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2-氟代苯胺喹唑啉类肿瘤正电子显像剂及制备和应用
本发明提供一种F-18标记的2-氟代苯胺喹唑啉化合物，由回旋加速器通过18O(p?n)18F核反应生产18F，通过放射合成模块进行自动化合成，也可以通过现有的国产F-18多功能合成装置经流程改造后进行生产。本发明是2位正电子核素氟-18取代的苯胺喹唑啉结构，可以在6位，7位，以及与氨基相连的苯环上进行修饰。本发明提供了一类新型肿瘤正电子显像剂，与18F-氟代脱氧葡萄糖（18FDG）相比较，该类显像剂有特异性，可以识别那些表皮生长因子（EGFR）高表达肿瘤。制备方法设计合理，标记方法简单，可以实现自动化生产，适于实用。本发明结构通式如下：。
浙江大学
2021-04-13
喹噁啉类三种兽药的食品安全性评价与风险管控技术
该项目2016年获得湖北省科技进步一等奖。由于乙酰甲喹和喹烯酮尚未确定每日允许摄入量(ADI)、残留标识物(MR)和靶组织(TT)，未能制订最高残留限量(MRLs)和休药期(WP)，喹乙醇仅有猪肌肉暂定MR及MRL，这三种药物一直没有科学的食品安全标准和风险管控技术，消费者健康受到威胁。
该项目主要创新如下：
1、针对代谢资料缺乏、无MR等问题，在猪、鸡和鲤开展放射示踪研究，鉴定出代谢物33种，发现残留物20种，阐明了代谢机制、残留消除规律及种属差异，确定了MR及TT，为有害残留的风险评估与管控提供了翔实、科学的基础数据。
2、针对毒理资料缺乏、无MRLs等问题，开展全面、系统、深入的毒理和暴露评估研究，揭示药物的毒性和毒作用特点，阐明量-效、时-效关系，确定了ADI，制订MRLs 18个、休药期6个，为有害残留的风险管控与交流提供了理论依据。
3、针对缺乏新型、高效检测技术的问题，自主研制残留物的标准品17种，建立定量/确证分析方法9种，发明快速检测的核心试剂22种，创制基于抗体的高效检测试剂盒6个，为有害残留的风险管控提供了技术支撑。
发现的代谢物和残留物，自主研制的标准品、检测方法及其标准，发明的快速检测核心试剂及试剂盒，填补了国内外空白，提升了兽医兽药科技的自主创新能力。喹乙醇新MR的发现改正了国际食品法典委员会以往推荐的错误标准。
成果完成时间：2012年
华中农业大学
2021-01-12
微生物发酵法生产 α-酮戊二酸技术
一、成果简介 α-酮戊二酸又称α-胶酮酸（２-氧代戊二酸或α-羰基戊二酸），是三羧酸循环（TCA）中重要的 中间产物。α-酮戊二酸在生物体内参与氨基酸、蛋白质、维生素的合成以及能量代谢，广泛应用于食品、医药、有机合成、化妆品、饲料等行业。在食品领域，α-酮戊二酸与精氨酸等氨基酸复配， 能快速帮助运动员补充能量，可用于开发功能饮料。在医药行业，服用α-酮戊二酸能减轻肾病患者
中国农业大学
2021-04-14
2，3-二氢呋喃的生产技术
成果与项目的背景及主要用途 2，3-二氢呋喃是一种无色透明液体，易挥发、易燃，广泛应用于电子化学品、液晶显示液，也可应用化学合成高档树脂眼镜，也是生产抗癌药依托度酸（Etodolac）、替加氟和香料等的中间体。该产品的市场在逐渐扩大，2005年国内市场每年100吨左右，国际市场每年100吨左右。 技术原理与工艺流程简介 通过1，4-丁二醇的关环反应生产2,5-二氢呋喃，通过2,5-二氢呋
南开大学
2021-04-14
一种新型2,4-二羟基二苯甲酮绿色合成催化工艺
