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一种通过C-C双键裂解自由基串联电合成2,5-二取代呋喃的方法
本发明公开了一种通过C‑C双键裂解自由基串联电合成2,5‑二取代呋喃的方法,将烯胺酮、有机电解质、酸性添加剂溶于溶剂中,得到均相溶液;随后将均相溶液加入电化学反应装置中,充分反应,收集得产物,即得。与现有技术相比,本发明合成工艺操作具有成本低、绿色高效、安全无毒,反应条件温和等优势。同时,本发明无需再额外添加其他催化剂和氧化剂,克服了传统体系中反应条件苛刻等问题,高原子和步骤性得实现产物合成,在合成医药产物方面有广泛的应用前景。
南京工业大学 2021-01-12
关于“靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”的研究成果
4月22日,清华大学药学院饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇(cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂(statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
一种利用过硫酸盐及负载铁锰双相复合氧化石墨烯去除水中内分泌干扰物的方法
一种利用过硫酸盐及负载铁锰双相复合氧化石墨烯去除水中内分泌干扰物的方法,它涉及一种去除水中内分泌干扰物的方法。本发明的内容是要解决现有去除水中内分泌干扰物的方法去除效率低,成本高,副产物多,吸附剂难回收和不能大规模去除特定有机污染物的问题。方法:一、将过硫酸盐与预处理的水混合;二、调节反应pH值;三、制备负载铁锰双相复合氧化石墨烯;四、投加负载铁锰双相复合氧化石墨烯;五、采用外磁场分离负载铁锰双相复合氧化石墨烯,即完成一种利用过硫酸盐及负载铁锰双相复合氧化石墨烯去除水中内分泌干扰物的方法。使用本发明的方法去除水中内分泌干扰物的去除率可达85%~95%。本发明可以去除水中残余内分泌干扰物。
四川大学 2016-09-29
振动等长多角度胸腿组合力量训练及监控装置
振动等长多角度胸腿组合力量训练及监控装置,它涉及一种胸腿组合力量训练及监控装置.针对摔跤,投掷等专项力量训练缺乏振动等长多角度胸腿组合练习及监控手段问题.支撑立柱的两端与振动装置及上支撑横梁固接,第一调速电机与上支撑横梁固接,第一调速电机通过齿轮传动副将动力传递给相应的齿轮安装轴,齿轮安装轴与下支撑横梁的凸台转动连接,阻力计顶靠在齿轮安装轴上,下轴套与齿轮安装轴转动连接,斜弯连杆与下轴套和连接套固接,斜弯连杆与圆弧形板连接,把手与连接套转动连接,液压缸和油泵固装在垫板上,垫板设置在振动装置的上面板上,液压缸通过拉力传感器与背带固接,压力传感器固装在把手上.本发明用于胸腿组合等长力量训练.
哈尔滨师范大学 2021-05-04
一种机器人球窝关节摩擦副的测试装置
本实用新型公开了一种机器人球窝关节摩擦副的测试装置.现有磨损试验机难以模拟机器人球窝关节摩擦副的真实磨损情况.本实用新型包括第一旋转轴,第二旋转轴,加载轴,关节窝夹具和关节头夹具;第二旋转轴和加载轴同轴,第一旋转轴与加载轴垂直.本实用新型通过关节窝夹具和关节头夹具在第一旋转轴,第二旋转轴以及加载轴上的不同组合固定方式,在同一套装置内完成球窝关节转动和摆动测试,通过灵敏电流计实现了在不破坏配对关系情况下,对磨损量的动态测量,测试结果准确性较高.
