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化合物在治疗肺癌中的应用
本发明涉及一种化合物在治疗肺癌中的应用。肺癌是全世界发病率和病死率最高的恶性肿瘤，5年生存率仅为16.8％，2010年肺癌的发病率和病死率居我国所有恶性肿瘤之首。非小细胞肺癌(NSCLC)约占所有肺癌病理类型中的85％，而其中>70％的患者确诊时已处晚期，全身化疗一直是这部分患者的主要治疗选择。而小细胞肺癌约占15％左右。/line目前根据肺癌的类型有不同的药物用于治疗，对于非小细胞肺癌，既有生物药物如Bevacizumab、Ramucirumab、Pembrolizumab、Necitumumab、Nivolumab等被广泛使用，又有化学小分子药物被使用；对于小细胞肺癌使用的药物主要以与DNA相互作用的分子为主，另外被用于治疗非小细胞肺癌的二氢叶酸还原酶抑制剂和mTOR的抑制剂同样被用于小细胞肺癌的治疗。但是很显然这是一个远未被满足的领域，针对肺癌的新药研发依然是一个热点。本发明的目的是提供一种化合物在制备抗肺癌药物中的应用。
清华大学
2021-04-10
用于浮选剂的化合物制备方法
本发明公开涉及一类用于浮选起泡剂的,特别适用于硫化矿浮选,兼有捕收作用的新化合物,以及这类化合物的制备方法.本发明的化合物通式为上式,其中取代基R1为C1-C5的烷基,或者为C3-C6的环烷基,或者为C3-C4的烯基,或者是Bn,Ph以及各种取代的芳香基;取代基R2为(CH2)2CN,(CH2)2COOMe,CH2COOMe或者COOEt中的任一种.
兰州大学
2021-04-13
具有除草活性的化合物及其制备
可以量产/n该项目公开了一种具有除草活性的化合物，具有通式（Ⅰb）的结构，通式中R为2或3或4位上的烷基、卤原子、羟基、羧基。本发明还公开了化合物的制备方法：它是将β—席夫碱乙醇与取代苯甲酸反应制得的。本发明的化合物对双子叶植物生长具有明显的杀灭或抑制生长作用，可以用做除草剂有效成分。
华中农业大学
2021-01-12
具有抗肿瘤作用的多芳乙烯取代β-二酮类化合物
本技术成果涉及一类具有抗肿瘤作用的多芳乙烯取代β-二酮类化合物。
中山大学
2021-04-10
具有抗肿瘤活性的西松烷型二萜化合物及其应用
【发 明 人】段金廒；陶伟伟；杨念云；唐于平【摘要】本发明公开了具有抗肿瘤活性的新西松烷型二萜化合物。体外抗肿瘤活性研究表明，本发明提供的西松烷型二萜化合物对多种肿瘤细胞，包括胃癌、结肠癌、肝癌或肾癌等均具有很强的抗肿瘤活性，且经过毒性实验研究表明，本发明提供的具有抗肿瘤活性的西松烷型二萜化合物毒性较低，可望开发成新的抗肿瘤药物。
南京中医药大学
2021-04-13
种 β 羰基-1，3-二噻烷类化合物的制备方法
β 羰基-1，3-二噻烷类化合物兼具羰基和噻烷官能团，其中，噻 烷基团作为羰基等价物用于复杂羰基化合物的制备及相关分子骨架 和片断的构建，可进行一系列官能团转换；羰基本身可参与众多官能 团的转化，以及杂环的构筑。β 羰基-1，3-二噻烷类化合物兼具了二 者的反应特性，作为高度官能化的三碳单位，是构筑众多杂环类化合 物、构筑众多多羰基类化合物以及众多药物分子和天然产物的重要中 间体。 目前已报道的 β 羰
兰州大学
2021-04-14
一种糖苷化合物及其制备方法
本发明涉及一种糖苷化合物及其制备方法，属于天然化合物技术领域。本发明通过云芝栓孔菌和灵芝属真菌发酵共培养，得到具有式I所示结构的糖苷化合物。本发明获得的糖苷化合物在制备提高呼吸道上皮细胞Beas‑2B细胞活性的药物、抑制革兰氏阳性菌的药物和抑制人类致病菌药物中有很好的应用，本发明为充分开发利用云芝栓孔菌合成天然产物的潜力提供了一条新途径。
青岛农业大学
2021-04-13
