物相容性好，制备过程环境友好。
浙江大学
2021-04-11
1，3-环戊二酮的工业化生产技术
项目简介： 1，3-环戊二酮是一种重要的应用十分广泛的中间体，在抗生素、 除草剂以及香料的制备中有着重要的应用，是一种重要的精细有机合 成中间体。由于其制备方法较少，合成难度较大而使得其目前在市场 上较为紧缺，特别是百公斤以上的供货非常难得，且售价很高。 项目特色： 本课题组发展了一类易于大规模生产 1，3-环戊二酮的合成方法， 以 4-氯乙酰乙酸甲酯为起始原料，经过四步反应，以 30%的总收率得 到 1，3-环戊二酮，产品纯度大于 98%，产品外观成淡黄色，符合目前市场要求，整个生产工艺投料简单，后处理不涉及硅胶柱层析等复 杂操作，目前以进行多次公斤级投料，产率稳定，三废较少，且易于 处理。
南开大学
2021-04-13
硫酸头孢喹肟的合成
头孢喹肟 是目前唯一一个动物专用第四代头孢类抗生素，具有抗菌谱广， 抗菌活性强的特点，适用于非肠道用药。 头孢喹肟对 β-内酰胺酶高度稳定。其内在抗菌活性强于第三代头孢菌素头 孢噻呋。与第三代头孢相比，四代头孢的血浆半衰期长，无肾毒性。该产品有 很强的抗菌活性，其对金葡菌、链球菌、铜绿假单孢菌、肠细菌科（大肠杆菌、 沙门氏菌、克雷伯氏菌、柠檬酸菌、粘质沙雷菌）都有极强的杀灭作用，对许 多耐甲氧西林的葡萄球菌及肠杆菌也有良好的杀灭作用。抗菌谱广，抗菌活性 强，适于非肠道给药。 在临床应用中，头孢喹肟主要应用于敏感细菌引起的猪、牛的呼吸系统感 染及奶牛乳房炎及母猪的无乳综合症的临床治疗。
山东大学
2021-04-13
扁桃酸喹诺酮类盐
扁桃酸是从桃树叶中提取的一种具有杀精子和灭滴虫的有机强酸。水溶性较好。95年获两个新药证书。 但对淋病的治疗无效。喹诺酮类为第三代抗菌消炎药，主要用于呼吸系统及泌尿系统的感染，特别是淋病的治疗有较好的疗效，但水溶性较差。 因此扁桃酸和喹诺酮类结合在一起的新药―扁桃酸喹诺酮类盐，既可改变喹诺酮类的水溶性，增大生物利用率，同时在同一给药途径下，达到既
西安交通大学
2021-01-12
扁桃酸喹诺酮类盐
扁桃酸是从桃树叶中提取的一种具有杀精子和灭滴虫的有机强酸。水溶性较好。95年获两个新药证书。 但对淋病的治疗无效。喹诺酮类为第三代抗菌消炎药，主要用于呼吸系统及泌尿系统的感染，特别是淋病的治疗有较好的疗效，但水溶性较差。因此扁桃酸和喹诺酮类结合在一起的新药―扁桃酸喹诺酮类盐，既可改变喹诺酮类的水溶性，增大生物利用率，同时在同一给药途径下，达到既可避孕，又能
西安交通大学
2021-01-12
湿法稀磷酸制全水溶磷酸二氢钾技术
成果描述：用湿法稀磷酸制备磷酸二氢钾技术已完成5000 吨/年中试，现开始设计3万吨装置。湿法磷酸先与氯化钾反应，然后用萃取剂萃取盐酸，有机相经洗涤，用氨反萃得到氯化铵，水相经过滤、浓缩、结晶得到磷酸二氢钾。本技术的P2O5萃取率高，原料酸中80 %的P2O5进入到产品中。自动化程度高、产品质量好、可大规模工业化，适合大型磷肥企业，走肥盐结合道路。市场前景分析：磷酸二氢钾广泛应用于现代化工、农牧业、医药、食品、石油、造纸、日化等行业。目前国内磷酸二氢钾产品的年需求量约在100万吨上下，而出口量约15万吨，总需求量约在110万吨，从2008年至2012年平均23.45 %的高速增长率体现了其巨大市场前景。与同类成果相比的优势分析：产品磷酸二氢钾为无色四方晶体或白色结晶性粉末。KH2PO4含量为92 % - 98 %，相对密度2.338，熔点252.6 °C，易溶于水，1 %的磷酸二氢钾溶液的pH值为4.6。国际先进。
四川大学
2021-04-10