本发明公开了一种具备高除湿能力且循环稳定性优异的含一维孔道的锆基金属有机框架材料及其制备方法和应用，通过水平轴向扩展X型有机连接子的核心部分，确保有机连接子“邻位二苯甲酸”部件保持不变，实现能同时满足含一维孔道、Zr<subgt;6</subgt;簇螯合配位甲酸根同平面且相邻Zr<subgt;6</subgt;簇甲酸氧间距≤5.4Å三个必备条件的锆基金属有机框架材料的同构合成。同时具备以上三个条件可有效限制相邻Zr<subgt;6</subgt;簇之间中心位置引入水分子，从而防止了该位置水分子在脱附过程中引起受力不均衡导致整体网格结构坍塌的情况。通过有意地缩短或延长有机连接子核心在水平轴向上的长度，合成得到的含一维孔道的锆基金属有机骨架材料均表现出高的水吸附循环稳定性。
南京工业大学
2021-01-12
硫酸头孢喹肟的合成
头孢喹肟 是目前唯一一个动物专用第四代头孢类抗生素，具有抗菌谱广， 抗菌活性强的特点，适用于非肠道用药。 头孢喹肟对 β-内酰胺酶高度稳定。其内在抗菌活性强于第三代头孢菌素头 孢噻呋。与第三代头孢相比，四代头孢的血浆半衰期长，无肾毒性。该产品有 很强的抗菌活性，其对金葡菌、链球菌、铜绿假单孢菌、肠细菌科（大肠杆菌、 沙门氏菌、克雷伯氏菌、柠檬酸菌、粘质沙雷菌）都有极强的杀灭作用，对许 多耐甲氧西林的葡萄球菌及肠杆菌也有良好的杀灭作用。抗菌谱广，抗菌活性 强，适于非肠道给药。 在临床应用中，头孢喹肟主要应用于敏感细菌引起的猪、牛的呼吸系统感 染及奶牛乳房炎及母猪的无乳综合症的临床治疗。
山东大学
2021-04-13
扁桃酸喹诺酮类盐
扁桃酸是从桃树叶中提取的一种具有杀精子和灭滴虫的有机强酸。水溶性较好。95年获两个新药证书。 但对淋病的治疗无效。喹诺酮类为第三代抗菌消炎药，主要用于呼吸系统及泌尿系统的感染，特别是淋病的治疗有较好的疗效，但水溶性较差。 因此扁桃酸和喹诺酮类结合在一起的新药―扁桃酸喹诺酮类盐，既可改变喹诺酮类的水溶性，增大生物利用率，同时在同一给药途径下，达到既
西安交通大学
2021-01-12
扁桃酸喹诺酮类盐
扁桃酸是从桃树叶中提取的一种具有杀精子和灭滴虫的有机强酸。水溶性较好。95年获两个新药证书。 但对淋病的治疗无效。喹诺酮类为第三代抗菌消炎药，主要用于呼吸系统及泌尿系统的感染，特别是淋病的治疗有较好的疗效，但水溶性较差。因此扁桃酸和喹诺酮类结合在一起的新药―扁桃酸喹诺酮类盐，既可改变喹诺酮类的水溶性，增大生物利用率，同时在同一给药途径下，达到既可避孕，又能
西安交通大学
2021-01-12
一种1, 2-二酮衍生物及其制备方法
本发明公开了一种重要的化学合成中间体1，2-二酮衍生物，其结构如式(1)所示，R1为取代苯基、萘基、吡咯基、噻吩基或呋喃基；R2为苯基或噻吩基。本发明还公开了上述1，2-二酮衍生物的制备方法，包括：将1，3-二酮化合物、亚硝酸叔丁酯、无水三氯化铁加入到有机溶剂中，在20～35℃下搅拌反应完全。该制备方法操作简单，反应过程使用的催化剂价廉易得、生物相容性好，制备过程环境友好。
浙江大学
2021-04-11
1，3-环戊二酮的工业化生产技术
1，3-环戊二酮是一种重要的应用十分广泛的中间体，在抗生素、除草剂以及香料的制备中有着重要的应用，是一种重要的精细有机合成中间体。由于其制备方法较少，合成难度较大而使得其目前在市场上较为紧缺，特别是百公斤以上的供货非常难得，且售价很高。
项目特色：
本课题组发展了一类易于大规模生产 1，3-环戊二酮的合成方法，以 4-氯乙酰乙酸甲酯为起始原料，经过四步反应，以 30%的总收率得到 1，3-环戊二酮，产品纯度大于 98%，产品外观成淡黄色，符合目前市场要求，整个生产工艺投料简单，后处理不涉及硅胶柱层析等复杂操作，目前以进行多次公斤级投料，产率稳定，三废较少，且易于处理。
南开大学
2021-04-13