杭州电子科技大学 2021-05-06
一种云计算平台环境下的动态任务调度方法及装置
成果描述:本发明申请要解决的问题是,云计算平台中的动态任务调度问题。本专利针对动态任务调度问题的特点,引入了排队论对任务分配、执行前的状态进行快速建模、结构化处理;针对现有以任务高度值(粒度)来作为主要参考因素的任务调度算法所存在的严重不足,本专利提出了任务-计算资源分配矩阵,用以描述任务(或虚拟机)与计算资源(节点)之间的关系,并结合人工免疫理论给出了运算模式,保证能以概率1搜索到问题的最优解,能有效提高收敛速度和精度,快速搜索到合理配置,提高集群资源利用率市场前景分析:本发明为云计算平台下的动态任务调度研究提供了一种新的途径,本发明首先利用排队论对任务进行排队处理,然后用人工免疫理论中的免疫克隆选择策略对集群中的计算资源进行合理配置,再利用负载均衡调整抗体基因,使得集群资源的配置更加满足任务处理的需要,本发明能适应云平台的动态变化和虚拟化的环境,快速搜索出最优配置,提高集群资源利用率。与同类成果相比的优势分析:本专利提出了任务-计算资源分配矩阵,用以描述任务(或虚拟机)与计算资源(节点)之间的关系,并结合人工免疫理论给出了运算模式,保证能以概率1搜索到问题的最优解,能有效提高收敛速度和精度,快速搜索到合理配置,提高集群资源利用率。
电子科技大学 2021-04-10
基于控制冲击能量的微幅冲击磨损试验装置及其试验方法
成果描述:本发明公开了一种基于控制冲击能量的微幅冲击磨损试验装置,解决了现行冲击磨损研究方法的不足的问题。基于控制冲击能量的微幅冲击磨损试验装置包括驱动电机,受所述驱动电机驱动的阻尼冲头,一端与所述阻尼冲头连接的拉杆,位于所述拉杆另一端且在所述拉杆作用下的可作直线运动的能量块,设置在所述能量块一侧的磁栅尺,与所述磁栅尺配合使用的磁栅尺读数头,与所述能量块连接的块夹具,以及位于所述能量块尾端方向且其上固定有管夹具的试样装夹底板。本发明采用控制速度来控制能量块能量的设计,实现了从能量角度来研究微幅冲击磨损,有效地克服了现有通过力的角度来研究微幅冲击磨损的缺陷。市场前景分析:摩擦技术领域。与同类成果相比的优势分析:技术先进,性价比较高。
西南交通大学 2021-04-10
一种基于压电分流阻尼技术的液压管路流体脉动衰减装置
成果描述:本发明公开了一种基于压电分流阻尼技术的液压管路流体脉动衰减装置,衰减器(31)的中部为一长方体密封腔体,腔体的左右两端分别具有流入液压流体的进口圆管(1)和流出液压流体的出口圆管(11),进口圆管(1)和出口圆管(11)的部分伸入衰减器腔体内;腔体内表面的上部和下部分别设置有PVDF压电薄膜,PVDF压电薄膜上置有将其两面引出密封腔体外与外部形成电连接的引出线。本发明利用主动滤波衰减低频脉动,被动滤波衰减中、高频脉动,将主、被动滤波结合,既可保持液压系统原有的动特性,又可在较宽频带内提高脉动衰减效果。市场前景分析:机械工程领域。与同类成果相比的优势分析:技术先进,性价比较高。
西南交通大学 2021-04-10
一种养殖水体中铅镉汞即时检测装置及方
本发明提供一种养殖水体中铅镉汞即时检测装置及方法,该装置包括:黑盒模块与微机模块连接,黑盒模块包括第一光源、第二光源、滤光片、光纤、微流控芯片和光电检测芯片;第一光源设置于微流控芯片的上侧,滤光片设置于第一光源与微流控芯片之间,光纤的一端与微流控芯片连接,光纤的另一端与第二光源连接,光电检测芯片设置于微流控芯片的下侧;微机模块用于驱动第一光源和第二光源交替照射微流控芯片。本发明通过对光谱数据进行浊度补偿处理,并对基质效应进行校正,建立检测模型,从而得出养殖水体中铅、镉、汞含量,实现了高效、快速、定量、精确、自动化检测,并且大大节省了试剂的使用,实现养殖水体现场即时检测。
中国农业大学 2021-04-11
一种便捷测定植株株高及侧枝长的简易装置
本实用新型提供了一种便捷测定植株株高及侧枝长的简易装置,包括卷尺,所述卷尺的一端与万向转动器的内部转动连接,所述万向转动器与卷尺相垂直,且卷尺靠近万向转动器一端的刻度为零,所述万向转动器的底端固定设置在手持固定夹上,所述手持固定夹包括手持部分以及夹子部分,且夹子部分上设置有防滑纹。本实用新型能一次性解决农作物植株株高、有效枝长的测量问题,不仅可以节省大量人力、物力,提高工作效率,而且能够快速、简便的测出植株株高、农作物主茎高、侧枝长。
青岛农业大学 2021-04-11
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