一种八氢二吡咯并喹啉类化合物的制备方法
本发明涉及一种苯基‑2‑吡咯烷基苄醇类化合物在酸性条件下生成八氢二吡咯并喹啉化合物的方法。以苯基‑2‑吡咯烷基苄醇类化合物在酸性条件下脱水生成碳正离子，四氢吡咯邻位碳上的氢以氢负离子的形式迁移到碳正离子，原位上生成亚胺正离子，其中的一部分亚胺正离子通过质子转移转变为烯胺，烯胺分子与含有亚胺正离子的分子发生分子间的[4+2]环加成反应得到八氢二吡咯并喹啉化合物。本发明实现了通过氢迁移策略构建了八氢二吡咯并喹啉化合物，不需要金属催化剂，绿色环保，成本低廉。
青岛农业大学
2021-04-13
天然二倍半萜类化合物Astellatol的首次全合成
成功设计并完成了该分子的首次全合成工作。该工作的关键步骤包括一个分子内的Pauson-Khand反应、一个二碘化钐介导的还原1,6-自由基加成反应和一个创新的大位阻反式六氢茚满构建策略。 该路线首先从已知手性合成子6（从长叶薄荷酮 (+)-pulegone两步转化得到）出发，经由烷基化、联烯锂进攻、RCM关环和底物控制的立体选择性氢化，顺利得到含有四个手性中心的5/7并环化合物5，再经过几步简单的转化就顺利地构建出了前体4。 受杨震教授、龚建贤教授和蓝宇教授2015年发表的Retigeranic Acid重要研究工作启发（Chem. Eur. J. 2015, 21, 12596），化合物4的Pauson-Khand反应顺利地得到了含有六氢茚骨架的化合物15，单晶衍射显示各手性中心也正好符合要求。然而化合物15的内酯开环却比像想象中要困难，反复尝试后发现DBU/HMPA体系可以实现所需的消除反应，酯化后即得化合物17，经还原氧化后便可以得到构建四元环的前体3。基于该小组之前应用SmI2 介导的还原1,4-自由基加成构建四元环工作的研究基础（Chem. Eur. J. 2016, 22, 12634），他们利用化合物3尝试了SmI2 介导的还原1,6-自由基加成，成功构建了关键四元环结构。 在此阶段，由于C-3/C-4是个四取代、大位阻双键，并且该双键的还原需要在该分子的深凹面方向进行，这使得最后阶段构建反式六氢茚满的工作充满了艰辛。同时，由于反式六氢茚满在热力学上稳定性不如顺式六氢茚满，这使得自由基类型的还原可行性同样较低。而且，由于可能的羟基消除反应以及该羟基可能处于假平伏键位置，单羟基诱导的均相氢化仍然不顺利。于是团队研究人员转变思路，在C-6位增加了一个额外的羟基，再经还原得到顺式二醇。该底物非常顺利地在Crabtree催化剂作用下氢化得到了关键的反式六氢茚满化合物24。此创新性的策略应当同样适用于其他类似骨架的大位阻反式六氢茚满构建。最后，再将化合物24进行几步简单的转化，Astellatol的首次并且是对映专一的全合成工作终于得以完成！
南方科技大学
2021-04-13
一种绿色催化合成N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代酰胺类化合物的方法
（专利号：ZL 201410066913.3） 简介：本发明公开了一种绿色催化合成N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代酰胺类化合物的方法，属于有机合成技术领域。该合成反应中芳香醛、双硫腙与5，5-二甲基-1，3-环己二酮的摩尔比为1：1：1，多磺酸基布朗斯特酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的20～50%，反应温度为80～100℃，反应时间为25～60min，反应后冰水冷却，抽滤，滤渣经硅胶色谱柱分离得到纯N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代
安徽工业大学
2021-01-12